Для чего грандаксин?

Содержание

Безопасное лечение стрессогенных расстройств в практике психиатров и психологов

По данным Всемирной Организации Здравоохранения около 30% населения земного шара употребляют психотропные препараты. Во всем мире эти средства вошли в общесоматическую сеть – их назначают и терапевты, и семейные врачи, и специалисты узкого профиля и, конечно, психиатры и психологи.

В России же отношение к данной фармакотерапии далеко не однозначно. И по сей день бытуют стереотипные представления, что все без исключения психотропные препараты обязательно вызывают зависимость, тормозят скорость мышления и снижают умственные способности, а их побочные эффекты неизбежно приводят к серьезным расстройствам внутренних органов.

Плохая репутация в глазах пациентов безусловно осложняет оказание необходимой помощи и требует особенно внимательного и доброжелательного отношения к пациентам.

Психотропные препараты старшего поколения действительно обладают массой негативных эффектов, и сегодня перед психиатрами и психологами стоит задача подбора лекарственного средства, соответствующего следующим критериям:
• быстрое развитие терапевтического эффекта;
• минимальное количество нежелательных побочных эффектов;
• селективное анксиолитическое действие при отсутствии снотворного и миорелаксирующего эффектов;
• выраженное вегетокорректирующее действие;
• отсутствие привыкания и лекарственной зависимости;
• улучшение концентрации внимания.

Всем вышеизложенным требованиям полностью удовлетворяет дневной транквилизатор Грандаксин (тофизопам), сочетающий в себе уникальные свойства селективного анксиолитика и эффективного вегетокорректора.

Немаловажным фактом является то, что Грандаксин не потенциирует действие алкоголя и седативных средств. Скорость реакции при его регулярном употреблении также не снижается, а значит его прием не накладывает ограничений на вождение автотранспорта и занятий опасными видами деятельностиiii.

Грандаксин (тофизопам): механизм действия и спектр применения

Грандаксин(тофизопам), выпускаемый фирмой «Эгис», активно применяется во всем мире уже более 20 лет и хорошо известен в России.

Основной особенностью группы препаратов, к которой относится Грандаксин (тофизопам), является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у Грандаксина и подобных лекарств она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3-бензодиазепины.

Благодаря специфике своего строения, по своим свойствам препарат существенно отличается от «классических» бензодиазепинов. Его вегетокорректирующие и анксиолитические эффекты, не сопровождающиеся седативными и миорелаксирующими, позволили найти широкое применение при клинически выраженных проявлениях тревоги в рамках хорошо изученных психогенных психических заболеваний, психопатий, патохарактерологических развитий личности.

Применяется Грандаксин (тофизопам) при климактерическом синдромеiii, ПМС, алкоголизме, расстройствах адаптации, ПТСР, СНВГ и других состояниях, сопровождающихся тревогой, эмоциональным напряжением, нерезко выраженной депрессией, вегетативными дисфункциями, апатией, пониженной активностьюiv.

Грандаксин (тофизопам) сегодня входит в ряд стандартов первичной медико-санитарной и специализированной помощи, например, при абстинентном, амнестическом состояниях и при острой интоксикации, вызванных употреблением психоактивных веществ.

Клиническая практика и доказательства эффективности

Применение Грандаксина (тофизопама) при тревожных расстройствах

Перманентные тревожные расстройства часто сопровождаются различного вида психовегетативными симптомами. Грандаксин (тофизопам), благодаря своему вегетокорректирующему действию, быстро купирует состояние тревоги и ее вегетативное сопровождение, значительно улучшает качество жизни пациента и помогает вернуть ему оптимизм в отношении прогноза болезни.

При пароксизмальной тревоге, панических атаках, применение Грандаксина (тофизопама) целесообразно дляvvivii:
• ускорения клинического эффекта, так как собственный антипанический эффект антидепрессантов носит отсроченный характер;
• для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приема антидепрессантов;
• усиления действия антидепрессанта, когда повысить его дозу невозможно из-за риска развития побочных эффектов.

Отсутствие седативного и миорелаксирующего эффектов позволяет проводить лечение в амбулаторных условиях, не нарушая привычного для пациента распорядка жизни и не добавляя ему поводов для стресса.

Кроме того, допаминергический эффект Грандаксина (тофизопама) обусловливает его активирующее действие и способствует определенной поведенческой коррекции. Неслучайно препараты 2-3-бензодиазепинов иногда обозначают как атипичные нейролептикиviii. В случае панических расстройств эти свойства Грандаксина (тофизопама) могут быть полезны для купирования вторичных расстройств, в частности, агорафобического, истерического и ипохондрического синдромов.

Применение Грандаксина (тофизопама) при психовегетативных расстройствах

Вегетативные расстройства являются одной из актуальных проблем современной медицины. В популяции, вегетативные нарушения различной выраженности. начиная с пубертатного возраста, встречаются у 25-80%ixx. С психовегетативной симптоматикой сталкиваются специалисты самых разных профилей, и нередко пациенты направляются на прием к психологу, психотерапевту или психиатру.

Психовегетативный синдром развивается при патологии надсегментарных вегетативных систем мозга любой этиологии, чаще психогенной, чем органической.

Основные проявления, как следует из названия, разворачиваются в психической и вегетативной сферах в виде перманентных и пароксизмальных нарушений.

В работе, проведенной Артеменко А.Р. с соавторамиxi изучалась эффективность применения Грандаксина (тофизопама) у больных с психовегетативными расстройствами (астенические проявления, эмоциональные нарушения, нарушения сна, головные боли, лабильность артериального давления, гипергидроз, кардиалгии, гипервентиляционные расстройства и др).

После 4х недельного лечения у больных достоверно уменьшилась утомляемость; снизилась выраженность эмоциональных расстройств, нарушений сна и аппетита; уменьшились проявления феномена Рейно и потливости; полностью регрессировал неинфекционный субфебрилитет; уменьшились головные боли, гипервентиляционные проявления, колебания артериального давления, кардиалгии и нарушения функции ЖКТ.

В результате лечения существенно снизились показатели эмоциональной напряженности, улучшилось качество жизни и уменьшился показатель субъективной оценки нарушения здоровья (по ВАШ).

Таким образом, авторами было показано, что Грандаксин (тофизопам) может применяться в качестве монотерапии при легких и умеренных проявлениях ПВС. Терапевтические дозы Грандаксина (тофизопама) хорошо переносятся пациентами, практически не приводят к побочным эффектам. Грандаксин (тофизопам) заслуживает более широкого применения в клинической практике не только как известный дневной транквилизатор, но и как высокоэффективный вегетокорректорxii.

Применение Грандаксина (тофизопама) при психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений при климаксе

Климактерический синдром – проблема междисциплинарная, и часто терапией пациенток, переживающих менопаузу, занимаются не только и не столько гинекологи, сколько эндокринологи, кардиологи, неврологи, психологи и психотерапевты.

Помимо физиологического угасания овариальной функции важную медицинскую и социальную проблему представляет реабилитация женщины после гинекологических операций (аднексэктомия, гистерэктомия). Наиболее частыми психоэмоциональными последствиями удаления матки являются депрессия и тревога, что может способствовать снижению качества жизни и ухудшению прогноза.

Таким образом, депрессия сопровождает климакс как физиологический, так и постоперационный, и ее терапия крайне важна для полноценной всесторонней реабилитации.

Исследование применения Грандаксина (тофизопама) на пациентках с психоэмоциональными и нейровегетативными нарушениями при климаксе показало значительное улучшение их самочувствияxiii. Максимальный эффект был достигнут по отношению к психоэмоциональным нарушениям. Отмечена отличная коррекция как депрессии, так и тревожности (не только выраженности, но и частоты), особенно ситуационной тревожности у оперированных пациенток.

Полученные данные свидетельствуют о несомненном положительном эффекте терапии Грандаксином (тофизопамом) с целью коррекции психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений, в связи с чем Грандаксин (тофизопам) может быть рекомендован к использованию в составе комплексной терапии климактерических расстройств.

Применение Грандаксина (тофизопама) при предменструальном синдроме

Ухудшение психического и физического состояния женщины перед месячными описано еще во времена Гиппократа. И сегодня ПМС нередко является причиной обострения тяжелого состояния женщин, регулярно наблюдающихся у психиатров и психологов.

«Предменструальное дисфорическое расстройство» в выраженной форме встречается у 8-25% женщин репродуктивного возраста. Гормональная терапия (в частности агонистами ГРФ) может применяться далеко не всегда – из-за высокого риска соматических осложнений, а также из-за психологического сопротивления женщин, предпочитающих страдать от периодически повторяющихся симптомов ПМС, чем принимать гормоны.

Поэтому в последнее время при лечении ПМС активно используют препараты, уменьшающие эмоционально аффективные и мотивационные нарушения и вторично влияющие на возникновение вегетативных и обменных эндокринно-метаболических расстройств.

Соловьева А.Д. с соавторами в 2001 годуxiv исследовали эффективность Грандаксина (тофизопама) у женщин с ПМС, применяя его в течение 8 недель в дозе 100 мг. После лечения у пациенток достоверно улучшился сон, уменьшились личностная тревога и депрессия, улучшилось качество жизни. Следует также отметить, что Грандаксин (тофизопам) оказался эффективным и в отношении специфических гормонально обусловленных симптомов ПМС, таких как отечность, нагрубание и болезненность молочных желез и боли внизу живота, что еще раз подтверждает тесную связь между мозговыми структурами и половыми гормонами.

Применение Грандаксина (тофизопама) при стрессе

Стресс является неизбежным спутником активной социальной жизни, и в большинстве случаев человек имеет резервы справиться со стрессом самостоятельно. Однако в некоторых случаях ответная реакция организма на стресс становится непропорционально сильной по сравнению с вызывающим ее внешним воздействием. Это нарушает адаптационные возможности организма и иногда может спровоцировать даже развитие психосоматических заболеваний.

Поэтому оптимальной помощью пациенту, находящемуся в состоянии хронического стресса, является амбулаторное лечение препаратами из группы дневных транквилизаторов.

Группа московских ученых обобщила опыт применения Грандаксина (тофизопама) для коррекции предэкзаменационного стресса у студентов ВУЗовxv. Специалисты пришли к выводу о высокой клинической эффективности препарата: у 94% студентов при его применении отмечался очень хороший или хороший эффект. По мнению самих студентов, данная терапия помогла более успешно и значительно легче справиться с задачами, поставленными в период экзаменационной сессии.

У студентов, находящихся в сильном психоэмоциональном напряжении, вызванном хроническим стрессом, чаще всего выявляются тревожные расстройства непсихотического уровня с выраженным ПВС психофизиологической природы (потливость, лабильность температуры, пульса, артериального давления, нарушения со стороны ЖКТ и др). Препарат Грандаксин (тофизопам) воздействует на уровень тревожности и вегетативные проявления, в результате чего значительно улучшаются показатели стрессоустойчивости, а значит и адаптации в ситуациях психоэмоционального напряжения.

Применение Грандаксина (тофизопама) при синдроме нарушения внимания с гиперактивностью у подростков

СНВГ составляет большую социальную проблему, так как встречается у 5-30% детей и подростков в общей популяцииxvixviixviiixix. На прием к психиатрам и психологам попадают дети, отличающиеся неусидчивостью, отвлекаемостью, гиперактивностью, импульсивностью, низкой успеваемостью, вспыльчивостью, заниженной самооценкойxx xxi. В более старшем возрасте у детей, в особенности у подростков с СНВГ, часто отмечаются тревожно-депрессивные расстройстваxxiixxiii.

Психостимуляторы, рекомендуемые для лечения СНВГ и показывающие высокую эффективность в западном мире, в нашей стране не разрешены. В Российской Федерации в таких случаях назначают церебролизин, пирацетам, инстенонxxiv. Однако данные препараты не воздействуют на импульсивность и тревожно-депрессивные расстройства. Таким образом, разработка новых средств терапии СНВГ является важной медико-социальной проблемой. В клинической психофармакологии широкое применение нашел препарат Грандаксин (тофизопам).

Исследованиеxxv, проведенное на 36 подростках с СНВГ в возрасте от 14 до 17 лет, показало значительное улучшение состояния в 63,9%. Родители отметили улучшение поведения, внимания, памяти у их детей. У 80% подростков, жаловавшихся на головную боль, лечение уменьшило их частоту и интенсивность.

Психологическое исследование, проведенное с помощью теста TOVA, выявило статистически достоверное повышение показателей внимания, снижение времени реакции, снижение импульсивности и гиперактивности (70%), тревожности.

После 30 дней использования Грандаксина (тофизопама) в дозе 50 мг по 1 таблетке 2 раза в день наблюдаются выраженные положительные изменения клинического состояния, улучшились поведение и успеваемость детей.

Эффективность использования Грандаксина (тофизопама) в лечении СНВГ примерно равна результатам применения психостимуляторов при отсутствии их типичных побочных эффектов.

Применение Грандаксина (тофизопама) при расстройствах адапатации

Психические травмы и психическое перенапряжение, связанные, в частности, с вынужденной сменой места жительства, экономическими трудностями, неустроенностью в течение длительного времени на новом месте, неопределенностью будущего, в подавляющем большинстве случаев ведут к развитию невротических расстройств различного уровня и социальной дезадаптацииxxvi.

Несмотря на то, что расстройства адаптации в принципе относятся к состояниям с благоприятным прогнозом и успешно поддаются психотерапевтическому воздействиюxxviixxviii, риск развития более сложных психопатологических расстройств (например, генерализованных тревожных расстройств, патологических развитий личности и др.) при длительно действующих и неразрешимых в настоящее время стрессовых ситуациях достаточно высок. Это требует проведения психофармакотерапии с использованием транквилизаторов, в наибольшей степени соответствующих критерию безопасности.

Проведенное изучение Грандаксина (тофизопама) при расстройствах адаптацииxxix позволяет отнести его к ряду основных, так называемых «препаратов для популяции». Их применение сводит к минимуму риск развития нежелательных явлений, поэтому их можно амбулаторно назначать широкому кругу людей с тревожными невыраженными расстройствами, находящихся в хронической стрессовой ситуации, для предотвращения развития у них более тяжелых психопатологических нарушений. Препарат можно рекомендовать для применения в комплексной программе терапии и реабилитации беженцев и вынужденных переселенцев, имеющих расстройства адаптации с тревожной симптоматикой, в центрах медико-психологической реабилитации.

Применение Грандаксина (тофизопама) при посттравматических стрессовых расстройствах

Проблема посттравматических стрессовых расстройств (ПТСР) становится в последние годы все более актуальной: во всем мире и, в частности, в России, имеется много очагов напряженности, где ведутся активные боевые действия. Поиск препарата для адекватной терапии тревоги, повторного многократного переживания психотравмирующей ситуации, постоянного напряженного ожидание возвращения травмирующего события, является предметом работы многих специалистов.

Эффективность Грандаксина (тофизопама) для лечения ПТСР была проверена в рамках исследованияxxx, в котором участвовали военнослужащие, участники боевых действий в Чечне в 1994-1996 гг. и 1999-2000 гг. У всех пациентов были выявлены психические расстройства пограничного уровня. Синдромально эти состояния расценивались как тревожные, депрессивные, ипохондрические.

После приема Грандаксина (тофизопама) в дозе 50 мг 3 раза в день на протяжении 2-3-х недель было отмечено субъективное улучшение практически всеми пациентами. Достоверно улучшились показатели сна: пресомнические расстройства купировались у 72% больных, интрасомнические – у 50%, ночные кошмары перестали беспокоить 78,6% пациентов. С нормализацией сна коррелирует уменьшение проявлений тревожности. Суммарная балльная оценка по шкале тревожности изменилась в 7 раз, по шкале депрессии — в 2 раза, по шкале астении — в 1,5 раза в сторону улучшения. Подтвердились также данные А.М. Вейна (2000 г.) о положительном эффекте Грандаксина (тофизопама) на цефалгический синдром.

Можно сделать предположение, что редукция тревожного радикала повлечет за собой снижение тяги к алкоголю; купирование цефалгии уменьшит дозу потребляемых анальгетиков; нормализация сна снизит потребность в гипнотиках. Реабилитацию больных ПТСР, конечно, невозможно на данном этапе свести к одному, хотя и эффективному препарату. Безусловно, необходимо использование комплекса мер, включающих психологическую и социальную помощь. Однако Грандаксин (тофизопам) должен занять достойное место в лечении больных, страдающих посттравматическими стрессовыми расстройствами.
Таким образом, Грандаксин (тофизопам) представляет собой эффективный препарат на вооружении психиатров и психологов, который способен результативно защищать от стресса, бороться с психоэмоциональными и вегетативными нарушениями, сопровождающими как нормальные физиологические процессы, так и соматические, неврологические и психические заболевания.

Грандаксин в лечении предменструального синдрома

Предменструальный синдром (ПМС) — патологический симптомокомплекс, возникающий в предменструальные дни (за 2-10 дней) до менструации и исчезающий сразу после начала менструации. Его описывают под различными названиями: предменструальное напряжение, синдром предменструальных болей, циклический синдром. Частота встречаемости — 3-8% в популяции. По данным Сметник В.П. , он встречается в 20-55%. Прослежена связь синдрома с возрастом: в молодом возрасте он встречается реже — 20%, в более старшем — 50-55%. У женщин с регулярными менструациями ПМС клинически чрезвычайно разнообразен. В зависимости от преобладания тех или иных симптомов выделяют четыре формы: эмоционально-аффективную, где превалируют раздражительность, плаксивость, агрессия, сниженный фон настроения; отёчную, при которой отмечаются отёки лица, вздутие живота, нагрубание и боли в молочных железах; цефалгическую, характеризующуюся головными болями по типу мигрени, головной боли напряжения и др.; кризовую форму, ядро клинической картины которой составляют панические атаки. Такое деление весьма условно, так как нередко у пациенток имеется сочетание перечисленных симптомов. В зависимости от тяжести выделяют лёгкую форму (3-4 симптома) и тяжёлую (5-12 и более симптомов). ПМС может возникать после родов, абортов, инфекционных и соматических заболеваний и после перенесенного стресса .

Патогенез ПМС до сих пор неясен. Отмечается генетическая предрасположенность, которая усиливается в течение жизни под влиянием различных факторов. Несомненным фактором является избыток эстрогенов яичников, особенно Е2, и снижение прогестерона в лютеиновую фазу менструального цикла. У больных с ПМС отмечено изменение в системе ренин-ангиотензин-альдостерон, изменено содержание пролактина. Перечисленные гормональные сдвиги способствуют задержке жидкости в организме. Важное значение при ПМС играют нейротрансмиттерные нарушения, особенно серотонинергическая дефицитарность, а также изменения других модуляторов поведения настроения: простогландинов, энкефалинов и др. Поэтому в последнее время при лечении ПМС используют препараты не только гормональные, но и психотропные, влияющие на нейротрансмиттерный обмен, уменьшающие эмоционально-аффективные проявления, вторично влияющие на возникновение вегетативных расстройств .

Целью исследования явилось изучение влияния Грандаксина на проявления предменструального синдрома.

Задачи исследования

  1. Изучение клинических особенностей ПМС.
  2. Исследование терапевтического эффекта Грандаксина на отдельные составляющие ПМС.
  3. Исследование взаимозависимости ПМС со степенью выраженности перманентных психовегетативных расстройств (ПВР).
  4. Исследование степени влияния тревожных и депрессивных расстройств на выраженность ПМС.
  5. Изучение терапевтического эффекта Грандаксина на проявления ПМС в зависимости от степени выраженности тревожных, депрессивных расстройств и перманентных психовегетативных расстройств.
  6. Исследование терапевтического эффекта Грандаксина на проявления ПМС у женщин в зависимости от наличия или отсутствия гинекологической патологии.

Материал и исследования
Обследованы 20 женщин с ПМС в возрасте от 23 до 48 лет (средний возраст — 36 лет). Средняя длительность существования ПМС — 9 лет. У 20% больных ПМС возник с начала появления менструаций. Причину возникновения предменструальных расстройств выявить не удалось. Половой жизнью жили 16 женщин, из них 12 рожали. Пациентки были обследованы амбулаторно в Отделе патологии вегетативной нервной системы ММА им. И.М. Сеченова и в гинекологическом отделении Центра Акушерства и Гинекологии РАМН. При неврологическом обследовании органических заболеваний ЦНС не выявлено. Гинеколог-эндокринолог у 10 пациенток выявил гинекологическую патологию в виде миомы матки, эндометриоза, хронического сальпингоофорита и др. Специальная терапия а не проводилась. Для лечения ПМС они были направлены в Отдел патологии вегетативной нервной системы.

Методы исследования

  1. Клинико-неврологическое и гинекологическое обследование.
  2. Тестирование ПМС с помощью специальной анкеты (степень симптомов оценивалась в баллах от 0 до 4).
  3. Определение перманентных вегетативных расстройств (ПВР) с помощью баллированных анкет, разработанных в отделе патологии в.н.с. ММА им. И.М. Сеченова (вегетативная анкета, анкета гипервентиляционных нарушений; анкета, характеризующая сон).
  4. Определение уровня реактивной тревожности (РТ) и личностной тревожности (ЛТ) тестом Спилбергера, депрессии (Д) — тестом Бека.
  5. Оценка боли с помощью визуальной аналоговой шкалы (ВАШ).
  6. Оценка качества жизни (КЖ) по специальной таблице.

Больные обследовались до лечения, затем им назначался Грандаксин в дозе 50 мг два раза в день, утром и в середине дня. Пациентки принимали препарат на протяжении 8 недель (чтобы захватить две менструации).

Грандаксин — транквилизатор, обладает анксиолитическим эффектом, является психовегетативным регулятором. Он оказывает умеренное стимулирующее действие, относится к группе «дневных» транквилизаторов, не вызывает седативного и миорелаксирующего эффектов.

Результаты
Из 20 женщин, которым был назначен Грандаксин, две после четырёхнедельного приёма препарата отказались от лечения, считая, что он им не поможет. Остальные 18 человек подверглись динамическому наблюдению. У обследованных женщин ПМС появлялся за 8-10 дней до начала менструаций и имел различную симптоматику, которая была сгруппирована в четыре клинических синдрома:
1) синдром эмоционально-аффективных расстройств, для которого были характерны жалобы на повышенную раздражительность, плаксивость, сниженный фон настроения, ощущение тревоги, страха, иногда повышение агрессивности;
2) синдром вегетативных расстройств был представлен жалобами на сердцебиение, колебания АД, парестезии в конечностях, затруднение дыхания, нехватку воздуха (гипервентиляционный синдром). Больные жаловались также на головокружение, повышенную потливость, изменение температуры тела и т.д.;
3) синдром эндокринно-мотивационных расстройств проявлялся перед менструацией отёчностью лица, конечностей, нагрубанием молочных желёз, изменением аппетита, ухудшением ночного сна;
4) болевой синдром: появление или усиление головных болей по типу мигрени или ГБН, болей в области живота, поясницы, грудных желёз и т.д.

Анализ предменструальных расстройств по специальной таблице выявил их широкую представленность: до лечения общий балл ПМС составил 670, средний балл ПМС — 37,1; после лечения Грандаксином отмечалось достоверное уменьшение общего балла ПМС -до 428, среднего балла ПМС — до 23,8 (р<0,005). В таблице 1 представлена степень выраженности синдромов, составляющих предменструальные расстройства, до и после лечения.

Таблица 1. Степень выраженности ПМС в баллах до и после лечения Грандаксином

* — достоверность различий до и после лечения

Из таблицы видно, что до лечения у больных преобладали эмоционально-аффективные расстройства. После лечения Грандаксином достоверно уменьшились эмоционально-аффективный, вегетативный и болевой синдромы.

Нередко ПМС возникал на фоне перманентных психовегетативных расстройств (табл. 2).

Таблица 2. Представленность ПВР и динамика ПМС и ПВР до и после лечения Грандаксином

РТ — реактивная тревожность, ЛТ — личностная тревожность, Д — депрессия, КЖ — качество жизни
* — достоверное превышение показателей у больных до лечения по сравнению со здоровыми
+ — достоверное снижение выраженности исследованных расстройств после лечения Грандаксином

Из таблицы видно, что психовегетативные расстройства у больных более выраженны по сравнению со здоровыми. После лечения Грандаксином достоверно уменьшаются ПМС и перманентные психовегетативные расстройства: уменьшается ГВС, улучшается сон, снижаются болевые ощущения, уменьшаются личностная тревога и депрессия, что положительно отражается на качестве жизни.

Анализ представленности перманентных психовегетативных расстройств в зависимости от степени выраженности предменструального синдрома показал, что между больными с выраженным и менее выраженным ПМС имелись достоверные различия. Выраженный ПМС имел место на фоне достоверно более высоких баллов СВД, ГВС, ЛТ, РТ и Д. Грандаксин способствовал уменьшению выраженности ПМС и ПВР в обеих группах, но особенно у больных, где имелись менее выраженные перманентные вегетативные расстройства и ПМС менее 37,1 балла. Такой анализ показал зависимость ПМС от степени выраженности перманентных психовегетативных расстройств.

Грандаксин — анксиолитик, относящийся к дневным транквилизаторам. В связи с этим представлялось интересным уточнить взаимосвязь между выраженностью ПМС и уровнем тревожных расстройств. Для такого анализа больные были разделены на две группы: 1 группа (РТ более 42,3), 2 группа (РТ менее 42,3). В таблице 3 представлены данные этих подгрупп до и после лечения Грандаксином.

Таблица 3. Сопоставление двух групп, имевших различную степень РТ до и после лечения Грандаксином

* — достоверность различий между фоновыми показателями в двух подгруппах
+ — достоверность различий до и после лечения Грандаксином

Из таблицы видно, что фоновые показатели до лечения в двух группах достоверно отличались по степени выраженности ПМС (в 1 группе он выше). Кроме того, у больных 1 группы с высокой реактивной тревожностью имелись выраженный гипервентиляционный синдром и тенденция к повышению личностной тревожности и СВД. После лечения в 1 группе достоверно уменьшалась степень ПМС, улучшался сон, уменьшались болевые ощущения. Во 2-й группе после лечения Грандаксином также достоверно уменьшался ПМС, улучшался сон, уменьшались болевые ощущения и депрессия. Аналогичные данные получены при анализе в зависимости от степени выраженности личностной тревожности. Таким образом, тревожные расстройства оказывали существенное влияние на выраженность ПМС.

Тревога у 2/3 пациенток с ПМС была коморбидна с депрессией. В связи с этим можно полагать, что на степень выраженности ПМС существенное влияние оказывают тревожно-депрессивные нарушения. При лечении Грандаксином уменьшались одновременно как реактивная тревога, так и депрессия. При выраженных депрессивных расстройствах возможно сочетание Грандаксина с антидепрессантами.

У 10 больных ПМС развивался на фоне гинекологической патологии: миомы матки, эндометриоза и т.д. Представлялось важным выявить влияние гинекологической патологии на степень ПМС, а также на лечебный эффект Грандаксина. В связи с этим был проведен сравнительный анализ двух групп: имеющих гинекологическую патологию и с отсутствием гинекологической патологии. До лечения по степени выраженности ПМС и перманентных вегетативных расстройств эти выделенные группы достоверно не отличались. После терапии Грандаксином у больных без гинекологической патологи и достоверно уменьшалась степень выраженности эмоционально-аффективного, эмоционально-мотивационного и болевого синдромов, составляющих ПМС. У больных с гинекологической патологией достоверно уменьшались только эмоционально-аффективные нарушения. Полученные данные, по-видимому, свидетельствуют о том, что пациенткам с гинекологической патологией недостаточна только терапия Грандаксином.

Эффективность препарата высокая. Все 18 больных отметили положительный эффект от лечения Грандаксином, из них 12 — хороший эффект, 6 — удовлетворительный.

Проведенный анализ свидетельствуете взаимосвязи ПМС с тревожно-депрессивными расстройствами и степенью выраженности перманентных вегетативных нарушений. Грандаксин, являясь психовегетативным регулятором, уменьшает эмоционально-вегетативные расстройства, положительным образом влияет и на другие проявления предменструального синдрома, в частности на болевые и эндокринно-мотивационные, уменьшая отёчность и нагрубание молочных желёз.

Выводы

  1. ПМС возникает на фоне перманентных психовегетативных расстройств.
  2. Степень выраженности ПМС зависит от выраженности тревожно-депрессивных нарушений.
  3. Показан положительный эффект Грандаксина на проявления ПМС.
  4. Наибольший эффект при лечении Грандаксином наблюдается у пациенток с менее выраженными психовегетативными расстройствами и ПМС.
  5. Пациенткам, имеющим гинекологическую патологию, назначения одного Грандаксина недостаточно.

Грандаксин® (Grandaxin®)

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2017 Фильтруемый список 19.09.2017

Действующее вещество:

Тофизопам* (Tofisopam*)

АТХ

N05BA23 Тофизопам

Фармакологическая группа

  • Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
  • F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • F48 Другие невротические расстройства
  • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
  • G71.0 Мышечная дистрофия
  • G72 Другие миопатии
  • G90 Расстройства вегетативной нервной системы
  • M62.5 Истощение и атрофия мышц, не классифицированные в других рубриках
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • R07.2 Боль в области сердца
  • R45.3 Деморализация и апатия
  • R53 Недомогание и утомляемость

3D-изображения

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
тофизопам 50 мг
вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин — 3,5 мг; тальк — 2 мг; крахмал картофельный — 20,5 мг; лактозы моногидрат — 92 мг; МКЦ — 10 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «GRANDAX» — на другой, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие — анксиолитическое.

Фармакодинамика

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин® относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.

Показания препарата Грандаксин®

неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

предменструальный синдром;

кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

алкогольный абстинентный синдром;

миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;

состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;

декомпенсированная дыхательная недостаточность;

I триместр беременности;

период кормления грудью;

синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Назначение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.

В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклероз).

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:

Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКС. 142150, Россия, Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Грандаксин®

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Грандаксин®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F10.3 Абстинентное состояние Абстинентный алкогольный синдром
Абстинентный синдром
Абстинентный синдром при алкоголизме
Абстиненция
Абстиненция алкогольная
Алкогольная абстиненция
Алкогольное абстинентное состояние
Алкогольный абстинентный синдром
Постабстинентное расстройство
Постабстинентное состояние
Похмельный синдром
Синдром абстиненции
Синдром алкогольной абстиненции
Синдром отмены алкоголя
Состояние абстиненции
F10.4 Абстинентное состояние с делирием Алкогольный делирий
Белая горячка алкогольная
Делирий
Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное Выраженная тревожность
Неврозоподобная симптоматика
Неврозоподобные расстройства
Неврозоподобные состояния
Неврозы с тревожной симптоматикой
Неврозы с чувством тревоги
Невротические расстройства с синдромом тревоги
Острая ситуационная и стрессовая тревога
Острая ситуационная стрессовая тревога
Острый приступ тревоги
Подавленное настроение с элементами тревожности
Психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства
Резкая тревога
Ситуационное тревожное расстройство
Состояние тревоги
Сусто
Тревожно-бредовое состояние
Тревожно-бредовый компонент
Тревожное состояние
Тревожность
Тревожные неврозы
Тревожные расстройства
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
Тревожные состояния
Тревожный синдром
Хроническая невротическая тревога
Чувство тревоги
F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления Навязчивые мысли
Навязчивые мысли и действия
Навязчивые переживания
Навязчивые страхи
Невроз навязчивости
Невроз навязчивых состояний
Состояние навязчивое
Умственная жвачка
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство Боевое изнурение
Посттравматическое стрессовое расстройство
Синдром катастроф
Синдром переживших бедствие
Травматическая замкнутость
Травматический невроз
Травматический синдром
F48 Другие невротические расстройства Невроз
Неврологические заболевания
Невротические расстройства
Невротическое состояние
Психоневроз
Тревожно-невротические состояния
Хронические невротические расстройства
Эмоциональные реактивные расстройства
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса Миастенические синдромы
Миастенический синдром
Миастения
Синдром миастенический
Тяжелая миастения (Myasthenia gravis)
G71.0 Мышечная дистрофия Болезнь Дюшенна
Дистрофия Дюшенна
Дистрофия мышечная Дюшенна
Конечностно-поясная мышечная дистрофия
Ландузи-Дежерина плече-лопаточно-лицевая мышечная дистрофия
Миоатрофия
Миопатия псевдогипертрофическая
Миопатия псевдогипертрофическая Дюшенна
Мышечная дистрофия Беккера
Нейрогенные мышечные атрофии
Паралич Дюшенна
Плече-лопаточно-лицевая мышечная дистрофия Ландузи-Дежерина
Прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшенна
Псевдогипертрофическая мышечная дистрофия Дюшенна
Псевдогипертрофический мышечный паралич
G72 Другие миопатии Миопатия
Первичная мышечная дистрофия
G90 Расстройства вегетативной нервной системы Ангиодистония
Вазовегетативные проявления
Вазомоторная дистония
Вегетативная дистония
Вегетативная дисфункция
Вегетативная лабильность
Вегетативно-сосудистые расстройства
Вегетативные расстройства
Вегето-сосудистая дистония
Вегето-сосудистые расстройства
Вегетососудистая дистония
Вегетососудистые расстройства
Дистония вегето-сосудистая
Дистония нейроциркуляторная
Нейровегетативные расстройства
Нейроциркуляторная дистония
Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу
Первичный нейровегетативный синдром
Синдром вегетативной дистонии
M62.5 Истощение и атрофия мышц, не классифицированные в других рубриках Адинамия
Атрофия мышцы
Мышечная слабость
Мышечная слабость при полимиозите
Нервно-мышечная слабость
Нервно-мышечные нарушения
Первичная мышечная дистрофия
Перонеальная мышечная атрофия
Трофические изменения тканей
N94.3 Синдром предменструального напряжения Выраженный предменструальный синдром
Менструальное психосоматическое расстройство
Менструальный синдром
Предменструальное напряжение
Предменструальное состояние
Предменструальный период
Предменструальный синдром
Синдром менструации
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью
Вагинальная сухость
Вегетативные расстройства у женщин
Гипоэстрогенные состояния
Дефицит эстрогенов у женщин в менопаузе
Дистрофическое изменение слизистой оболочки в менопаузе
Естественная менопауза
Интактная матка
Климакс
Климакс женский
Климакс у женщин
Климактерическая депрессия
Климактерическая дисфункция яичников
Климактерический период
Климактерический невроз
Климактерический период
Климактерический период, осложненный психовегетативной симптоматикой
Климактерический симптомокомплекс
Климактерическое вегетативное нарушение
Климактерическое психосоматическое расстройство
Климактерическое расстройство
Климактерическое расстройство у женщин
Климактерическое состояние
Климактерическое сосудистое нарушение
Менопауза
Менопауза преждевременная
Менопаузные вазомоторные симптомы
Менопаузный период
Недостаточность эстрогенов
Ощущение жара
Патологический климакс
Перименопауза
Период менопаузы
Период постменопаузы
Постклимактерический период
Постменопаузальный период
Постменопаузный период
Преждевременный климакс
Пременопауза
Пременопаузный период
Приливы
Приливы жара
Приливы крови к лицу в мено- и постменопаузе
Приливы/ощущения жара в менопаузе
Приступ сердцебиения в период менопаузы
Ранний климакс у женщин
Расстройства в климактерическом периоде
Синдром климактерический
Сосудистые осложнения климактерического периода
Физиологическая менопауза
Эстрогендефицитные состояния
R07.2 Боль в области сердца Болевой синдром при инфаркте миокарда
Боли у кардиологических больных
Кардиалгия
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
Кардиальный синдром
Кардионевроз
Миокардиальные ишемические боли
Неврозы сердца
Перикардиальные боли
Псевдостенокардия
Функциональная кардиалгия
R45.3 Деморализация и апатия Апатико-абулическое явление
Апатия
Апатоабулические состояния
Апатоабулическое расстройство
Апатоабулическое состояние
Безразличие
Безынициативность
Вяло-апатическое состояние
Вялоапатическое состояние
Дефицит побуждений и мотиваций
Отсутствие инициативы
Отсутствие эмоциональности и уход от общения
Ощущение малоценности
Снижение инициативности
Снижение инициативы
Снижение мотивации
Сниженная инициативность
R53 Недомогание и утомляемость Астенические расстройства
Астенические состояния
Астенические явления
Астенический синдром
Астеническое нарушение
Астеническое состояние
Астеническое явление
Астения
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-вегетативная симптоматика
Астено-вегетативное нарушение
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астено-невротическое состояние
Астеновегетативная симптоматика
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Астеноневротическое расстройство
Быстрая утомляемость
Грипп молодых трудоголиков
Грипп яппи
Диабетическая астения
Истощение нервной системы
Истощение физическое
Недомогание
Нервное истощение с депрессией
Общая психическая усталость
Общая физическая усталость
Общее недомогание
Патологическая утомляемость
Повышенная усталость
Повышенная утомляемость
Психическая усталость
Психическое истощение
Психическое утомление
Синдром астеновегетативный
Синдром хронической усталости
Снижение общей активности
Состояние повышенной усталости
Состояния повышенной утомляемости
Умственная усталость
Упадок сил
Усталость
Утомление
Утомляемость
Физическая усталость
Физическое и психическое переутомление
Физическое переутомление
Функциональные астенические состояния
Хроническая усталость
Хронические астенизирующие состояния

Грандаксин – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Грандаксин относится к транквилизаторам, группе производных бензодиазепина. Препарат оказывает анксиолитическое действие и способен устранять состояние тревоги, страха и нервного напряжения. Одновременно с этим лекарство практически не обладает миорелаксирующим, седативным и противосудорожными эффектами.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска:

Твердые лекарственные формы. Таблетки круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «GRANDAX» — на другой, без или почти без запаха.

Состав таблеток Грандаксин

  • В одной капсуле может содержаться от трехсот девяноста пяти до пятисот пятидесяти миллиграмм активного вещества в виде экстракта листьев готу колы.
  • В качестве вспомогательных веществ выступают: лизин, селен, магний, гистидин, марганец, аланин, натрий, цинк, треонин, гликозиды, смолы, алкалоиды, сапонины, флавоноиды, глютаминовая аминокислота, эфирные масла, витамины группы А,В, С, К и смолы.

Инструкция по применению указывает, что действие лекарства заключается в умеренном повышении активности нервной системы, может приниматься в дневное время. Из-за того, что он не обладает миорелаксирующим действием может приниматься у пациентов с миастенией и миопатией. Основным действующим веществом препарата Грандаксин является тофизопам. После приема данного лекарства действие его наступает сравнительно быстро – уже через 2 часа в крови отмечается его максимальная концентрация. При этом не наблюдается накопления вещества в организме. Средство хорошо выводится почками и частично с калом.

Стоит отметить и то, что к этомм лекарству не развивается привыкания. Даже длительный прием лекарства не приводит к развитию синдрома зависимости или отмены.

Показания к применению Грандаксина

Препарат может назначаться в следующих случаях:

  • для лечения неврозоподобных состояний, которые сопровождаются вегетативными расстройствами, эмоциональным напряжением, апатией, умеренно выраженной тревогой, навязчивыми переживаниями, снижением общей активности;
  • при неврозах;
  • для лечения реактивной депрессии, протекающей с умеренно выраженными психопатологическими расстройствами;
  • при расстройствах психической адаптации (если имеется посттравматическое стрессовое расстройство);
  • для коррекции синдрома предменструального напряжения;
  • во время климактерического периода для снятия патологических симптомов (Грандаксин может использоваться как в сочетании с гормональными средствами, так и самостоятельно);
  • при кардиалгиях (в составе комплексного лечения или как самостоятельная терапия);
  • для снятия синдрома алкогольной абстиненции;
  • при миопатиях, миастениях, мышечных атрофиях неврогенного характера и при других состояниях, сопровождающихся вторичными невротическими симптомами (особенно это касается ситуаций, когда прием анксиолитиков, обладающих выраженным миорелаксирующим действием, противопоказано).

Существует ряд состояний и заболеваний, при которых инструкция по применению запрещает прием средства Грандаксин. Перечислим основные из них:

  • если имеется дыхательная недостаточность с стадии декомпенсации;
  • при состояниях, которые сопровождаются психомоторным возбуждением, глубокой депрессией или агрессивностью поведения;
  • при одновременном применении с циклоспорином, сиролимусом и такролимусом;
  • беременность (1-й триместр);
  • период грудного вскармливания;
  • врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы (из-за того, что в препарате имеется лактозы моногидрат);
  • при наличии повышенной чувствительности к отдельным компонентам препарата, а также каким-либо препаратам из группы бензодиазепинов.

Существуют и отдельные ситуации, требующие осторожного приема Грандаксина. К ним можно отнести наличие в анамнезе острой дыхательной недостаточности, хронический респираторный дистресс-синдром в декомпенсированной форме, эпилепсию, закрытоугольную глаукому, а также органические поражения головного мозга.

При наличии почечной недостаточности вышеуказанные дозировки должны быть уменьшены в 2 раза. Также уменьшать дозировку следует при назначении средства Грандаксин в пожилом возрасте. Развитие побочных эффектов после приема средства наиболее часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции печени.

При приеме препарата Грандаксин могут отмечаться следующие побочные действия:

  • повышенная раздражительность;
  • нарушения сна (бессонница);
  • головные боли;
  • спутанность сознания;
  • у больных эпилепсией могут быть судорожные припадки;
  • сухость во рту;
  • снижение аппетита;
  • тошнота;
  • запор;
  • метеоризм;
  • холестатическая желтуха;
  • кожный зуд;
  • боль в мышцах;
  • угнетение дыхания.

Инструкция по применению

Способ и дозировка

Препарат Грандаксин выпускается в таблетках по 50 мг. Принимать его можно независимо от приема пищи. Не существует каких-либо профессиональных ограничений во время лечения препаратом, так как он не оказывает влияния на концентрацию внимания и скорость реакции. Единственное условие, которого желательно придерживаться, последнее использование препарата должен быть не позднее 16-ти часов. Это позволит избежать возможных нарушений сна (в частности, процесса засыпания).

Дозировка подбирается врачом индивидуально. При этом в расчет берется тяжесть состояния, имеющиеся клинические показания и индивидуальная чувствительность к Грандаксину.

Для взрослых средняя дозировка лекарства составляет 1-2 таблетки в сутки, что соответствует 50-100 мг. Принимать таблетки Грандаксин можно от 1 до 3-х раз в день (зависит от рекомендаций врача). Важно при этом следить за тем, чтобы максимальная суточная доза не превышала 300 мг.

При наличии почечной недостаточности и пациентам старше 65-ти лет дозировка должна быть снижена в 2 раза. Продолжительность лечения определяется строго врачом. Если препарат используется для профилактики или лечения белой горячки и при абстинентном алкогольном синдроме, то длительность лечения может составлять 1,5 месяца.

Грандаксин для детей

Может назначаться только после достижения 14-ти лет. Рекомендуется также придерживаться следующей дозировки – по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1 или 2 раза в день.

При беременности и лактации

Грандаксин не рекомендуется использовать в 1-м триместре беременности. Также под запретом прием лекарства Грандаксин в время грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

Имеется ряд медикаментов, одновременное назначение с которыми Грандаксина противопоказано. К таким можно отнести циклоспорин, сиролимус и такролимус.

  • При приеме лекарственных средств, которые подавляют функции центральной нервной системы, отмечается усиление активности последних. Среди таких препаратов можно выделить средства для общей анестезии, анальгетики, снотворные и седативные препараты, блокаторы гистаминовых Н-рецепторов, а также антипсихотические препараты.
  • Если одновременно с Грандаксином принимаются индукторы печеночных ферментов (никотин, этанол, противоэпилептические препараты, барбитураты), то может отмечаться усиление метаболизма тофизопама, что приводит к снижению его концентрации в крови и уменьшению эффективности препарата.
  • Прием некоторых противогрибковых средств может замедлять метаболизм тофизопама в печени, что становится причиной повышения концентрации данного вещества в крови. К таким препаратам можно отнести итраконазол, кетоконазол.
  • Усиление действия лекарства Грандаксин возможно при сочетании с некоторыми антигипертензивными средствами – блокаторами кальциевых каналов, клонидином.
  • При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами происходит процесс замедления метаболизма тофизопама.
  • Такой же эффект отмечается, если сочетать Грандаксин с дисульфирамом (особенно при его длительном применении).
  • На процесс всасывания тофизопама оказывают влияние антацидные препараты.
  • Омепразол и циметидин подавляют метаболизм данного препарата.
  • Процесс интенсивности распада тофизопама снижается под влиянием пероральных контрацептивов.
  • Под воздействием тофизопама происходит ослабление угнетающего действия этанола, который он оказывает на центральную нервную систему.

Отечественные и зарубежные аналоги

По действующему веществу (тофизопаму) препарат Грандаксин не имеет аналогов. Но они имеются по терапевтическому эффекту, оказываемому препаратом. Среди подобных средств можно выделить Феназепам , Гидазепам , Диазепам , Афобазол , Тазепам , Неурал , Реланиум .

Эффективен ли Грандаксин при депрессии

Депрессия – широко распространенная болезнь, от которой страдает примерно 20% людей в развитых странах. Ее терапия включает комплексный подход, в том числе и прием медикаментозных препаратов. Транквилизатор нового поколения Грандаксин при депрессии назначают в случае умеренно выраженных ее симптомов. Он мягко воздействует на психоэмоциональный фон больного, проявляя при этом минимум побочных эффектов.

Фармакологическая группа

Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:

  • седативное – снижение психической и двигательной активности;
  • снотворное;
  • противосудорожное;
  • миорелаксирующее – расслабляющее.

Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.

Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.

Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.

Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:

  • с анксиолитическим;
  • со снотворным;
  • с противосудорожным эффектом.

У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.

Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.

Как распознать депрессию

Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.

В течение заболевания выделяют несколько синдромов:

  1. Эмоциональные нарушения: сниженное настроение, тоска, тревога и внутреннее напряжение, пессимистический настрой; самобичевание, отсутствие интереса к окружающему миру, неспособность получать удовольствие.
  2. Поведенческие реакции: уединение, сниженная активность; вредные привычки;
  3. Когнитивные функции: неспособность сосредоточиться, заторможенность мышления, снижение памяти и восприятия; пессимистические мысли, размышления о суициде, заниженная самооценка.
  4. Вегетативные нарушения: плохой сон, извращения аппетита, слабость и недомогание, сбои в работе кишечника; неприятные ощущения в области сердца и других органов, головные боли.

Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.

Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.

Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.

Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.

Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.

Воздействие Грандаксина

Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.

В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:

  • нормализует сон — устраняет бессонницу, способствует быстрому засыпанию;
  • восстанавливает АД;
  • стабилизирует сердечный ритм;
  • уменьшает потливость;
  • улучшает работу ЖКТ, устраняет запоры.

Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.

Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.

В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:

  • улучшает коронарное кровообращение;
  • уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
  • нормализует метаболизм в сердечных тканях;
  • увеличивает количество доставляемого к сердцу кислорода.

Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.

Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.

Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:

  • усиления действия антидепрессантов;
  • для устранения тревожности и приступов панических атак, которые могут быть спровоцированы началом приема антидепрессантных препаратов;
  • в случаях, когда дозировка антидепрессантов недостаточна, а ее повышение невозможно из-за риска развития побочных реакций.

В качестве монотерапии применение средства нежелательно.

Грандаксин и другие транквилизаторы

Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:

  1. «Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.
  2. Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.
  3. Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.

Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.

Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.

Ограничения и побочные реакции

Противопоказаниями к использованию препарата выступают:

  • тяжелые формы депрессии — при них велика вероятность суицидных мыслей и действий;
  • фобии, навязчивые идеи — возможно усиление агрессии;
  • аллергические реакции;
  • некомпенсированная дыхательная недостаточность.

С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время.

Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.

Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.

В противном случае он, попадая в организм ребенка, накапливается и вызывает седативное воздействие. У новорожденного снижается выраженность сосательного рефлекса, он не может в полной мере высасывать молоко, и теряет в весе.

Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:

  • головные боли, возбуждение и агрессивность;
  • проблемы со сном;
  • спутанное сознание;
  • учащение судорожных приступов у эпилептических больных;
  • расстройства дыхания;
  • плохой аппетит, жажда, проблемы с пищеварением;
  • желтуха;
  • мышечный гипертонус, боли в мышцах;
  • аллергические проявления.

В таких случаях прием средства отменяется.

Как правильно принимать

Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.

Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.

Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.

Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.

Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.

В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений. В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.

В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.

Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.

Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.

Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.

Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.

Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей.

Отзывы и мнения

Отзывы о препарате Грандаксин двоякие. Многие отмечают его способность успокаивать и устранять нежелательные физиологические реакции, например, в виде тахикардии. Грандаксин придает спокойствия, не дает раздражаться по мелочам.

Начинает действовать уже в первый день приема. Больные отмечают легкость и ясность восприятия без искажения реальности. Восстанавливается аппетит, улучшается настроение. И все это происходит плавно, без всплесков.

Была даже замечена интересная особенность средства: оно помогает сбросить вес. Что в некоторой мере является плюсом.

Теперь о побочке. У пациентов с хроническим бронхитом наблюдалось затруднение дыхания, появлялось ощущение «заполненных бронхов». В таких случаях стоит быть предельно осторожными, учитывая все противопоказания использования препарата.

В другом случае пациенты страдали бессонницей. Появлялись проблемы с засыпанием, а сон был непродолжительным. Некоторых беспокоят болевые ощущения в спине и диспепсические расстройства.

В целом Грандаксин с успехом применяется для лечения депрессивных состояний, устраняя напряжение и раздражительность, нормализуя эмоциональный фон. Он аккуратно и сглажено действует на организм. Но, учитывая, что препарат все-таки относят к психотропным средствам, принимают его только с позволения врача и под его присмотром.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *