Бивалос опасное лекарство

Бивалос

Состав

В одном саше препарата содержится 2532 миллиграмма ранелата гидрата стронция или же 2000 миллиграмм активного вещества при пересчете в безводном ранелате стронция. В составе лекарства Бивалос содержатся такие вспомогательные соединения как: маннитол, аспартам, а также мальтодекстрин.

Форма выпуска

Бивалос выпускают в виде порошка бледного желтого цвета. Препарат используют для приготовления суспензии непрозрачной белого цвета. В одной картонной упаковке, как правило, находиться 7, 14, 28, 56, 84 или 100 саше, содержащие по 2 грамма активного лекарственного соединения.

Фармакологическое действие

Препарат помогает скорректировать метаболизм хрящевой и костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По результатам проведенных исследований в условиях invitro (т.е. в пробирке) было установлено, что ранелат стронция способствует образованию костной ткани. Помимо того, полезное соединение участвует в синтезе коллагена и стимулирует выработку предшественников остеобластов.

Бивалос снижает скорость резорбции костной ткани, таким образом, купируя процесс дифференцировки остеокластов. Под воздействием данного лекарственного соединения процесс разрушения костной ткани изменяется в сторону ее образования. Можно сказать, что препарат запускает механизм восстановления костных тканей в организме человека при остеопорозе.
При продолжительном терапевтическом лечении (свыше трех лет) у пациентов отмечается увеличение уровня содержания биохимических маркеров, отвечающих за образование костной ткани (I типа С-терминальный пропептид проколлаген), а также снижается содержание маркеров, которые приводят к резорбции костной ткани (N-терминальный и С-терминальный телопептид).

Бивалос эффективен в лечении постменопаузального остеопороза у женщин, в период которого увеличивается риск переломов. Лекарственное средство также показало отличные результаты при его использовании во время остеоартроза. Активное лекарственное вещество участвует в выработке хрящевого матрикса, а также оказывает воздействие на человеческие хондроциты, таким образом, замедляя процесс разрушения тканей. Благодаря ингибированию резорбции субхондральной ткани препарат положительно влияет на патофизиологию остеоартроза.

Показания к применению

Данное лекарственное средство используют во время лечения:

  • остеопороза в менструальный период у женщин, с целью профилактики и предупреждения переломов;
  • остеопороза тазобедренного или коленного суставов;
  • остеопороза у мужчин.

Помимо того, Бивалос используют в составе комплексного терапевтического лечения переломов, например, шейки бедра.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • гиперчувствительности;
  • ВТЭ (венозная тромбоэмболия);
  • тромбозе вен;
  • тромбоэмболии легочной артерии;
  • иммобилизации;
  • ишемической болезни;
  • артериальных и цереброваскулярных заболеваниях;
  • гипертензии.

Помимо того, Бивалос запрещено применять в лечении пациентов, которые не достигли еще 18-ти летнего возраста. С особой осторожностью и только под контролем врача можно применять препарат больным, страдающим от почечной недостаточности, а также при венозной тромбоэмболии.

Побочные действия

Во время применения препарата могут проявляться следующие побочные эффекты со стороны органов ЖКТ, нервной и сердечно-сосудистой системы:

  • головная боль;
  • судороги;
  • нарушение памяти и сознания;
  • диарея;
  • рвота;
  • тошнота;
  • жидкий стул;
  • стоматит;
  • поражение слизистых (например, язвы в полости рта);
  • венозная тромбоэмболия.

Ко всему прочему, могут возникать различные аллергические реакции при использовании данного лекарственного средства и выражаться в появлении сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы, дерматитов или экземы.

Инструкция по применению Бивалоса (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией на Бивалос препарат предназначен для приема внутрь. Перед непосредственным использованием следует приготовить из порошка в саше жидкую лекарственную суспензию, которую рекомендуется употреблять перед сном. Причем сразу же после приема лекарства следует принять горизонтальное положение для достижения максимального лечебного эффекта.

Рекомендованная суточная дозировка Бивалоса составляет 2 граммам (т.е. одно саше). Во избежание передозировки не следует самовольно увеличивать дозу лекарства без консультации с врачом, поскольку курс лечения препаратом рассчитан на длительный период времени. Для приготовления суспензии нужно растворить одно саше Бивалоса в минимум 1/3 стакане воды.

В связи с тем, что многие продукты питания и пищевые добавки содержат в своем составе кальций следует избегать их употребления минимум за два часа до приема данного препарата, поскольку снижается абсорбция ранелата стронция, а, значит, и его эффективность . Во время приема препарата пациентам с нехваткой витамина D, а также кальция следует назначать дополнительные лекарственные средства, которые будут насыщать организм больного необходимыми элементами.

Передозировка

Хотя даже при превышении рекомендованных дозировок препарата у пациентов редко возникают побочные эффекты, при передозировке следует все равно принять меры по снижению абсорбции в желудке активных лекарственных средств, содержащихся в химическом составе лекарства. Для этого можно использовать молоко или молочные продукты. Помимо того, рекомендуется вызвать рвоту для удаления из организма остатков активных соединений.

Взаимодействие

Во избежание снижения эффективности препарата Бивалос не следует принимать в течение минимум двух часов после употребления в пищу молока или молочных продуктов. Такого же правила следует придерживаться и при одновременном использовании ранелата стронция и антацидных лекарственных средств. Стоит отметить, что эффективность антибиотиков, относящихся к хинолиновым и тетрациклиновым препаратам, значительно снижается при их одновременном приеме с Бивалосом.

Условия продажи

Купить Бивалос в аптеке можно только при наличии рецепта.

Условия хранения

Хотя специальных условий хранения для данного препарата не предусмотрено, лучше хранить Бивалос в сухом и недоступном месте для детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

При использовании данного препарата в лечении пациентов с почечной недостаточностью следует постоянно осуществлять контроль за правильным функционированием почек. Поскольку при приеме Бивалоса может развиваться ВТЭ (венозная тромбоэмболия) и причины данного явления не были установлены специалистами вплоть до настоящего момента, врачам следует помнить об этом факторе при назначении препарата пациентам из группы риска.

При приеме лекарственного средства могут проявляться различные кожные реакции, например синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь, эозинофилия, эпидермальный некролиз, а также DRESS-синдром. При наличии симптомов выше указанных недомоганий следует немедленно прекратить использование Бивалоса.

Поскольку содержащийся в препарате стронций оказывает влияние на результаты колориметрических исследований присутствия калия в крови или в моче, для наиболее точной оценки следует использовать другие методы, например, спектрометрия атомная эмиссионная или абсорбционная атомная спектрометрия и другие.

Содержащийся в химическом составе Бивалоса аспартам может спровоцировать нежелательные негативные реакции у пациентов, страдающих фенилкетонурией. Препарат не влияет на способность людей, принимающих его, управлять транспортными средствами или не мешает работать с опасными для жизни и здоровья механизмами или агрегатами.

Аналоги Бивалоса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В список аналогов Бивалоса входят следующие препараты:

  • Стронций ранелат;
  • Стромос;
  • Пролиа;
  • Остеогенон;
  • Иксджева.

Пациенты оставляют разные отзывы об аналогах Бивалоса, впрочем, как и о самом препарате.

Детям

Лекарство не рекомендовано к использованию в лечении пациентов детского возраста.

При беременности (и лактации)

Данное лекарственное средство не рекомендуется использовать в лечении беременных женщин. Строго запрещено принимать Бивалос во время лактации, поскольку содержащийся в составе препарата ранелат стронция выделяется с грудным молоком матери.

Отзывы о Бивалосе

Хотя в основной своей массе отзывы больных о Бивалосе носят положительный характер некоторые пациенты, принимавшие препарат, негативно отзываются о данном лекарственном средстве. Отрицательные отзывы о Бивалосе на форумах все же встречаются, пусть и не так часто и сводятся, прежде всего, к тому, что люди жалуются на список противопоказаний и побочных эффектов данного лекарственного средства.

Цена Бивалоса, где купить

Стоимость препарата зависит от региона, однако купить его можно в подавляющем большинстве аптек. Средняя цена Бивалоса в Украине (упаковка с 28 саше) достигает 400 грн.

БИВАЛОС Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Бивалос — препарат, влияющий на метаболизм костной ткани. Действующее вещество – стронция ранелат – оказывает двойное действие на костную ткань, изменяя соотношение обменных процессов в ней в пользу остеогенеза. Препарат стимулирует деление остеобластов, увеличивает синтез коллагена, подавляет синтез остеокластов, что снижает возможность резорбции кости.
В исследованиях было установлено, что стронция ранелат увеличивал количество трабекул и их толщину, что приводило к увеличению костной массы и прочности кости.

Изучение результатов биопсии костной ткани, которое проводилось вплоть до 60-го месяца после начала курса лечения, не показало какого-либо неблагоприятного воздействия на минерализацию костной ткани, также не выявлено изменений в характеристиках кристаллов кости.
Минеральная плотность кости (МПК) при лечении препаратом Бивалос увеличивается ежегодно примерно на 4% в поясничном отделе позвоночника и на 2% в области шейки бедра, через 3 года МПК увеличивается на 14%и 6% соответственно.
В исследованиях установлено постоянное увеличение маркеров образования кости(щелочной фосфатазы костно-специфической фракции и С-терминального пропептида проколлагена типа I)и снижение концентрации маркеров резорбции кости (С-телопептида в сыворотке крови и N-телопептида в моче). Зарегистрированы и другие изменения в биохимическом составе крови: снижение уровня Ca и ПТГ (паратиреоидного гормона), повышение уровня P и ЩФ (щелочной фосфатазы), но они клинически незначимы.
Действующее вещество препарата Бивалос состоит из стронция и ранеловой кислоты. Стронций осаждается на кристаллах апатита, обеспечивая клинические эффекты, а ранеловая кислота улучшает фармакокинетику и переносимость препарата. Нет данных о том, что кислота способна накапливаться в тканях или биотрансформироваться в организме. Выводится ранеловая кислота почками в неизмененном виде. Концентрация стронция в крови пропорциональна принятой дозе и времени приема. Период полувыведения стронция около 60 часов, выводится стронций почками и печенью, практически, в равной степени. Время выведения стронция не зависит от возраста пациенток и наличия или отсутствия патологии печени.
Максимум концентрации препарата Бивалос достигается через 3-5 часов после однократно принятой дозы. Прием Бивалоса одновременно с пищей и/или солями кальция снижает биодоступность препарата.

Бивалос применяется для лечения остеопороза, вызванного постменопаузой, превенции переломов кости бедра и тел позвонков.

Способ применения

Препарат Бивалос применяется в дозе 2 г (один пакетик) однократно в сутки, перед употреблением содержимое пакетика следует растворить в стакане воды до образования однородной суспензии, принимать непосредственно после приготовления, если не удалось выпить суспензию сразу же, ее можно хранить в течение суток после приготовления. Не употреблять одновременно с приемом пищи, желательно применять препарат незадолго до сна.

Препарат Бивалос хорошо переносится, как при кратковременной терапии, так и при длительном применении, побочные эффекты обычно отсутствуют или слабо выражены, частота их возникновения сопоставима с частотой при приеме плацебо.
Из побочных эффектов чаще всего возникала тошнота и/или диарея, которые носили кратковременный обратимый характер и регистрировались обычно только в начале лечения.
Реже наблюдались такие побочные эффекты, как головная боль, нарушения памяти, судороги, рвота, боли в животе, изменения состояния слизистой оболочки полости рта (включая стоматит и язвенные поражения), миалгии, боли в костях, артралгии, аллергические реакции (вплоть до развития синдрома Стивенса-Джонсона), тромбоэмболия, возможно спонтанное повышение уровня креатининкиназы.
Если наблюдается тяжелая аллергическая реакция, прием препарата Бивалос следует немедленно прекратить.
:
Противопоказанием к назначению препарата Бивалос является непереносимость действующего вещества или какого-либо из компонентов препарата.

Беременность

:
Препарат Бивалос предназначен для приема женщинами в период постменопаузы. Данных о безопасности применения препарата во время беременности не существует. Исследования на животных продемонстрировали возможность неблагоприятного воздействия препарата не потомство.
При наступлении беременности прием Бивалоса следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация Бивалоса с препаратами кальция ведет к снижению биодоступности Бивалоса примерно на 60-70%, поэтому в случае необходимости применения этих препаратов, требуется сохранять интервал между их приемом не менее 2 часов.
Прием невсасывающихся антацидов на основе магния и/или алюминия снижает всасывание Бивалоса, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
Бивалос может ухудшать всасывание хинолонов и антибиотиков тетрациклинового ряда, образуя с ними стойкое соединение, поэтому на время лечения этими препаратами прием Бивалоса необходимо прекратить.
Прием витамина Д, НПВС, антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов протонной помпы, диуретиков, нитратов, антигипертензивных средств, антиагрегантов, антикоагулянтов, статинов и фибратов не влияет на всасывание Бивалоса.
:
В экспериментальных исследованиях даже пятикратное превышение рекомендуемой дозировки Бивалоса не приводило к развитию каких-либо нежелательных последствий.
При значительном превышении дозы препарата Бивалос рекомендуется промывание желудка и прием антацидов.

Хранить при комнатной температуре (до 27 градусов Цельсия), избегать попадания прямых солнечных лучей.

Гранулы для приготовления суспензии в пакетике 2 г №7;
Гранулы для приготовления суспензии в пакетике 2 г №28;
Гранулы для приготовления суспензии в пакетике 2 г №56.
:
Активное вещество: стронция ранелат 2 г.
Дополнительные вещества: маннитол, аспартам, мальтодекстрин.

Большинство помнящих хоть что-то из уроков химии в рамках школьной программы людей, услышав слово «стронций», мысленно невольно дополнят: радиоактивный. Но всегда ли неразрывно это сочетание? Есть такой препарат: бивалос. Действующее его вещество – как раз соединение стронция, дословно: стронция ранелата гидрат. Никакой радиоактивности в нем нет, это другая форма.

Бивалос давно используют, помогая страдающим очень серьезной, опасной болезнью: остеопорозом. И работает он – эффективно. Почему же именно он, спасительный бивалос, попал в немилость: запрещен в Европе? А ведь у европейцев летальность, вызванная остеопорозом, превышает связанную с онкологией. Чем не угодило медицине Европы это лекарство?

Описание препарата

Лекарство бивалос, это торговое название препарата. А международно принятое название: стронция ранелат.

Выпускается средство в форме порошка. Предназначена такая форма для последующего разведения водой. Образующаяся суспензия – готовый к приему внутрь препарат.

Лекарство фасуется в маленькие, двухграммовые по вместимости препарата, пакетики: саше. В каждом саше 2 г активного безводного стронция ранелат. В реакции с водой это станет уже стронция ранелата гидрат, соответственно масса несколько увеличится: 2,63 г.

Включены в состав препарата и вспомогательные вещества. В одном саше, кроме активной формы стронция:

  • 20 мг аспартама (подсластителя);
  • 0,4 г мальтодекстрина (крахмала) – наполнителя;
  • Около 1 г диуретика маннитола.

Внешний вид: порошок. Цвет белый, может иметь бледно-желтый оттенок. Растворенный в воде препарат образует взвешенную суспензию. Она белая, непрозрачна. Долго держит структуру взвешенного состояния после встряхивания.

Фармакотерапевтическая группа: к каким-либо химическим группам бивалос в медицинской классификации относить не принято. Трактуют его, как лекарство от остеопороза.

Фармакодинамика

Механизм действия бивалоса изучался:

  • В условиях «пробирки» – вне организма;
  • На лабораторных животных (крысах);
  • В ходе применения средства, уже введенного в практику лечения человека, на отдельных группах пациентов различного возраста, пола, исходного состояния здоровья.

Результаты привели к следующим выводам. Действующее вещество бивалоса:

  1. Катализирует процессы формирования новых костных клеток.
  2. Воздействует на ДНК, отвечающую за образование молодой костной ткани. Вызывает в структуре ДНК процесс самовоспроизводства «дубликатов» тех фрагментов, которые инициируют продуцирование и рост коллагена и клеток кости.
  3. Тормозит деградацию, разрушение (резорбцию) тканей костей, приостанавливает возрастное или вызванное патологией рассасывание костной ткани. Это удается за счет действия на остеокласты, агрессивные крупные многоядерные клетки. Агрессия остеокластов направлена на костную ткань. Они буквально растворяют, вымывают из нее минералы. Органическую составляющую тоже не щадят. Разлагают ее с участием воды (гидролизуют), которая в живом организме всегда есть. Патологический процесс сложен, участвуют в нем множество реакций. Но бивалос, тот самый стронций, встает преградой этому разрушительному действию остеокластов.
  4. Способствует изменению соотношения образовавшихся и разрушенных костных клеток. При остеопорозе преобладает деградация костной ткани, препарат помогает образованию новых клеток превысить разрушение.
  5. Стимулирует наращивание губчатой, продуцирующей костный мозг с помощью ее содержимого, костной ткани. Процесс называют наращиванием трабекулярной массы костей. Костная система усиливается, крепнет.
  6. Повышает МПКТ, это аббревиатура плотности костной ткани, речь о минеральной составляющей (М). Чрезвычайно важный показатель при остеопорозе. За три года приема бивалоса МПКТ способна возрасти на 50%.
  7. Лекарство значительно снижает риск переломов, особенно позвоночных.
  8. Ранелат стронция оберегает хрящевую ткань от процесса разрушения: снижает скорость естественной резорбции (деградации) хрящей.
  9. Действует так, что становятся прочнее большеберцовая и бедренная кости.
  10. Усиливает главную минеральную составляющую костей – гидроксиапатит. Из этого минерала наполовину состоит костное вещество. Бивалос, его действующее вещество, не внедряется внутрь гидроксиапатита, не изменяет его первоначальную структуру. Сосредоточен стронция ранелат на поверхностной части кристаллической решетки гидроксиапатита (минерал состоит из особых кристаллов). И этим повышает прочность тканей кости, не нарушая природное строение кристаллов.
  11. Производит уникальный эффект: умеренно присутствуя в костной ткани, поглощает рентгеновское излучение за счет стронция. И это не вредит, а приносит пользу: возрастает МПКТ. Но показатели при обследованиях следует корректировать, учитывая этот фактор.
  12. Контролирует баланс кальциевого обмена. Исследователи отмечают: достоверно подтверждено анализами: уже для третьего месяца употребления бивалоса характерно преобладание процессов образования костной ткани над происходящей в ней резорбцией. Оба процесса физиологичны, но в норме именно производство ткани кости приоритетно для здорового организма. Только тогда достигается баланс кальциевого обмена, сохраняется прочность костной системы. Продолжение приема стронция ранелат увеличивает эту прочность и далее. Анализы могут выявлять незначительные колебания величины ПТГ (секрета паращитовидных желез – паратиреоидного гормона) и содержания кальция в крови пациентов. Доказано: на состоянии лечащихся это не отражается, организм функционирует стабильно.
  13. Защищает женщин, перешедших рубеж репродуктивного периода, от характерных для постменопаузы переломов. По исследованиям, защита эта превышает 40%. Цифра впечатляющая: из ста женщин, подверженных риску серьезных переломов, более сорока могут их избежать, принимая бивалос регулярно.
  14. Предотвращает уменьшение величины роста женщин в постменопаузе. Показатель важный, не в самом росте дело. Активное снижение роста – симптом развития остеопороза, протекающего вначале скрыто (латентно). Приостановив снижение роста, на деле бивалос останавливает серьезную болезнь на первом ее этапе.
  15. Оберегает от первичных переломов. Вовремя выявленное начало остеопороза и сразу назначенный стронция ранелат – действия, уменьшающие вероятность возникновения в дальнейшем переломов позвоночника на 70% и более.
  16. Снижает на 35% самый опасный в старшем возрастном сегменте вид переломов: перелом шейки бедра. Такой перелом не только приводит к инвалидности, он часто чреват летальным исходом.

Согласно инструкции по применению и отзывам больных, средство бивалос работает с первых месяцев, цена сопоставима с пользой (1700 руб. – средняя), аналоги стоят почти столько же.

Некоторые аналоги бивалоса – дешевле (1300 руб. – румынское лекарство строметта).

Механизм действия медикамента при остеоартрозе

Остеоратроз поражать может любую составляющую костной системы. Позвоночник, суставы, кости, – все, что содержит костную и хрящевую ткани. Боли в коленях заболевшие редко понимают, как проявление остеоартроза. Но такое случается часто. При верной своевременной диагностике назначение бивалоса 2 (цифра – указатель содержания стронция ранелата в одной дозе – саше), как свидетельствует инструкция по применению, быстро останавливает болезнь. Хрящ перестает разрушаться, лекарство стимулирует его восстановление. Запускается процесс регенерации, тормозится деградация.

Активный элемент лекарства восстанавливает не только хрящевую структуру, но и саму костную ткань. Бивалос замедляет разрушительное действие остеоартроза в организме, блокирует его прогресс. При остеоартрозе из-за распада хрящевой и нарушения костной ткани активно сужается просвет в соединениях суставов: суставная щель. Препарат стронция бивалос препятствует сужению щели между суставами. Оно замедляется и снижается значительно: на 30%.

Уменьшается боль: болевой синдром смягчается или исчезает у 44% лечащихся бивалосом пациентов. Связано это именно с состоянием суставной щели, переставая сужаться, она не сдавливает хрящ, не травмирует его и прилегающий связочно-мышечный аппарат сустава.

Указанные эффекты справедливы не только для коленного сустава, для всей костно-мышечной системы.

Это засвидетельствовано статистикой применения бивалоса, и отзывы о препарате подтверждают: он работает. Убирает боли в тазобедренном и других суставах, укрепляя их даже при остеоартрозе.

Фармакокинетика

Минерал в чистом виде усваивается и переносится жестче, поэтому в лекарство включена органическая составляющая. Это ранеловая кислота. Ее присутствие меняет свойства, усвоение облегчается. Ранеловая кислота способствует лучшей переносимости бивалоса. Улучшаются и кинетические характеристики препарата.

Молекула ранеловой кислоты в составе формулы вещества препятствует связи лекарства с белковой частью плазмы. Связывается кровью только малый процент стронция ранелата.
Органическая кислота не вмешивается в метаболизм, кумулятивные свойства отсутствуют. Работает она проводником действующего вещества, сама быстро выводится неизмененной, проходя через почки. Наличие ее в препарате озвучено в названии активного вещества: ранелат стронция. Этот добавочный элемент помогает абсорбции стронция, повышает его биодоступность.

Нужная концентрация бивалоса в организме установится через полмесяца. На фармакокинетику сильно влияет время употребления препарата. Если оно совмещено с приемом пищи, последняя резко, на 70%, снижает биодоступность активного вещества. Касается это только еды. Витамин D, тормозящий усвоение кальция, на стронций такого воздействия не производит. Можно эти препараты без опаски совмещать.

По строению, химической формуле, стронций приближается к строению костной ткани. Это сродство очень помогает проявлять лечебный эффект. Метаболических изменений в организме стронций не претерпевает. Потому не влияет на слаженность метаболизма. Элиминация (выведение) действующего вещества зависит от дозировки и растянута во времени. Функцию выведения берут на себя ЖКТ и почки.

Возраст на фармакинетику не влияет, препарат применяется больше в старшей возрастной группе. Она сильней подвержена риску переломов, кости без лечения слабеют из-за резорбции тканей, составляющих их.

Почечная недостаточность, если степень ее тяжела, приводит к значительному накоплению стронция, обменным нарушениям. При умеренной или легкой недостаточности почек бивалос переносится легко и циркулирует в терапевтических дозах. В этих случаях даже дозу корректировать не придется.

Печень в метаболизме стронция не задействована, при проблемах ее состояния лекарство применяют.

Инструкция по применению не исключает лечение бивалосом при печеночной недостаточности, отзывы пациентов положительны, даже цена устраивает. Здоровье дороже любых цен.

Показания

Бивалос – препарат преимущественно «возрастной». Рекомендуется к применению:

  • Находящимся в постменопаузе представительницам женского пола. Поможет это сохранить целой шейку бедра – слабое место женщин этого возраста. Послужит бивалос и для укрепления бедренной кости, тела позвонков всего позвоночника.
  • Мужчинам солидного (пенсионного) возраста: у них риск всевозможных переломов с годами повышается. А физически нагружать себя многие продолжают в прежних, высоких, объемах. Кости надо укреплять.
  • Обим полам, страдающим остеоартрозом суставов (коленного, тазобедренного). Бивалос защитит хрящ от деградации, замедлит развитие болезни.

Подраздел показаний на вид по объему небольшой. Но проблемы средство бивалос 2 решает масштабные, жизненно важные.

  • Гиперчувствительность (в анамнезе или первично выявленная) к составляющим лекарства. Это абсолютное противопоказание.
  • Иммобилизация – лишение возможности двигаться. Противопоказание относят и к временному, и к постоянному состоянию иммобилизации.
  • ВТЭ – тромбоэмболия венозных сосудов, где бы и когда бы она ни возникала. Хроника ли это, либо разовый тромбоз в анамнезе – бивалос применять нельзя. Не только тромбы вен препятствуют лечению этим средством. Если тромбоэмболия затрагивала легочную артерию, стронция ранелат противопоказан тоже.
  • Некомпенсированная форма гипертонии, кризовое течение артериальной гипертензии.
  • Неприменим бивалос при поражении сердца ишемической болезнью.
  • Все, затрагивающее сосуды: цереброваскулярные болезни, облитерирующий эндартериит, диабетическое изменение периферических артерий, – противопоказания для применения средства.
  • Детям не назначают этот препарат.

Применяют с осторожностью

  • Если анализы выявляют риск возникновения венозной тромбоэмболии;
  • При тяжелых заболеваниях почек, приведших к их выраженной недостаточности.

Беременность и лактация

Назначают лекарство женщинам, у которых уже невозможна беременность: идет период постменопаузы. Именно тогда требуется бивалос, слабеет костная система из-за гормональной перестройки.

Но, как всякий препарат, стронция ранелат испытывали на животных перед запуском в производство. Результаты показали: у детенышей подопытных животных выявлялась деформация костей. Поэтому никакого самолечения беременные допускать просто не вправе. Им рано пользоваться таким лекарством, и возможен серьезный риск причинить вред плоду.

Стронций легко проникает в молоко лактирующих женщин, кормящим его нельзя использовать.

Применение и дозировка

Однократно в сутки, доза стандартная: одно саше (2 г).

Для лучшего распределения рекомендуется лечь после приема. Поэтому удобней использовать бивалос на ночь, выпивая суспензию перед сном.

Подготовить лекарство несложно:

  1. Вскрыть саше, порошок высыпать из пакетика на дно стакана;
  2. Влить воду: от трети стакана, до стакана – по желанию;
  3. Хорошо размешать, чтобы образовалась суспензия.

Принять лучше сразу, но равномерность распределения держится сутки без изменения лечебных свойств. При необходимости заготовить лечебный раствор можно заранее. Перемешать перед приемом: фактически нужды такой нет, но на подсознательном уровне помогает психологически. Пациент нуждается в уверенности: препарат качественный, он поможет.

Прием бивалоса надо развести во времени с едой. Интервал – два, лучше – три часа. Еще один довод за употребление лекарства перед сном. Пища, особенно содержащая кальций, мешает всасыванию, усвоению препарата. Особенно выражено такое действие у молочных продуктов.

Но и при таком действии кальций нужен обязательно, и если рацион обеднен им, назначают содержащие минерал препараты. Нужен и витамин D, не всякая пища содержит его, образуется он на свету. А болеющий человек почтенного возраста не всегда часто бывает на солнце.

Учитываются все случаи, зарегистрированные при исследованиях препаратов. Не все теоретически могут быть вызваны влиянием бивалоса, но отмечают все, произошедшие не единично. Некоторые встречаются часто. Нежелательные реакции:

  • Диарея;
  • Тошнота;
  • Тромбоэмболия венозных сосудов;
  • Инфаркт миокарда – эта реакция отмечена, как частая;
  • Амнезия;
  • Бессознательное состояние;
  • Головная боль;
  • Неоформленный стул;
  • Судороги, включая генерализованные;
  • Тяжелые аллергические реакции;
  • Экзема;
  • Токсический эпидермальный некролиз;
  • Дерматит;
  • Отклонение от нормы величин лабораторных исследований;
  • Вертиго;
  • Рвота;
  • Парестезии;
  • Болезни слизистой рта (стоматит и прочее);
  • Боли в животе;
  • Головокружения;
  • Метеоризм;
  • Алопеция;
  • Сухость во рту;
  • Запор;
  • Мышечный спазм;
  • Гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Крапивница;
  • Миалгия;
  • Кожный зуд;
  • Артралгия;
  • Бессонница;
  • Ангионевротический отек;
  • Боль в костях;
  • Сыпь;
  • Спутанность сознания;
  • Боль в конечностях;
  • Гепатит;
  • Отеки конечностей;
  • Увеличение реактивности бронхов;
  • Астматический синдром;
  • Недостаточность костного мозга;
  • Увеличение лимфатических узлов.

Бивалос – одно из редких веществ, передозировка которого не опасна. При превышении дозы нет болезненной симптоматики.

Если произошло случайное значительное увеличение дозы приема, для страховки можно нейтрализовать препарат молочными продуктами. Это намного уменьшит всасывание стронция.

Если выражен психологический эффект (страх), для успокоения пациент может спровоцировать у себя рвоту после приема адсорбента. Этим он удалит не успевший всосаться бивалос.

Лекарственное взаимодействие

Содержащие кальций лекарства, продукты, пищевые добавки блокируют поступление стронция ранелата в организм, нарушают работу лекарства. Отказываться от них – нужды нет. Но необходим интервал между их приемом и приемом бивалоса. Достаточно двух часов, можно больше: как удобно перед сном по времени.

Препараты окиси магния или алюминия несколько снижают лечебное действие стронция ранелата. Если принимают их одновременно либо раньше бивалоса (даже с двухчасовым интервалом). Эти же лекарства (антацидные), принятые после бивалоса с интервалом в 2 часа, на его всасывание уже не влияют. Учитывая рекомендации приема стронция перед сном, антацидные препараты разрешено совмещать с ним во времени.

Тетрациклины и хинолоны плохо всасываются в присутствии стронция. На период необходимости их применения отменяют прием бивалоса.

У препарата стронция ранелат масса положительных свойств. Почему же бивалос, укрепляющий здоровье и даже спасающий жизни, запрещен в Европе? Об этом следующий раздел. Из него понятно, какие опасности от приема препарата вынудили европейцев изъять его из списка лекарств.

Прием препарата бивалос в постменопаузе выявил у пациенток, лечащихся им от остеопороза, значительное учащение случаев инфаркта миокарда.
Стронция ранелат влияет на состояние сосудов негативно, может провоцировать заболевания сердечно-сосудистой системы.

Если сопутствующие остеоартрозу заболевания и факторы увеличивают риск поражения сердца, сосудов, врач должен всесторонне рассмотреть и взвесить этот риск и предполагаемую пользу при назначении бивалоса. Не всегда такое назначение оправдано. Пытаясь уйти от одной серьезной болезни, можно обрести не менее опасную другую, а то и не одну.

Когда препарат уже назначен и принимается пациентом, и на фоне лечения замечены признаки сердечных нарушений или проблемы с сосудами, ухудшение течения гипертонии, бивалос немедленно отменяют.

Почечная недостаточность – повод для пристального наблюдения за функцией почек при назначении препарата стронция. Утяжеление состояния почек требует прекращения лечения бивалосом.

Пациент обязательно подлежит регулярному обследованию на предмет риска тромбоэмболии. Эта болезнь (ВТЭ) часто возникает у принимающих стронция ранелат. Особенно велика вероятность венозного тромбоза у малоподвижных людей, либо вынужденных соблюдать постельный режим, даже недолго.

Если пациент совсем лишен возможности двигаться (время иммобилизации значения не имеет), бивалос принимать ему категорически нельзя.

Кожные реакции – дело тоже серьезное. При приеме бивалоса нередко случаются жизнеугрожающие состояния, внешне проявляющиеся кожными реакциями.

Если сыпь проявилась в первые полтора месяца от начала приема, сопровождается лихорадкой – немедленно нужно прекратить пить лекарство и прибегнуть к врачебной помощи. Это жизненно важно.

Аллергия на бивалос проявляется не только на коже, одновременно поражается весь организм, страдают внутренние органы (легкие, почки, печень). Состояние серьезное, лечится долго.

Тщательному контролю подлежит кальциевый обмен при приеме бивалоса. Результаты обследований могут быть искажены, нужны точные методы, другая аппаратура, реактивы. Это дополнительные сложности, пренебрегать которыми нельзя.

Аналоги

Есть аналоги бивалоса, сходные по действию, не влекущие так много опасных последствий. Сам препарат производят в опасающейся его Европе: лекарство французского производство. В России, Москве, цена бивалоса колеблется в диапазоне полутора – двух тысяч, а Украина предлагает его в аптеках по 450 гривен (самая низкая стоимость), но есть и стоящий вчетверо дороже. Инструкция в Украине у бивалоса та же, цена сильно варьирует.

  1. Остеолат – абсолютный аналог (синоним) бивалоса, только российский.
  2. Строметта, Румыния. Тот же препарат, название иное, цена немного меньше.
  3. Бонвива, производство Швейцарии и Германии. Это не синоним, аналог, сходный по действию, лишенный части побочных эффектов.
  4. Бондронат – Германия, Швейцария и Мексика.
  5. Пролиа – дорогой, от 15 тысяч, препарат, вводится инъекционно. Состав иной, производится в Нидерландах.


Свои плюсы есть у каждого, не лишены лекарства и минусов (побочных действий).

Отзывы

Иванкина Тамара Ефимовна, врач-ревматолог, г. Казань «С препаратом работаю много лет, результаты радуют. Костная ткань однозначно – крепнет. Те пациентки, что «ломались» даже от резких поворотов в постели, в большинстве обрели нормальную жизнь. Да, есть среди них болеющие сосудистыми заболеваниями. А разве таких мало среди не принимающих бивалос? Некоторым он противопоказан, об этом в инструкции сказано подробно. Остальным, считаю, на пользу. Лекарство проверенное, эффективное.» Инна Владимировна, 44 года, г. Воронеж «Мама моя пожилая давно беспокоилась: ее сверстницы получали переломы, а после травм шейки бедра некоторые так и не поднялись. Четыре года прошло, как к врачу ее возила. И она пьет бивалос. Обследовалась в прошлом сезоне летом – кость стала плотней. Мама рада. Никаких ухудшений здоровья мы не заметили.» Эмилия, 35 лет, г. Уфа «А мне назначили, не смогла я. Почитала про побочку, боюсь. Ем много молочного, пока ничем не заменила назначенное лекарство, не ходила к врачу. Но собираюсь просить замену, я мнительная.»

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бивалос

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г

1 пакетик содержит

активное вещество – стронция ранелат 2,632 г, эквивалентно стронция ранелату безводному 2 г,

вспомогательные вещества: аспартам (Е951), маннитол (Е421), мальтодекстрин.

Описание

Порошок желтого цвета. Приготовленная суспензия представляет собой мутноватый раствор бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Другие препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Стронциум ранелат

Код АТХ М05ВХ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Стронция ранелат состоит из 2 атомов стабильного стронция и 1 молекулы ранеловой кислоты, эта органическая составляющая дает возможность наилучшего компромисса с точки зрения молекулярного веса, фармакокинетики и переносимости лекарственного препарата. Фармакокинетика стронция и ранеловой кислоты была изучена у здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в период постменопаузы, а также при длительном приеме по поводу остеопороза у мужчин, женщин в постменопаузе, включая пожилых женщин. По причине высокой полярности ранеловой кислоты, ее абсорбция, распределение и связывание с белками плазмы низки. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности. Абсорбированная ранеловая кислота в неизмененном виде быстро выводится почками.

Абсорбция

После перорального приема дозы 2 г абсолютная биодоступность стронция составляет около 25% (в пределах от 19% до 27%). Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-5 часов. Стабильная концентрация препарата в плазме достигается после 2 недель лечения. Одновременный прием стронция ранелата с кальцием или пищей снижает биодоступность стронция приблизительно на 60-70% по сравнению с таковой при приеме препарата через 3 часа после еды. Учитывая относительно медленную абсорбцию стронция, следует избегать приема пищи или кальция как до, так и после приема Бивалоса. Дополнительный пероральный прием витамина D не влияет на воздействие стронция.

Распределение

Приблизительный объем распределения стронция составляет 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы низкое (25%), стронций обладает высоким сродством к костной ткани. Измерения концентрации стронция в биоптатах кости подвздошного гребня, произведенных у пациенток, проходивших лечение стронция ранелатом в дозировке 2 г в день в течение периода времени до 60 месяцев, указывают на то, что концентрации стронция в кости могут достигать плато приблизительно после 3 лет лечения.

Данных о кинетике стронция из кости вне терапии нет.

Биотрансформация

Стронций является двухвалентным катионом, поэтому не подвержен метаболизму. Стронция ранелат не ингибирует ферменты цитохрома Р450.

Выведение

Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный период полувыведения составляет около 60 часов. Выведение стронция происходит через почки и желудочно-кишечный тракт. Клиренс стронция в плазме составляет около 12 мл/мин (CV 22%), а почечный клиренс – около 7 мл/мин (CV 28%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты пожилого возраста

Данные о фармакокинетике в популяции не выявили связи между возрастом и видимым клиренсом в целевой популяции.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациенток с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-70 мл/мин), клиренс стронция уменьшается одновременно с клиренсом креатинина (снижение приблизительно на 30% в рамках клиренса креатинина от 30 до 70 мл/мин), а следовательно приводит к росту уровня стронция в плазме. В исследованиях III фазы при включении у 85% пациентов клиренс креатинина составил от 30 до 70 мл/мин, а у 6% — меньше 30 мл/мин, в среднем клиренс креатинина составил 50 мл/мин.

У пациентов с легкой или умеренной степенью тяжести почечной недостаточности корректировки дозы не требуется.

Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) нет.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью нет. С учетом фармакокинетических параметров стронция корректировки дозы у данной категории пациентов не требуется.

Дети и подростки

Данные об эффективности и безопасности ранелата стронция отсутствуют, поэтому прием препарата лицами этих возрастных групп не рекомендуется.

Фармакодинамика

In vitro стронция ранелат:

  • стимулирует костную формацию в структуре костной ткани, а также репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток;

  • уменьшает костную резорбцию за счет снижения дифференциации остеокластов и резорбционной активности.

В результате костный обмен перестраивается в пользу костной формации.

Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Cтронция ранелат не изменяет характеристик костной ткани.

Комбинированное действие распределения стронция в кости и повышенной радиационной абсорбции стронция в сравнении с кальцием, ведет к росту измерений минеральной плотности костной ткани (МПКТ) методом двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии. Имеющиеся данные указывают на то, что замеренное изменение МПКТ за 3 года лечения препаратом Бивалос при дозе 2 г в день на 50% вызвано именно этими факторами. Эту особенность следует принимать во внимание при интерпретации изменений МПКТ в ходе лечения препаратом. В исследованиях III фазы, в ходе которых была продемонстрирована эффективность лечения препаратом в предупреждении переломов, замеренная средняя МПКТ при лечении Бивалосом увеличилась по сравнению с исходными показателями приблизительно на 4% в год в поясничном отделе позвоночника и на 2% в год в районе шейки бедра. Таким образом, за 3 года МПКТ увеличилась на 13-15% и 5-6% соответственно, в зависимости от исследования.

Установлено, что при применении стронция ранелата, начиная с третьего месяца лечения и в течение 3 лет наблюдалось повышение биохимических маркеров костной формации (специфической костной щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа), а также снижение биохимических маркеров костной резорбции (взаимосвязанных С-телопептидов в сыворотке и N-телопептидов в моче).

Кроме фармакологического эффекта ранелата стронция наблюдалось незначительное снижение концентраций кальция и паратиреоидного гормона в сыворотке, рост концентрации фосфора и общей активности щелочной фосфатазы без клинических последствий.

Клиническая эффективность

Лечение постменопаузального остеопороза

Программа исследований эффективности препарата в предотвращении переломов костей состояла из двух плацебо-контролируемых исследований: SOTI и TROPOS. В исследование SOTI включили 1649 женщин в период постменопаузы с установленным диагнозом остеопороза (с низкой МПКТ поясничного отдела позвоночника и наличием переломов в анамнезе более чем у половины женщин), средний возраст участниц исследования составил 70 лет. В исследование TROPOS включили 5091 женщину в период постменопаузы с установленным диагнозом остеопороза (с низкой МПКТ шейки бедра и наличием переломов в анамнезе более чем у половины женщин), средний возраст участниц исследования составил 77 лет. В обоих исследованиях участвовали 1556 пациентов в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследование (что составило 23,1% всей исследуемой популяции). Кроме применения стронция ранелата в дозе 2 г/сут или плацебо, пациенты на протяжении всего периода исследований принимали добавки кальция и витамина D.

Прием препарата Бивалос снижал относительный риск развития новых случаев переломов позвонков на протяжение 3 лет на 41% (исследование SOTI). Эффект был статистически достоверным, начиная с 1-го года исследования. Подобные преимущества продемонстрированы и у женщин с наличием множественных переломов до начала исследования. Относительный риск переломов позвонков с наличием клинической симптоматики (определяли как переломы, сопровождающиеся болью в спине и/или уменьшением роста минимум на 1 см) снизился на 38%. Применение Бивалос также сопровождалось уменьшением количества случаев снижения роста минимум на 1 см. Результаты изучения качества жизни с помощью оценки по специальной шкале QUALIOST, а также по балльной шкале общего самочувствия на основе общей шкалы анкеты SF-36 продемонстрировали преимущества препарата. Эффективность препарата в снижении риска развития новых случаев переломов позвонков подтверждена в исследовании TROPOS, в том числе у пациентов с остеопорозом, не имевших переломов до начала лечения.

Анализ объединенных данных исследований SOTI и TROPOS показал, что у пациентов в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследование Бивалос® снижал относительный риск развития новых переломов позвонков на 32% на протяжении 3 лет исследования. Среди пациентов без переломов в анамнезе, но как минимум с одним дополнительным фактором риска возникновения переломов, у которых перед лечением показатели МПКТ поясничного отдела позвоночника и/или шейки бедра находились в диапазоне, характерном для остеопении, применение препарата Бивалос® на протяжении 3 лет лечения снижало риск развития первого перелома позвонков на 72%.

После проведения исследования TROPOS анализ данных проводили в подгруппе пациентов в возрасте старше 74 лет с высоким риском переломов — Т-критерий МПК шейки бедра ≤–3 SD (диапазон, использованный в исследовании, соответствовал –2,4 SD по NHANES III). В этой группе (n=1977, то есть 40% пациентов, которые принимали участие в исследовании TROPOS) Бивалос® на протяжении 3 лет лечения снижал риск переломов шейки бедра на 36%.

Лечение тяжелого остеопороза:

— у женщин в постменопаузе,

— у взрослых мужчин,

с высоким риском переломов, для которых применение других препаратов одобренных для лечения остеопороза невозможно, например, в связи с наличием противопоказаний или непереносимости. У женщин в постменопаузе стронция ранелат снижает риск переломов позвоночника и бедра.

Решение о назначении стронция ранелата должно основываться на оценке общего риска у конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Лечение назначается врачом, имеющим опыт лечения остеопороза.

Рекомендуемая доза составляет 1 пакетик (2 г), один раз в день, перорально.

Абсорбция стронция ранелата снижается при приеме пищи, молока и производных продуктов, поэтому рекомендуется принимать БИВАЛОС в перерыве между приемами пищи.

Учитывая медленную абсорбцию, препарат рекомендуется принимать перед сном, желательно не ранее, чем через 2 часа после еды.

Перед применением гранулы растворяют в не менее чем 30 мл воды (приблизительно 1/3 обычного стакана). Несмотря на то, что исследования подтвердили стабильность препарата в суспензии в течение 24 часов, суспензию следует принимать немедленно после приготовления.

С учетом природы заболевания стронция ранелат предназначен для длительного применения.

Пациенты, принимающие стронция ранелат, должны принимать витамин D и кальцийсодержащие добавки, если их содержание в пище не соответствует принятой норме.

Эффективность и безопасность стронция ранелата были доказаны с участием взрослых мужчин и женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом, в широком возрастном спектре (до 100 лет включительно).

Пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.

Коррекция дозы не требуется у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК 30-70 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) назначение Бивалоса не рекомендуется.

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Безопасность препарата при длительном применении оценивали у женщин с остеопорозом в постменопаузальный период, получающих стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение 60 месяцев на протяжении III фазы клинических испытаний. В исследованиях участвовали около 8000 пациентов. Средний возраст на момент включения в исследование составил 75 лет, а 23% пациентов из числа включенных в исследование были в возрасте 80–100 лет.

Чаще всего отмечали такие побочные эффекты, как тошнота и диарея, обычно в начале лечения. Отмена терапии была обусловлена в основном тошнотой.

Отсутствовали какие-либо расхождения в характере побочных явлений, независимо от того, были пациенты младше или старше 80 лет на момент включения в исследование.

Очень часто

  • головная боль, головокружение, нарушение сознания, потеря памяти

  • парестезия

  • инфаркт миокарда

  • тошнота, диарея, жидкий стул, рвота, боль в области живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, нарушение пищеварения (диспепсия), запор, гастроинтестинальная боль, метеоризм

  • экзема

  • венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

  • гиперхолестеринемия

  • бессонница

  • вертиго

  • бронхиальная гиперреактивность

  • гепатит

  • периферический отек

  • повышение активности креатинфосфокиназы (КФК)а

  • проявления реакции гиперчувствительности со стороны кожи, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангиоэдему

  • костно-мышечная боль, включая спазмы мышц, миалгию, боль в костях, артралгию и боль в конечностях

Нечасто

  • судороги

  • лимфаденопатия (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности на коже)

  • спутанность сознания

  • раздражение слизистой оболочки рта, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки полости рта

  • сухость во рту

  • повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности со стороны кожи)

  • дерматит, алопеция

  • повышение температуры тела (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности на коже)

  • недомогание

Редко

  • недостаточность костного мозга б

  • эозинофилия (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности со стороны кожи)

  • медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) с

Очень редко

  • случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз с

Сообщение отдельных побочных реакций

  • венозная тромбоэмболия

— инфаркт миокарда

а Костно-мышечная фракция в 3 раза выше верхней границы нормы. В большинстве случаев эти показатели спонтанно нормализовались без изменения схемы лечения.

б Постмаркетинговые исследования

с В Азиатских странах отмечались редкие случаи

Описание отдельных побочных реакций

Венозная тромбоэмболия

В исследованиях III фазы частота наступления венозной тромбоэмболии (ВТЭ) (в пересчете на год), по результатам наблюдений в течение 5 лет, у пациенток, принимавших стронция ранелат, составила приблизительно 0,7%, с относительным риском 1,4 (95% ДИ = ) по сравнению с плацебо.

Инфаркт миокарда

Анализ данных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием пациенток с остеопорозом в постменопаузальном периоде выявил повышенный риск развития инфаркта миокарда у пациенток, получавших стронция ранелат, по сравнению с теми, кто получал плацебо (1,7 % против 1,1 %), с относительным риском 1,6 (95 % ДИ = ).

Сообщения о подозрениях на побочные реакции

Сообщения о подозрениях на побочные реакции после регистрации лекарственного препарата являются очень важными. Это позволяет продолжить мониторинг баланса риск/польза лекарственного препарата. Специалистов здравоохранения просим сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

  • венозная тромбоэмболия (ВТЭ) в прошлом или в настоящее время, включая тромбоз глубоких вен и эмболию легких

  • временная или постоянная иммобилизация вследствие хирургических манипуляций или длительный постельный режим

  • имеющиеся в анамнезе, в настоящий момент или в прошлом, ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание

  • неконтролируемая артериальная гипертензия

Лекарственные взаимодействия

Пища, молоко и молочные продукты, а также лекарственные препараты, содержащие кальций, могут снизить биодоступность стронция ранелата приблизительно на 60-70% (рекомендуемый интервал между приемом препарата и пищи составляет не менее 2 часов).

Двухвалентные катионы способны образовывать в желудочно-кишечном тракте единые комплексы с пероральными тетрациклинами (например, доксициклином) и антибиотиками группы хинолонов (например, ципрофлоксацином), что ведет к снижению их абсорбции, в связи с чем следует избегать одновременного приема стронция ранелата с лекарственными препаратами этого типа. В качестве профилактической меры следует прервать прием Бивалоса на время лечения пероральными тетрациклинами или хинолонами.

Прием гидроксидов алюминия и магния одновременно с стронция ранелатом либо за 2 часа до приема препарата приводит к небольшому снижению абсорбции стронция ранелата (снижение AUC на 20-25%), следовательно, предпочтительно принимать антацидные препараты как минимум через 2 часа после приема Бивалоса. Однако, такой режим приема оказывается непрактичным, если учесть, что Бивалос рекомендуется принимать перед сном, в таких случаях одновременный прием указанных препаратов допустим.

Взаимодействия с витамином D, который дополнительно принимается перорально, не отмечено.

В ходе клинических исследований с участием целевой популяции не было обнаружено доказательств клинического взаимодействия или релевантного роста уровня стронция в крови при приеме лекарственных препаратов, которые, предположительно, будут часто назначаться для параллельного приема с Бивалосом. К ним относятся: нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту), анилиды (парацетамол), блокаторы Н2-гистаминорецепторов и блокаторы протонного насоса, диуретики, дигоксин и сердечные гликозиды, органические нитраты и другие сосудорасширяющие препараты для лечения сердечных заболеваний, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, селективные агонисты бета-2-адренорецепторов, оральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, статины, фибраты и производные бензодиазепина.

ИБС

Анализ данных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием пациенток с остеопорозом в постменопаузальном периоде выявил значительный повышенный риск развития инфаркта миокарда у пациентов принимавших Бивалос в сравнении с плацебо.

Перед началом лечения рекомендуется оценивать риск развития сердечно-сосудистого заболевания у пациента. Пациентам со значимыми факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно назначать препарат Бивалос только после тщательного обследования пациента. В ходе лечения препаратом Бивалос следует регулярно оценивать риск развития сердечно-сосудистых заболеваний каждые 6-12 месяцев.

Лечение должно быть прекращено, если у пациента развивается ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий, цереброваскулярное заболевание или если артериальная гипертензия становится неконтролируемой.

Венозная тромбоэмболия

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение стронция ранелатом сопровождается возрастанием риска заболеваемости венозной тромбоэмболией (ВТЭ), включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. Бивалос противопоказан больным с венозной тромбоэмболией в анамнезе или в настоящее время и должен использоваться с осторожностью у пациентов с риском развития ВТЭ.

При лечении пациентов старше 80 лет с риском ВТЭ, необходимость продолжения лечения дожна быть оценена критично.

В случае заболевания или состояния, ведущего к длительной неподвижности, следует как можно скорее прекратить прием Бивалосаи принять адекватные профилактические меры. Не возобновлять лечение до момента улучшения состояния и восстановления полной подвижности пациента. При наступлении ВТЭ прием Бивалосаследует прекратить.

Почечная недостаточность

Ввиду отсутствия данных о безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение Бивалоса пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется.

При применении Бивалоса рекомендуется периодически проводить оценку функии почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Решение о дальнейшем лечении препаратом Бивалос тех пациентов, у которых развивается тяжелая почечная недостаточность, должно приниматься в индивидуальном порядке.

Кожные реакции

Получены сообщения о случаях развития реакций гиперчувствительности тяжелой степени в период применения препарата, включающих синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожную сыпь, которая сопровождается эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Пациенты должны быть проинформированы об этих признаках и симптомах. Следует внимательно следить за появлением кожных реакций. Риск развития синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза наиболее высок в первые недели лечения, риск DRESS-синдрома — в течение приблизительно 3-6 недель.

При появлении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (напр., прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражениями слизистой), DRESS-синдрома (сыпь, лихорадка, эозинофилия и системное поражение (аденопатия, гепатит, интерстициальные поражения почек, интерстициальные заболевания легких)), лечение Бивалосом следует немедленно прекратить.

Лечение синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза и DRESS-синдрома наиболее успешно при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозрительного препарата. Раннее прекращение приема сопровождается наилучшим прогнозом. Исход DRESS синдрома благоприятен в большинстве случаев после прекращения приема Бивалоса и, по необходимости, при проведении терапии глюкокортикостероидами (ГКС). Выздоровление может быть постепенным. После отмены ГКС-терапии возможно возобновление симптоматики.

Если синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или DRESS-синдром развились у пациента на фоне приема Бивалоса, то пациент больше не должен никогда принимать Бивалос.

О высокой степени реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз сообщалось, хотя и редко, у пациентов азиатского происхождения.

У лиц азиатской национальности риск возникновения реакций гиперчувствительности и кожной сыпи выше по данным отчетов.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки концентрации кальция в крови и моче. Для более точной оценки следует использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.

Препарат содержит аспартам, который в организме трансформируется до фенилаланина, что необходимо учитывать у больных с фенилкетонурией.

Беременность и период лактации

Бивалос предназначен только для приема женщинами в постменопаузе и взрослыми мужчинами. При подтверждении факта беременности прием препарата следует прекратить. Стронций выделяется с грудным молоком. Не следует применять Бивалос кормящим женщинам.

Фертильность

В исследованиях на животных влияния на фертильность обнаружено не было.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность назначения препарата детям и подросткам не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Стронция ранелат не влияет или влияет ничтожно мало на способность к вождению автомобиля и управлению машинным оборудованием и механизмами.

В ходе клинических испытаний (до 4 г в сутки при максимальной длительности 147 дней) клинически значимых явлений не наблюдалось.

Лечение: прием молока или антацидных препаратов способствует уменьшению абсорбции активного вещества. В случае значительной передозировки следует вызвать рвоту для того, чтобы вывести из организма неабсорбированное активное вещество.

Форма выпуска и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г. По 4 г порошка помещают в двухслойные пакетики из бумаги/полиэтилена/фольги алюминиевой/полиэтилена.

По 28 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Les Laboratoires Servier Industrie (Ле Лаборатуар Сервье Индастри), Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Les Laboratoires Servier (Ле Лаборатуар Сервье), Франция

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *