Отзывы о резокластин

Резокластин ФС

Этот препарат применяется при различных типах остеопорозов, как первичных, так и вторичных. Мне еще в прошлом году поставили неутешительный диагноз – остеопороз и что с такой штукой ходить на улице зимой опасно, любое падение на льду может привести к поломке шейки бедра. Поэтому, врач посоветовал прокапать резокластон и потом провериться спустя полгода.

Действие препарата довольно таки сложное и связано с изменением среды костного мозга, а также блокированию роста опухолевых клеток.

Мне это увы – простому смертному не понять. Конечно, не очень хотелось принимать малознакомый препарат, но довод о снижении онкологического риска взял все-таки свое.

Как показало повторное обследование – состояние стабилизировалось и повторный курс пока проходить не надо.

Препарат хорошо переносится, у меня никаких побочных эффектов как-будто не наблюдалось, разве что легкое недомогание, однако это вовсе не обязательно связывать именно с реакцией на резокластон.

Начну с состава препарата. Он построил из золедроновой кислоты, она- основная ударная сила, маннитол, а также цитрат натрия, с обычной сдистиллированной водой. Это весь химический состав. Теперь поговорим о том как он выпускается из чего сделана упаковка. Это лекарство выпускается в форме раствора для инфузионных введений во флакончиках. Каждая маленькая бутылочка — флакончик, сделан из тёмного стекла, жидкость не имеет цвета то есть прозрачная, бесцветная. Упаковки бывают сделаны из картонна или пластика. В зависимости от выпуска продукции цена колеблется от четырёх тысяч рублей до двенадцати тысяч рублей. Например, флакон, в котором 5мл стоит от четырёх тысяч до пяти тысяч рублей, также цена зависит от аптеки в которой вы покупаете припарат. Если аптека покупает у производителя лекарства, то цена в той аптеке будет гораздо ниже, чем у той которая закупает не у производителя.

Вводится данный препарат внутрь, с помощью капельницы. Время введения четверть часа.

Имеются ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ!

  • вынашивание ребенка;

  • кормление грудью;

  • аллергия на золедроновую кислоту или другие вспомогательные составляющие;

  • почечная или печеночная недостаточность;

  • нельзя детям и подросткам;

  • астма, вызываемая аллергическим состоянием от аспирина.

  • Отзывы покупателей:

  • Сильные боли в костях, приходится пить обезболивающее.

  • Решайте сами — покупать или нет.

  • Спасибо, что прочитали мой отзыв до конца, я вам благодарен. «

    Резокластин

    » является препаратом, который благодаря входящим в его состав компонентам способствует подавлению и замедлению разрушительных процессов, происходящих в костях и тканях суставов. Так же этот препарат способствует уменьшению раковых клеток и применяется в лечении онкологии. Снижает уровень кальция в крови при гиперкальцемии. Препарат «Резокластин» назначают при костных метостазах, раковых очагах в костях и суставах, гиперкалицемии, глубоком поражении костей и т. д. Производится в виде концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения, находится в темных стеклянных флаконах по 4 мг активного вещества (на 5 мл концентрата) или 5 мг активного вещества (на 6.25 мл концентрата).

  • Стоит препарат «Резокластин» дорого, он всегда стоил дорого, а сейчас цена и вовсе заоблочная, а учитывая то, что людям с некоторыми категориями заболеваний приходится периодически принимать этот препарат, то влететь можно в копеечку. Раствор для инъекций, которым я «лечилась» обошелся мне четыре с половиной тысячи рублей в 2015 году, а сейчас даже представить страшно, сколько стоит этот препарат. Препарат вводится внутривенно (при помощи капельницы) не более 8 мг. в сутки, длительность курса лечения варьируется в зависимости от степени заболевания. При этом для каждого заболевания своя доза введения «Резокластина». Продается «Резолокстин» не во всех аптеках.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Резокластин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Натива, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Костно-мышечная система

Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат.

Формы выпуска

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл. По 5 мл концентрата, содержащего 4 мг золедроновой кислоты во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми.
  • 1 флакон с препаратом в пластиковой или картонной подложке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

  • Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Сmах через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Сmах, до повторной инфузии на 28 день. Связь с белками плазмы — 56 %. Плазменный клиренс не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Не подвергается метаболизму. От 20 до 50 % выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока с периодом полувыведения (Т1/2) — 0,24 ч и 1,87 ч соответственно; и длительная 3 фаза с Т1/2 — 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55 % введенной дозы. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками; кишечником выводится менее 3 % золедроновой кислоты. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золендроновой кислоты на 30 % в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Почечный клиренс золендроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113 %. У пациентов с тяжелой (КК 84 мл/мин.

Особые условия

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. При решении вопроса о применении Резокластина ФС у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о соотношении потенциальной пользы и возможного риска лечения. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови. На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата. Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы. У онкологических больных, на фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, описаны случаи развития остеонекроза челюсти, в связи с чем до начала лечения необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемии, коагулопатии, инфекции, плохой гигиены или заболеваний полости рта, сопутствующей химио- или лучевой терапии, лечении кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры. На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств. Для снижения частоты нежелательных реакций после проведения инфузии Резокластина ФС, пациентам необходимо назначить парацетамол или ибупрофен сразу после введения препарата. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

  • 1 флакон содержит 5 мл (4 мг золедроновой кислоты)
  • 1 мл концентрата содержит: активное вещество: Золедроновой кислоты моногидрат — 0,85 мг (соответствует золедроновой кислоте безводной) 0,80 мг; вспомогательные вещества: D-Маннитол — 44,0 мг, Натрия цитрата дигидрат — 5,5 мг (соответствует натрию цитрату безводному) 4,8 мг, Вода для инъекций до 1,0 мл

Резокластин показания к применению

  • Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция >12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
  • Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).
  • Постменопаузальная форма первичного остеопороза.
  • Сенильная форма первичного остеопороза.
  • Вторичный остеопороз.
  • Костная болезнь Педжета.

Резокластин противопоказания

  • Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
  • С осторожностью:
  • С осторожностью при нарушении функции почек, при выраженной печеночной недостаточности (нет данных по применению), у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.

Резокластин дозировка

  • 4 мг/5 мл

Резокластин побочные действия

  • Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (больше или равно1/10), часто (больше или равно1/100,
  • Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, иногда — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, чувство тревоги, парестезии, тремор, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, расстройства сна; редко — спутанность сознания.
  • Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; иногда — нечеткость зрения; очень редко — увеит, эписклерит.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
  • Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.
  • Со стороны кожи и кожных придатков: иногда — зуд, сыпь (включая эриматозную и макулезную), повышенная потливость.
  • Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли; иногда — мышечные судороги.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — выраженное повышение или снижение артериального давления; редко — брадикардия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушения функции почек; иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
  • Со стороны иммунной системы: иногда — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.
  • Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.
  • Нарушения лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия; иногда — гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.
  • Прочие: часто — гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб, болезненное состояние, жар), лихорадка, иногда — астения, периферические отеки; боль в грудной клетке, увеличение массы тела. При лечении пациентов бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства). В очень редких случаях, снижение артериального давления на фоне терапии золедроновой кислотой приводило к обмороку или циркуляторному коллапсу.

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие кальций или любые двухвалентные катионы, в частности раствор Рингера лактата. При одновременном применении с противоопухолевыми лекарственными средствами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено. Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием. У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при внутривенном введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.При случайной передозировке препарата пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Зомета

Состав

В 1 флаконе 5 мл — моногидрата золедроновой кислоты 4,264 мг.

Форма выпуска

Готовый раствор для инфузий во флаконе 4 мг/100 мл.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий 4 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибирует костную резорбцию. Корректирует метаболизм костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Золедроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.

Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.

Золедроновая кислота имеет высокую антирезорбционную активность. При применении у лиц с постменопаузным остеопорозом отмечалось достоверное снижение риска переломов позвонков и повторных переломов позвонков. При лечении больных с болезнью Педжета наблюдается достоверный, продолжительный лечебный ответ, нормализация концентрации ЩФ и уровня костного обмена. У пациентов с этими заболеваниями препарат не влияет на состояние нормальной кости, способствует сохранению ее архитектоники и не нарушает процессов минерализации.

Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы. Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики. Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.

При онкопатологии с метастатическим поражением костей препарат предотвращает развитие переломов и сдавливание спинного мозга, уменьшает опухолевую гиперкальциемию и выведение кальция с мочой. В большем количестве случаев снижается потребность в лучевой терапии.

Фармакокинетика

Бифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ, поэтому целесообразнее применять растворы для внутривенного введения. После инфузии сывороточные концентрации увеличиваются, и достигают пика к концу инфузии. Через 4 ч происходит уменьшение концентрации на 10%, а после 24 ч еще на 1%. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Золедроновая кислота выводится почками в несколько этапов и конечный T1/2 составляет 146 ч. При повторных введениях (через 28 дней) кумуляции не отмечается. В первые сутки в моче обнаруживается 40±16% дозы. Оставшаяся часть препарата откладывается в костной ткани и медленно высвобождается в системный кровоток. Не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится почками, с калом — менее 3%.

Показания к применению

Зомета применяется при:

  • вторичной патологии костной ткани (метастазах) при распространенных опухолях (рак молочной и предстательной железы);
  • множественной миеломе;
  • гиперкальциемии опухолевого генеза и при гиперпаратиреозе;
  • профилактике патологических переломов;
  • профилактике компрессии позвоночного столба;
  • хирургических вмешательствах на кости;
  • профилактике остеопороза на фоне лечения онкопатологии молочной железы ингибиторами ароматазы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисфосфонатам и золедроновой кислоте;
  • беременность;
  • лактация;
  • выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин);
  • детский возраст.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печеночной недостаточности, аспириновой бронхиальной астме.

Побочные действия

Часто встречаемые нежелательные реакции:

  • лихорадка и гриппоподобный синдром;
  • головная боль;
  • конъюнктивит;
  • анемия;
  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
  • боли в костях и суставах;
  • нарушения функции почек;
  • гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.

Редко встречаемые реакции:

  • головокружение, спутанность сознания, чувство тревоги, тремор, расстройства сна;
  • лейкопения, панцитопения;
  • нечеткость зрения, увеит;
  • диарея, запор, боли в животе, стоматит, сухость во рту;
  • одышка, кашель;
  • зуд, сыпь;
  • мышечные судороги;
  • повышение или снижение АД, брадикардия;
  • гематурия, протеинурия, ОПН;
  • астения, отеки, увеличение веса;
  • гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.

Инструкция на Зомету (Способ и дозировка)

Концентрат препарата (4 мг/5 мл) разводят в 100 мл раствора натрия хлорида или раствора декстрозы и используют сразу после приготовления. Инфузия выполняется в течение 15 минут. Приготовленный раствор допускается хранить при температуре 2–8 °C в течение суток. Раствор нельзя смешивать с другими ЛС и вводить нужно, используя отдельную систему для инфузий.

При метастазах в кости распространенных опухолей и миеломной болезни назначается доза 4 мг раз 3–4 недели.

Для профилактики остеопороза и патологических переломов при онкопатологии молочной железы во время лечения ингибиторами ароматазы в постменопаузе — 4 мг 1 раз в 6 мес.

Инструкция по применению Зометы содержит предупреждение о том, что во время лечения необходимо проводить постоянный контроль минералов, креатинина и мочевины в крови. Уровень креатинина контролируется перед каждой инъекцией.

Передозировка

Острая передозировка препарата проявляется нарушением функции почек (даже развитие ОПН), изменение электролитного состава крови (магния,кальция, фосфатов).

При клинически значимой гипокальциемии показаны инфузии глюконата кальция.

Взаимодействие

Одновременное назначение аминогликозидов и золедроновой кислоты увеличивает риск развития гипокальциемии.

Не следует назначать препарат с ЛС, обладающими нефротоксическим действием.

В комбинации с талидомидом возрастает риск возникновения нарушений функции почек и ОПН у больных с множественной миеломой.

Отмечается химическая несовместимость раствора Зометы и раствора Рингера.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Зометы

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Зомета и ее аналоги (структурные) имеют одно действующее вещество — это Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт,

Что лучше Зомета или Резорба?

Если сравнивать эти препараты, то они имеют одно действующее вещество в одинаковой дозировке. По действию и эффективности одинаковы. Препараты отличаются лишь производителем: Резорба— дженерик, который выпускается в России (ЗАО «Ф-Синтез»), поэтому цена несколько ниже. Стоимость 1 флакона 6139-8139 руб. Если вы отдаете предпочтение оригинальным препаратам, то стоит выбор сделать в пользу Зомета.

Резокластин или Зомета: что лучше?

Тоже самое можно сказать, если сравнивать Зомету и Резокластин (производитель ЗАО «Ф-Синтез», Россия). Принципиальной разницы нет. Выпускается в виде концентрата двух дозировок — 4 мг и 5 мг золедроновой кислоты. Ориентировочная стоимость одного флакона 4300 руб., однако, в настоящий момент препарат отсутствует в аптечной сети.

Необходимо отметить, что все эти препараты относятся к аминобисфосфонатам и обладают более выраженным действием, чем «простые» бисфосфонаты (Клодронат, Этидронат, Дидронель). Они не усваиваются остеокластами и поэтому оказывают дополнительное действие, выражающееся в большем антирезорбционном эффекте.

Отзывы о Зомете

Золедроновая кислота в настоящий момент является наиболее мощным бисфосфонатом. Она нередко используется при остеопорозе в постменопаузальном периоде. Отмечалось увеличение плотности позвонков поясничного отдела и шейки бедра при применении Зометы в течение года — применялся препарат по 4 мг однократно, по 2 мг 2 раза в год или по 1 мг 4 раза в год. Этим препаратом лечат также и вторичный остеопороз, обусловленный метастатическим процессом.

При клинических испытаниях препарат показал наилучшую эффективность в лечении ряда онкологических заболеваний, и рекомендован для применения в онкологии. Высказывается предположение, что блокирование резорбции костной ткани может позитивно сказаться на прогрессии рака в целом, продлении ремиссии рака молочной железы после хирургического или лучевого лечения.

Чаще встречаются отзывы о Зомете, связанные с наличием побочных реакций. Внутривенно используемые бисфосфонаты после первого введения вызывали повышение температуры, мышечные боли, общее недомогание и гриппоподобные симптомы, которые не повторялись при последующих введениях.

«Ставили капельницу с Зометой– поднялась температура, состояние было как при гриппе! Последующие капельницы переносила нормально, после них чувствовала себя намного лучше — боли уменьшились, кальций в норме»

В единичных случаях отмечался остеонекроз челюсти после недавнего удаления зуба у больных, которые получали большие дозы инфузионных бисфосфонатов.

Цена на Зомету, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Цена Зометы 1 флакона 4 мг/5 мл колеблется в пределах от 8987 руб. до 10518 руб.

Также не представляет трудности купить в Киеве этот препарат. Его можно найти в аптеках Бизнес Центр Фармация, Лекхим, СОДЕКСО. Стоимость раствора для инфузий 4 мг /5 мл №1 составляет 3647- 4512 грн.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Зомета конц.д/инф. 4мг 5мл n1Новартис Фарма/Новартис Фарма Штейн 10489 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Зомета (конц.д/инф.4мг/5мл №1 фл.) 10733 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Зомета концентрат для инфузий 4 мг/5 мл n1 флНовартис Фарма/Новартис Фарма Штейн 10999 руб.заказать

показать еще

Стоимость и доступные аналоги

Акласта принадлежит к тем лекарственным средствам, которые отпускаются по рецепту врача. Из-за этого затрудняется её легальная покупка. Цена Акласты в Москве довольно высокая и может варьироваться в пределах от 15 до 20 тыс. рублей. В других городах и регионах Российской Федерации она может быть немного другой. Цена Акласты 5 мг (100 мл) в соседних странах примерно такая же, как и в России.

Купленное лекарство может храниться в течение 3 лет. При этом нужно создать следующие условия:

  • температура воздуха в пределах от 16 до 25 градусов по Цельсию;
  • низкие показатели влажности;
  • отсутствие доступа солнечных лучей;
  • недоступность для детей и домашних животных.

Производители медикаментов выпустили большое количество более дешёвых и доступных аналогов. Все они имеют похожий состав, но отличаются вспомогательными компонентами. Наиболее популярными заменителями Акласты считаются такие препараты:

  • Блазтера;
  • Золерикс;
  • Золедронат-Тева;
  • Золедрэкс;
  • Резокластин;
  • Зомета.
  • Блазтера;
  • Золерикс;
  • Золедронат-Тева;
  • Золедрэкс;
  • Резокластин;
  • Зомета.

Использовать их можно только после консультации с врачом. В противном случае есть высокая вероятность возникновения различных осложнений.

Акласта — одно из самых эффективных и безопасных для здоровья лекарств. С его помощью можно вылечить различные проблемы с костной тканью. При правильном использовании и соблюдении всех предписаний врача можно значительно ускорить процесс выздоровления и избежать каких-либо побочных эффектов.

Нежелательные эффекты, которые могут возникнуть при использовании препарата Акласта

К сожалению, побочные эффекты при использовании данного препарата далеко не редкость. К наиболее часто встречаемым из них можно отнести:

  • гриппоподобный синдром;
  • повышение субфибрильной температуры тела;
  • болезненные ощущения в суставах и мышцах;
  • частые головные боли;
  • аллергические реакции: покраснение, зуд, жжение в месте инъекции;
  • парестезии;
  • диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, запор;
  • сухость слизистых оболочек;
  • сонливость, астенические состояния;
  • гипергидроз конечностей;
  • чувство скованности или слабости в мышцах;
  • головокружение;
  • нарушение показателей кроветворения;
  • артериальная гипертензия;
  • назофарингит;
  • постоянное ощущение жажды;
  • повышенная возбудимость.

Аналогичные препараты

По действующему веществу — золедроновой кислоте, у Акласты достаточно много аналогов. Они отличаются эффектом и стоимостью, но имеют схожий принцип действия. Назначение препарата проводит специалист, учитывая особенности приема и индивидуальные показатели пациента. Кроме того, обязательно необходимо сопоставить риск для пациента с возможной пользой, а также провести предварительную подготовку перед инъекциями средства.

Схожие по действию препараты:

  • «Золерикс» (стоимость от 5000 рублей);
  • «Зомета» (стоимость от 8975 рублей);
  • «Резокластин» (стоимость от 4224 рублей);
  • «Резорба» (стоимость от 4500 рублей);
  • «Блазтера» (стоимость от 2650 рублей);
  • «Верокласт» (стоимость от 3870 рублей);
  • «Золедронат – Тева» (стоимость от 4800 рублей);
  • «Золедрэкс» (стоимость от 5290 рублей);
  • «Резокан 99mTc» (стоимость от 5440 рублей).

Назначение схожего по действию препарата необходимо согласовать с лечащим врачом, чтобы обеспечить необходимый эффект. Кроме того, Акласта имеет меньше побочных негативных реакций и противопоказаний, поэтому используется чаще.

Единственным недостатком этого средства является более высокая по сравнению с аналогами стоимость, но так как действие препарата обеспечивает дополнительный эффект, этот минус компенсируется нечастой периодичностью введения.

Важные указания

  1. Для того чтобы снизить частоту проявления побочных эффектов, препарат сочетают со средствами, содержащими в своем составе ибупрофен или парацетамол.
  2. Пациентам с дефицитом кальция в организме перед началом терапии назначают лекарства, содержащие этот микроэлемент, и препараты витамина Д.
  3. Терапия болезни Педжета должна проводиться под строгим контролем врача.
  4. Пациентам с нарушениями почек не рекомендуется прием золедроновой кислоты.
  5. Перед введением препарата необходимо определить уровень креатинина в плазме крови. Данный показатель позволит определить возможность лечения «Акластой».
  6. Максимальная дозировка лекарственного средства не должна превышать 5 мг. Препарат ни в коем случае не вводится струйно, только внутривенно капельно.
  7. Стоит отказаться от вождения и потенциально опасных видов деятельности на время проведения терапии, так как высока вероятность проявления негативных эффектов.

Показания к лечению золедроновой кислотой следующие:

  1. Прогрессирующий остеопороз у женщин после наступления климакса. Заболевание характеризуется нарушением обмена веществ и ухудшением снабжения костной ткани минералами. Препарат применяется для увеличения минеральной плотности кости, снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и т.д.
  2. Для лечения остеопороза, спровоцированного лечением стероидными препаратами у мужчин и женщин. Назначается для восстановления структуры костей, их укрепления и насыщения минералами.
  3. Профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.
  4. Болезнь Педжета. Лекарство применяется для купирования разрушительных процессов в костях, одновременно снижая интенсивность роста новых тканей.
  5. Болезни костей неуточненные. Препарат назначается при диагностировании поражения костной ткани по неизвестным причинам, когда установить точный диагноз затруднительно.

Лекарство Акласта не может быть назначено всем без исключения больным. Существует ряд ограничений к его применению.

Способ применения

Как следует использовать рассматриваемое лекарственное средство? Его вводят внутривенно. Для этого используют клапанную инфузионную систему, которая обеспечивает перманентную скорость инфузии. Процедура занимает пятнадцать минут

Важно, чтобы пациент за некоторое время до начала лечения начал употреблять достаточное количество чистой питьевой воды

Итак, для борьбы с постменопаузным женским остеопорозом и мужским остеопорозом назначают рабочую дозу рассматриваемого препарата — пять миллиграмм (в то время как в одном флаконе, как правило, содержится сто миллилитров). Процедуру проводят только один раз в год. Иногда лечащий врач считает необходимым дополнительно назначить прием кальция и витамина D. Такую же рабочую дозу назначают и для профилактики возникновения повторных переломов, и для уплотнения костей в послеоперационный период, и для борьбы с костной болезнью Педжета.

Те пациенты, которые страдают нарушением функционирования почек или печени, не нуждаются в том, чтобы для них персонально пересматривались изначально назначенные рабочие дозы препарата. Аналогичным образом складывается ситуация и с пожилыми пациентами (чей возраст, в частности, превышает 65 лет). Возраст не играет существенной роли в том, каким образом действует препарат в организме, а также в том, как он распределяется и вывозится.

При использовании рассматриваемого лекарственного средства важно соблюдать все существующие стандарты асептики. Что это означает? Необходимо перед тем, как приступить к введению препарата, внимательно рассмотреть содержимое флакона и оценить, насколько качество и цвет раствора соответствуют заявленному

Если вы заметили перемену цвета или возникший осадок, не используйте данное средство. «Акласту» вводят отдельно от всех других препаратов. Его нельзя смешивать с другими средствами и даже допускать минимальный контакт лекарства с веществами, которые содержат кальций.

Важно использовать препарат незамедлительно после того, как был вскрыт флакон, в котором он был выпущен. Если же какую-то часть раствора все же не удалось применить сразу же, ее следует держать в холодильнике, однако не долее одних суток

Допустимая температура хранения — от двух до восьми градусов. Перед использованием такой раствор важно согреть, доведя до комнатной температуры. Необходимо дать ему возможность самостоятельно достичь температуры окружающей среды.

Особые указания

Об основных нюансах использования рассматриваемого лекарственного средства пациента должны проинформировать специалисты еще до начала терапии. Например, необходимо сообщить, насколько активно способствует выведению кальция из организма укол «Акласта». Отзывы рассказывают о возникающих проявлениях гипокальциемии. Именно поэтому те пациенты, которые составляют группу риска, должны постоянно находиться под наблюдением специалиста.

Больные, страдающие костным заболеванием Педжета, должны проходить терапию только под руководством компетентного врача, который уже имеет значительный опыт в лечении этого заболевания.

Многие специалисты настаивают на использовании ибупрофена или парацетамола непосредственно после введения рассматриваемого препарата. Это поможет уменьшить неприятные ощущения, которые возникают в первые трое суток после инфузии, как сообщают о средстве «Акласта» отзывы пациентов.

Уколы «Зомета» (противоракового препарата), основным действующим веществом которого также является золендроновая кислота, не являются заменителем рассматриваемого лекарственного средства. Они не должны применяться параллельно. Если у пациента была диагностирована гипокальцемия, то прежде чем начинать лечение с помощью рассматриваемого препарата, следует дополнительно провести лечение назначенными врачом дозами витамина D, а также кальция

Аналогичным образом важно скорректировать другие имеющиеся в наличии состояния, характеризующиеся нарушениями минерального обмена

С осторожностью следует проводить терапию тем пациентам, которые уже имеют существенные сбои в функционировании почек

Важно учесть, что отсутствует достоверная информация о том, насколько сильное влияние рассматриваемый препарат оказывает на способность пациента управлять разнообразными механизмами, представляющими опасность, а также транспортными средствами

Однако судя по тому, возникновение каких побочных эффектов является потенциально возможным (в том числе заторможенность реакций, временная нечеткость зрения), важно производить описанные выше действия крайне осторожно

Побочные эффекты препарата

Акласта характеризуется высоким риском развития побочных эффектов. Снизить их проявления можно специальной подготовкой, включающей прием препаратов кальция и достаточной гидратацией пациента. Кроме того отмечается хороший терапевтический эффект при использовании противовоспалительных нестероидных средств непосредственно после введения препарата.

Чаще всего возникают следующие реакции организма:

  • Гипофосфатемия (снижение уровня фосфатов в крови);
  • Тошнота и рвота;
  • Изменение (снижение) аппетита, потеря веса;
  • Расстройства пищеварительной функции, диарея;
  • Головная боль и головокружение;
  • Диспепсия пищеварительной функции при лечении болезни Педжета;
  • Нарушения функции почек;
  • Мышечные боли;
  • Лихорадочные состояния;
  • Повышение температуры.

Следует быть готовым, что после введения препарата может проявиться гриппоподобный синдром. У пациента может повыситься температура тела, появиться озноб и ухудшение состояния. Периоды лихорадочного состояния сопровождаются другими дискомфортными состояниями, например, снижением зрения, нарушениями памяти.

Ввиду высокого риска возникновения опасных для жизни патологий, введение средства лучше проводить в условиях стационара.

Достаточно часто возникают следующие симптомы:

  • Гипокальциемия (снижение уровня кальция в крови);
  • Тромбоцитопения (понижение содержания тромбоцитов крови);
  • Анемии и лейкопении (снижение количества лейкоцитов);
  • Боли в области живота;
  • Запоры и метеоризм;
  • Зубная боль, стоматиты и сухость во рту;
  • Общая слабость;
  • Нарушения функции сна;
  • Тремор конечностей;
  • Обморочные состояния;
  • Периферические отеки;
  • Боли в грудной клетке;
  • Анорексия.

Обязательно необходимо сообщить лечащему врачу о любых тревожных сигналах после приема средства. Это поможет провести правильную подготовку перед использованием препарата в дальнейшем.

Относительно редко проявляются такие состояния:

  1. Гипомагниемия (снижение уровня магния в крови);
  2. Спутанность сознания;
  3. Вертиго;
  4. Кожные высыпания и зуд;
  5. Отдышка и кашель;
  6. Повышенное потоотделение;
  7. Мышечные судороги.

Отмечено, что прием препаратов кальция перед инъекцией (курс за две-три недели перед лечением), снижает вероятность побочных эффектов и интенсивность их проявлений.

Среди наиболее редких случаев побочных эффектов можно назвать:

  1. Нарушения функции минерального обмена в организме;
  2. Изменения сердечного ритма;
  3. Расстройства зрительной функции;
  4. Анафилактический шок.

В тяжелых случаях индивидуальной непереносимости может развиться анафилактический шок и отек гортани, что является критическим состоянием для пациента. Лечение таких патологий является симптоматическим и подразумевает быстрое введение антигистаминных препаратов.

Аналоги препарата Акласта, ценовая категория лекарственных средств

Среди аналогов, которые имеют такой же химический состав и фармакологическое действие, можно выделить следующие препараты:

  • «Зомета»,
  • «Золендронат — Тева»,
  • «Резокластин ФС»,
  • «Золерикс»,
  • «Блазтера»,
  • «Золедрэкс».

Препараты золедроновой кислоты имеют химиотерапевтический эффект. Их применение возможно только под строгим контролем медицинского персонала. Ценовая категория лекарственных средств сильно варьирует и зависит от производителя лекарственного средства. Стоимость препаратов составляет от 3 до 17 тысяч рублей за одно торговое наименование. Оригинальный препарат «Акласта» стоит порядка 15800 -17300 рублей.

Сочетание с другими препаратами

В ходе проведения специальных лабораторных исследований золедроновой кислоты было установлено, что это вещество обладает низким связыванием с белками крови. После попадания в кровоток Акласта не подвергается метаболизму. Компоненты, которые не задержались в костной ткани, попадают в почки и выводятся из организма вместе с мочой. Вытеснение золедроновой кислоты другими препаратами, связываемыми с белками, маловероятно.

Проверенное лекарственное взаимодействие Акласты с антибиотиками показало, что эти препараты не вступают в реакцию, действуют параллельно, не оказывая какого-либо взаимного воздействия. Лекарство усиливает действие медикаментов, которыми лечат почки или выводятся этим органом (аминогликозиды, диуретические средства, вызывающие дегидратацию). Противопоказано введение Акласты одновременно с растворами, содержащими кальций или родственные двухвалентные катионы.

Случаи передозировки единичны и не имеют четкой систематизации. Общими симптомами, которые испытывает больной, являются общее ухудшение самочувствия, судороги, онемение конечностей и нарушение функции почек. До устранения симптомов передозировки больной должен оставаться под наблюдением врача. Проводится внутривенное введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты. Допускается употребление аналогов таких препаратов в виде капсул или таблеток.

Описание и инструкция препарата Акласта

Акласта – является препаратом, который увеличивает плотность (минерализацию) костей. В основе действия лекарства лежит активность его главного компонента – золедроновой кислоты. При введении в организм это вещество попадает в костную ткань и, обладая высоким сродством к ней, распределяется, вмешиваясь в протекающие биохимические процессы. В основном, компонент Акласты концентрируется в тех областях, где кость подвергается ре моделированию или изменению формы, обновлению, под действием существующих нагрузок. Таким образом, образующиеся обновленные участки кости оказываются более плотными, устойчивыми к внешнему воздействию. Были проведены многолетние исследования, которые показали, насколько сократились проценты переломов костей у пациентов с остеопорозом и другими поражениями, после терапии Акластой.

Применяют Акласту при:

  • Остеопорозе – у женщин и мужчин. Может возникнуть в менопаузе, при терапии глюкокортикостероидами, некоторых гормональных расстройствах;
  • Переломе бедра в проксимальном отделе (шейки бедра);
  • Болезни Педжета.

Производится раствор Акласты для инфузионного внутривенного использования. Инструкция препарата описывает варианты его применения, если требуется лечение или профилактика различных поражений. Как правило, Акласта вводится раз в год или даже раз в два года. Перед тем, как провести инфузию лекарства, нужно насытить организм больного другими веществами, играющими важную роль в минерализации костей – витамином Д, кальцием, а также, проследить, чтобы пациент не был обезвожен.

Противопоказан Акласта при:

  • Тяжелых поражениях обмена веществ, например, гипокальциемии (низком содержании кальция в крови);
  • Почечной дисфункции;
  • Беременности, лактации и в возрасте до восемнадцати лет.

Побочные эффекты и передозировка Акластой

У многих пациентов после капельницы с этим препаратом возникала лихорадка, головные боли, боли в мышцах и суставах. Это, похожее на гриппозное, состояние длится около трех суток. При последующих введениях подобные симптомы или не возникали, или были выражены намного слабее, чем в первый раз.

Также, Алкиста может вызвать нежелательные эффекты со стороны любой системы или органа. Количество исследований препарата дало огромный материал для описания и классификации его побочных действий. Однако даже лечащие врачи не могут с уверенностью сказать, какие из описанных ими симптомов напрямую связаны с лечением Акластой, а какие проявились самостоятельно. В любом случае, лечение этим препаратом должно проводиться под строгим наблюдением специалистов, которые смогут выявить все эффекты после инфузии данного средства и оценить степень их тяжести.

Передозировка Акластой наносит «удар» по почкам человека, нарушает ионный обмен. Если пациент чувствует онемение, спазмы, покалывания – ему показано введение растворов, насыщенных кальцием, фосфатами, магнием.

Применение лекарственного средства

Дозировка и частота применения во многом зависит от индивидуальных особенностей пациента, прогрессировании и типе заболевания, а также ожидаемого от применения эффекта.

Схема приема:

  • Для лечения постменопаузного остеопороза женщин и мужчин использование препарата Акласта рекомендуется проводить один раз в год. Введение препарата проводится внутривенно по стандартной схеме: 100 мл раствора (5 мг). Дополнительно назначаются препараты, содержащие кальция и витамин Д.
  • В целях профилактики постменопаузного остеопароза инъекции используют раз в два года.
  • При восстановлении в период реабилитации после тяжелых переломов, особенно после травм бедренной кости и тазового отдела. Также используется введение одной порции Акласты раз в год.
  • После оперативного вмешательства прием препарата проводится спустя три недели и только при достаточном поступлении в организм минералов, в особенности кальция.
  • При лечении болезни Паджета используется введение препарата однократно. При адекватной и положительной реакции на средство, наблюдается длительный период ремиссии. Данные о повторном использовании Акласты у таких групп пациентов довольно противоречивы и не подтверждены лабораторными исследованиями.
  • Для лечения и профилактики распространения метастаз при онкологических заболеваниях используется введение препарата по следующей схеме. Первая инъекция необходимо спустя две-три неделе после терапии основной болезни. Это поможет снизить риск распространения метастаз. Дальнейшее применение выполняется по указаниям лечащего врача, не чаще одного раза в 30-45 дней.

Применение средства без предварительного назначения врача недопустимо. Необходимо адекватно оценить возможный риск для пациента и сопоставить ожидаемую пользу.

Как принимать препарат Акласта, рекомендованый режим дозирования

Препарат «Акласта» относится к строго рецептурным препаратам и должен использоваться только по назначению врача. Лекарство предназначено для внутривенного введения. Система для инфузионного введния должна обеспечивать постоянную скорость ввдения не менее 15 минут подряд. Перед использованием золедроновой кислоты рекомендуется провести гидратацию организма.

Постменопаузный остеоартроз у женщин

Для терапии данного заболевания «Акласта» вводится один раз в год в дозировке 5 мг.

Для профилактики постменопаузного остеопороза препарат вводят 1 раз в два года.

Профилактика переломов

Для профилактики переломов проксимальной части бедренной кости препарат вводится пациентам один раз в год. В случаях, когда перелом произошел совсем недавно, следует подождать 6-12 недель после операции. Параллельно принимают препараты, содержащие витамин Д.

Остеопроз на фоне приема глюкокортикостероидов

Схема лечения аналогична предыдущим заболеваниям — 1 раз в год по 5 мг.

Болезнь Педжета

Костная болезнь Педжета предполагает однократый прием «Акласты». Дозировка составляет 5 мг. Повторное введние возможно только после консультации со специалистом.

Общие сведения о лекарстве

Перед началом курса лечения необходимо подробно изучить инструкцию по применению препарата Акласта, его побочные явления и отзывы пациентов. Все эти сведения помогут выбрать нужное лекарство и правильно использовать его.

Фармацевтические предприятия, которые выпускают Акласту, предлагают больным только одну лекарственную форму — раствор для внутривенного введения. Он представляет собой прозрачную и бесцветную жидкость, которая налита в полиэтиленовые флаконы вместимостью 100 мл. Такие ёмкости объединяются в картонные коробки по 5 или 10 штук в каждой. В аптеках Акласта продаётся отдельными флаконами, поэтому каждый может приобрести нужное количество препарата.

Один флакон препарата включает в себя следующие компоненты:

  • моногидрат золедроновой кислоты (активное вещество) — 5 мг;
  • маннитол (белый кристаллический порошок);
  • цитрат натрия (натриевая соль лимонной кислоты);
  • специальная жидкость для внутривенных инъекций.

Показания к использованию

Препарат Акласта считается довольно сильным средством, поэтому использовать его можно только после консультации с лечащим врачом и сдачи всех необходимых анализов. Только опытный доктор сможет правильно выбрать максимально эффективную дозировку препарата, а также рассчитать необходимую продолжительность курса лечения.

Акласта помогает больным в следующих случаях:

  • постменопаузный остеопороз;
  • для улучшения показателей минеральной плотности костной ткани;
  • для предотвращения переломов различной степени тяжести;
  • остеопороз у мужчин;
  • восстановление после перелома проксимального отдела бедренной кости;
  • для профилактики и лечения остеопороза, который вызван приёмом глюкокортикостероидных препаратов;
  • костная болезнь Педжета (недуг скелета, при котором происходит поражение одной или нескольких костей в результате патологических изменений в костной ткани).

В некоторых случаях врачи допускают возможность применения лекарства Акласта только при острой необходимости и повышенной осторожности. При этом нужно не только постоянно следить за используемой дозировкой лекарства, но и проверять состояние здоровья

При малейших негативных изменениях следует прервать курс лечения и обратиться за консультацией в ближайшее медицинское учреждение.

С осторожностью применять Акласту можно в таких случаях:

  • состояние тяжёлой дегидратации (обезвоживания);
  • нарушения функционирования почек (только незначительные);
  • комбинация рецидивирующего полипоза и бронхиальной астмы;
  • при непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе и ацетилсалициловой кислоты;
  • во время приёма лекарственных препаратов, оказывающих влияние на работоспособность почек (диуретики, антибиотики-аминогликозиды).

Основные противопоказания

Акласта, как и любое другое лекарственное средство из группы бисфосфонатов, имеет несколько противопоказаний. Всех их обязательно нужно учитывать при выборе и покупке этого медикамента. В противном случае возникнет высокая вероятность развития каких-либо побочных эффектов или осложнений.

Запрещается использовать Акласту в следующих случаях:

  • гипокальцемия и прочие серьёзные нарушения минерального обмена;
  • тяжёлые формы патологий почек (при клиренсе креатинина менее 35 мл в минуту);
  • индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата (моногидрат золедроновой кислоты);
  • повышенная чувствительность организма к одному из вспомогательных компонентов;
  • аллергическая реакция на другие лекарства из группы бисфосфонатов;
  • возраст до 18 лет;
  • все триместры беременности;
  • период грудного вскармливания малыша.

Акласту вводят инфузионно, внутривенно. Для этого используют системы с постоянной скоростью введения. Время введения препарата составляет не менее 15 минут. При более быстром введении снижается терапевтический эффект препарата.

Инструкция по применению Акласты рекомендует использование при следующих заболеваниях:

  1. Гиперкальцемия, вызванная злокачественными опухолями. Применение Акласты поможет избежать появления или распространение метастаз на костную ткань.
  2. При постменопаузальном остеопорозе используется для лечения и профилактики потери минералов и истончения костной ткани. Одинаково часто применяется для мужчин и женщин . вследствие физиологических особенностей костей, женщинам прием препарата необходимо проводить с большей частотой.
  3. Остеолитические, остеосклеротические патологии костной ткани. Также применяется для профилактики негативных изменений и появления метастаз при множественной миеломе в составе комбинированного лечения.
  4. Предупреждение остеопатических переломов после травм и переломов проксимального отдела бедренной кости.
  5. Применяется при болезни Паджета. Второе название этой патологии — остеодистрофия. Это достаточно редкое наследственное заболевание, которое приводит к деформации костей. Применение Акласты поможет замедлить дегенеративный процесс, приводя к стойкой ремиссии.

Перед применением средства следует проконсультироваться с лечащим врачом. Препарат нельзя использовать самостоятельно.

Введение Акласты желательно осуществлять под наблюдением врача для предупреждения развития побочных эффектов, угрожающих жизни пациента.

Резокластин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации

  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Rezoklastin

Код ATX: M05BA08

Действующее вещество: золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Производитель: Натива, ООО (Россия); Фармстандарт-УфаВИТА (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 11398 руб.

Резокластин – препарат, ингибирующий резорбцию костной ткани.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (в картонной пачке 1 флакон по 10 мл с концентрацией раствора 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, помещенный в пластиковую или картонную подложку, и инструкция по применению Резокластина).

Состав на 1 мл концентрата:

  • активное вещество: безводная золедроновая кислота – 0,8 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 0,85 мг);
  • вспомогательные компоненты: дигидрат цитрата натрия – 5,5 мг; D-маннитол – 44 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моногидрат золедроновой кислоты – активное вещество Резокластина, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, которые избирательно воздействуют на костную ткань. Вещество способствует подавлению активности остеокластов, вместе с тем нежелательного влияния на формирование, механические свойства и минерализацию костной ткани не оказывает.

Избирательное взаимодействие бисфосфонатов с костной тканью происходит благодаря их высокому сродству к минерализованной костной ткани. Но точный молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, до настоящего времени остается неясным.

Помимо ингибирующего эффекта, золедроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое действие на резорбцию кости, что обеспечивает результативность применения Резокластина при костных метастазах.

Установлено, что золедроновая кислота, благодаря подавлению пролиферации и индукции апоптоза клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое влияние на клетки рака молочной железы и миеломы, на фоне чего уменьшается вероятность их метастазирования.

Из-за ингибирования остеокластной резорбции костной ткани происходит снижение роста опухолевых клеток; отмечается противоболевая и антиангиогенная активность. Также золедроновая кислота подавляет пролиферацию клеток эндотелия человека. При вызванной опухолью гиперкальциемии отмечается снижение сывороточной концентрации кальция в крови.

У пациенток с постменопаузным остеопорозом (при значениях Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра ниже – 2,5) при терапии золедроновой кислотой отмечается статистически достоверное уменьшение риска вертебральных переломов, а также снижение вероятности возникновения одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

При применении Резокластина у пациентов с костной болезнью Педжета наблюдается быстрый, длительный и статистически достоверный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и плазменной концентрации ЩФ (щелочной фосфатазы) в крови.

Также золедроновая кислота высокоэффективна у пациентов, которые ранее проходили терапию пероральными бисфосфонатами. Установлено, что в большинстве случаев сохранение терапевтического ответа на фоне применения препарата наблюдается в течение всего периода лечения (примерно 2 года).

Золедроновая кислота у больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета на качественное состояние нормальной кости влияния не оказывает. В период терапии не отмечается нарушение процессов костного ремоделирования и минерализации, также Резокластин способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетические параметры золедроновой кислоты от дозы не зависят.

Уровень вещества в сыворотке крови после начала инфузии быстро возрастает и достигает Cmax (максимальной концентрации) в конце инфузии. После этого происходит быстрое снижение концентрации от ее максимального значения: через 4 часа – на 10%, через 24 часа – менее чем 1% с дальнейшим продолжительным периодом низких концентраций, которые не превышают 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота связывается с белками плазмы на уровне 56%. Плазменный клиренс от дозы вещества, возраста, пола, расовой принадлежности и веса пациента не зависит. Метаболизму не подвергается.

В неизмененном виде 20–50% дозы выводится почками в три этапа. Первые две фазы характеризуются быстрым выведением вещества из системного кровотока с T1/2 (периодом полувыведения) соответственно 0,24 и 1,87 часов. Третья фаза длительная, ее T1/2 составляет 146 часов.

Кумуляция препарата при повторных введениях каждые 28 дней не отмечается. На протяжении первых 24 часов в моче обнаруживается от 23 до 55% введенной дозы. Остальное количество золедроновой кислоты связывается с костной тканью, после чего наблюдается медленное обратное высвобождение вещества в системный кровоток и элиминации его почками. Кишечником выводится до 3% дозы.

Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не оказывает.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК (клиренсом креатинина) и варьирует в пределах от 42 до 108% от КК, в среднем составляющего 55–113%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при КК ≤ 20 мл/мин) клиренс вещества составляет 37%, с умеренной почечной недостаточностью (при КК 20–50 мл/мин) – 72% от значений клиренса золедроновой кислоты при КК больше 84 мл/мин.

  • гиперкальциемия (у пациентов с концентрацией скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), которая индуцирована злокачественными опухолями;
  • метастатические поражения костей на фоне злокачественных солидных опухолей и миеломной болезни (с целью уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, обусловленной опухолью гиперкальциемии и снижения необходимости в лучевой терапии);
  • костная болезнь Педжета;
  • первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме;
  • вторичный остеопороз.

Абсолютные:

  • выраженная почечная недостаточность (у пациентов с КК ≤ 30 мл/мин);
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других бисфосфонатов.

Относительные (Резокластин назначается под врачебным контролем):

  • нарушение почечной функции;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Резокластин, инструкция по применению: способ и дозировка

Резокластин вводят внутривенно капельно, на протяжении не менее 15 минут.

Режим дозирования Резокластина определяется показаниями:

  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями (при концентрации кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥ 3 ммоль/л или 12 мг/дл): однократно в дозе 4 мг, инфузия должна проводиться при условии адекватной гидратации больного;
  • метастатическое поражение костей при миеломной болезни и злокачественных солидных опухолях: каждые 3–4 недели по 4 мг; дополнительно назначается перорально кальций в суточной дозе 500 мг и витамин D в суточной дозе 400 МЕ (международных единиц);
  • первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме: 1 раз в год Резокластин 5 мг;
  • вторичный остеопороз: 1 раз в год Резокластин 5 мг; при недостаточном поступлении в организм кальция и витамина D дополнительно назначаются препараты кальция и витамина D; продолжительность терапии определяется индивидуально, основываясь на состоянии пациента;
  • костная болезнь Педжета: однократно в дозе 5 мг; всем больным на протяжении первых 10 дней после введения золедроновой кислоты рекомендован прием суточной нормы кальция и витамина D (связано с высоким уровнем костного обмена);
  • костная болезнь Педжета (повторное лечение): после первого введения Резокластина наблюдается продолжительный период ремиссии. Специальные данные по проведению повторной терапии костной болезни Педжета отсутствуют, однако при обнаружении у больных рецидива заболевания может быть рассмотрена возможность повторного введения препарата, которая основывается на следующих критериях: отсутствие нормализации активности ЩФ сыворотки крови, увеличение ее активности в динамике, наличие клинических признаков костной болезни Педжета, которые обнаруживаются при медицинском обследовании через 12 месяцев после введения первой дозы Резокластина.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек перед лечением гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, предварительно необходимо тщательно оценить соотношение пользы с возможным риском. Больным с концентрацией креатинина в сыворотке крови < 4,5 мг/дл или < 400 мкмоль/л корректировать режим дозирования не нужно.

Пациентам с КК < 30 мл/мин (тяжелыми нарушениями почечной функции) применять Резокластин для лечения метастатических поражений костей при злокачественных солидных опухолях и миеломной болезни не рекомендуется.

При легких или умеренных нарушениях функции почек Резокластин назначается в зависимости от значения КК:

  • 50–60 мл/мин: 3,5 мг;
  • 40–49 мл/мин: 3,3 мг;
  • 30–39 мл/мин: 3 мг.

Концентрация сывороточного креатинина должна определяться до введения каждой дозы Резокластина. В случае выявления нарушений почечной функции очередное введение препарата нужно отложить.

Нарушения функции почек определяются на основании следующих параметров:

  • нормальные исходные значения креатинина (< 1,4 мг/дл): увеличение содержания сывороточного креатинина в крови на 0,5 мг/дл;
  • отклонения исходного уровня креатинина (> 1,4 мг/дл): увеличение содержания сывороточного креатинина в крови на 1 мг/дл.

Терапия Резокластином может быть возобновлена только после того, как концентрация креатинина достигает значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в дозе, которая применялась до прерывания терапии.

Раствор Резокластина должен готовиться в асептических условиях. Перед введением препарат нужно развести 1 флакон концентрата в 100 мл инфузионного раствора, не содержащего кальций (5% раствор декстрозы; 0,9% раствор хлорида натрия).

Раствор после приготовления рекомендуется использовать сразу. Его можно хранить не дольше 24 часов при температуре 2–8 °C. Перед введением Резокластин необходимо выдержать в помещении, пока он не нагреется до комнатной температуры.

Препарат вводится с использованием отдельной системы для внутривенных инфузий.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • дыхательная система: нечасто – кашель, одышка;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота, анорексия; нечасто – запор, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, стоматит, ксеростомия;
  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – ощущение тревоги, головокружение, расстройства сна, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гиперестезия, гипестезия, тремор; редко – спутанность сознания;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное снижение/повышение артериального давления; редко – брадикардия;
  • иммунная система: нечасто – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек;
  • мочевыделительная система: часто – нарушения функции почек; нечасто – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия, боли в костях, генерализованные боли миалгия; нечасто – мышечные судороги;
  • органы кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
  • орган зрения: часто – конъюнктивит; нечасто – нечеткость зрения; очень редко – эписклерит, увеит;
  • кожа и кожные придатки: нечасто – повышенная потливость, зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная и макулезная);
  • лабораторные показатели: очень часто – гипофосфатемия; часто – гипокальциемия, повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина; нечасто – гипокалиемия, гипомагниемия; редко – гипернатриемия, гиперкалиемия;
  • местные реакции: образование инфильтрата, боль, отечность, раздражение в месте введения раствора;
  • другие: часто – лихорадка, гриппоподобный синдром (в т. ч. озноб, общее недомогание, жар, болезненное состояние); нечасто – периферические отеки, астения, увеличение веса, боль в грудной клетке.

При применении золедроновой кислоты, как и других бисфосфонатов, иногда отмечалось развитие остеонекроза челюсти (как правило после проведения экстракции зуба либо иного стоматологического вмешательства).

В очень редких случаях понижение артериального давления на фоне лечения приводило к циркуляторному коллапсу или обмороку.

  • основные симптомы: гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями;
  • терапия: при развитии сопровождающейся клиническими проявлениями гипокальциемии назначается инфузия глюконата кальция; в случае передозировки пациенту требуется постоянное врачебное наблюдение.

Перед введением препарата нужно исключить наличие у пациента дегидратации. При необходимости рекомендовано введение физиологического раствора перед, во время или после инфузии Резокластина. Избыточного содержания воды в организме (гипергидратации) пациента также нужно избегать, что связано с существующим риском развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Во время применения препарата следует тщательно оценивать функцию почек. К факторам риска развития нарушений почечной функции относят дегидратацию, предшествующую почечную недостаточность, многократное применение золедроновой кислоты либо прочих бисфосфонатов, терапию нефротоксичными лекарственными средствами, а также слишком быстрое введение Резокластина.

Необходимо принимать во внимание, что при назначении других бисфосфонатов на фоне бронхиальной астмы у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте отмечались случаи бронхоспазма, однако такие эпизоды при терапии золедроновой кислотой зарегистрированы не были.

На фоне применения бисфосфонатов, в т. ч. золедроновой кислоты, возможно возникновение остеонекроза челюсти. В связи с этим до начала терапии нужно предусмотреть стоматологическое обследование и при выявлении факторов риска (включая анемию, коагулопатию, инфекции, плохую гигиену или заболевания полости рта, сопутствующую химио- или лучевую терапию, лечение кортикостероидами) провести необходимые профилактические процедуры. Во время применения Резокластина больным, имеющим факторы риска, следует по возможности избегать стоматологических оперативных вмешательств.

С целью снижения частоты побочных эффектов сразу после введения Резокластина рекомендовано применение парацетамола или ибупрофена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Резокластин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Поскольку профиль безопасности Резокластина у пациентов младше 18 лет не изучен, применять препарат у этой возрастной группы больных противопоказано.

При нарушениях функции почек

  • выраженная почечная недостаточность: терапия противопоказана;
  • нарушения функции почек: Резокластин должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью Резокластин назначается с осторожностью, поскольку данные по его применению у этой группы больных отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Использовать в качестве растворителей содержащие кальций либо любые двухвалентные катионы (в частности раствор Рингера лактата) растворы нельзя.

Смешивать Резокластин с другими лекарственными средствами не следует.

Возможные взаимодействия:

  • аминогликозиды: препараты однонаправленно влияют на концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к увеличению вероятности возникновения гипомагниемии и гипокальциемии;
  • препараты, потенциально обладающие нефротоксическим действием: при сочетанной терапии необходимо соблюдать осторожность;
  • талидомид: у больных с множественной миеломой может возрастать риск развития нарушений почечной функции.

Аналоги

Аналогами Резокластина являются Резокластин ФС, Золерикс, Верокласт, Блазтера, Зомета, Акласта, Резорба, Золедрэкс.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Резокластине

Пациенты оставляют достаточно разнообразные отзывы о Резокластине. Чаще всего отмечают, что препарат оказывает терапевтическое действие не сразу. Многие указывают на развитие выраженных побочных эффектов.

Цена на Резокластин в аптеках

Примерная цена на Резокластин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, за 1 флакон (флакончик) составляет: 4 мг/5 мл – 5106–7400 руб.; 5 мг/6,5 мл – 10 339–11 453 руб.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *