НПВС в медицине

Как расшифровывается НПВС в медицине

Что такое НПВС в медицине? Аббревиатура НПВС расшифровывается как нестероидные противовоспалительные средства. Это группа препаратов, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Они уменьшают боль, воспаление и лихорадку.

Для человеческого организма все нестероидные противовоспалительные средства – чужеродные вещества. В организме человека есть собственная противовоспалительная система. Она запускается в случае стресса или травмы. Главное противовоспалительное действие осуществляют ряд стероидные гормоны надпочечников (глюкокортикоиды). Их синтетические аналоги используют при изготовлении гормональных противовоспалительных препаратов. «Нестероидные» означает, что лекарственные средства из группы НПВС не относятся к группе стероидных гормонов. Они лишены ряда побочных действий препаратов этой группы.

Механизм действия НПВС

Постоянными признаками почти всех заболеваний являются боль, воспаление и высокая температура тела. В организме человека эти 3 феномена, характерные для болезни, контролирует группа биологически активных веществ – простагландинов. Их выработка происходит в пораженных патологическим процессом тканях. Простагландины обладают разнообразной биологической активностью:

  • являются медиаторами воспаления – вызывают местное расширение сосудов, отёк, выход жидкости из кровеносного русла в ткани, миграцию лейкоцитов;
  • повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли (брадикинину, гистамину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
  • усиливают реакцию гипоталамических центров терморегуляции к внешним пирогенам, которые образуются в организме под влиянием вирусов, микробов, токсинов.

Главным и общим элементом механизма действия НПВС является подавление синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты путём угнетения фермента циклооксигеназы, в результате чего устраняется воспаление, боль, снижается температура.

Большинство НПВС оказывают выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие. Они не только устраняют температуру и воспаление, но и оказывают влияние на свёртываемость крови, делают её более текучей. По этой причине НПВС врачи широко используют в лечении ряда сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероза, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности).

При воспалительных заболеваниях врачи часто назначают стероидные средства. Они достаточно эффективные, но оказывают выраженное побочное действие. НПВС менее опасные, они широко применяются в различных отраслях медицины. Нестероидные противовоспалительные средства врачи Юсуповской больницы используют в составе комплексной терапии заболеваний мышц, суставов и нервных стволов (миозитов, артритов, невритов) и многих других болезней, которые протекают с воспалительными поражениями тканей.

Показания к применению НПВС

НПВС ревматологи Юсуповской больницы применяют для лечения ревматических заболеваний:

  • ревматизма;
  • ревматоидного артрита;
  • болезни Бехтерева;
  • подагрического и псориатического артрита;
  • болезни Рейтера.

При данных заболеваниях НПВС оказывают симптоматическое действие, не оказывая влияния на механизм развития болезни. Замедлить деструктивный процесс при ревматоидном артрите, предотвратить деформацию суставов препараты группы НПВС не могут. Они уменьшают боль, скованность в суставах на начальных стадиях болезни. Согласно данным последних научных исследований, некоторые НПВС могут ускорять разрушение хрящевой и костной ткани.

При заболеваниях опорно-двигательного аппарата неревматического характера (ушибах, растяжениях, миозитах, тендовагинитах) НПВС применяют внутрь или в виде инъекций. Весьма эффективны формы НПВС для наружного применения – мази, гели, крема.

Что такое НПВС в медицине (неврологии)? Неврологи назначают нестероидные противовоспалительные средства при люмбаго, радикулите, миалгии (мышечных болях). Часто одновременно применяют комбинации различных форм выпуска препаратов (мазь и таблетки, растворы для инъекций и гель). Препараты группы НПВС эффективны при всех видах колик. Они устраняют боль и не вызывают дополнительного спазма гладких мышц внутренних органов.

НПВС показаны при выраженных болевых синдромах различного происхождения: головной и зубной боли, в послеоперационном периоде. Их применяют для купирования болевого синдрома при первичной дисменорее и для снижения объёма кровопотери. Гинекологи рекомендуют женщинам принимать накануне менструации и в течение трёх дней месячных напроксен, ибупрофен.

Нестероидные противовоспалительные средства, оказывающие жаропонижающее действие, принимают при температуре тела выше 38,5 °С. С целью профилактики образования тромбов пациенты используют ацетилсалициловую кислоту в низкой дозировке. Аспирин назначают для профилактики инфарктов и инсультов при различных формах ишемической болезни сердца.

Побочные эффекты и противопоказания к приёму НПВС

Препараты группы НПВС оказывают негативное воздействие на желудок и кишечник, почки, печень, кровь, нервную систему. Наиболее часто от приема НПВС страдает слизистая желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов возникает тошнота, рвота, понос, боли в подложечной области. Гастропатиям наиболее подвержены пациенты пожилого возраста, страдающие язвенной болезнью, принимающие одновременно с НПВС глюкокортикостероидные препараты. Для защиты слизистой оболочки желудка гастроэнтерологи Юсуповской больницы назначают пациентам с высокой степенью риска развития осложнений при приёме омепразол, эзомепразол, лансопразол и другие ингибиторы протонной помпы.

При приёме НПВС в течение длительного времени может развиться поражение печени в виде тяжёлого токсического гепатита или преходящих нарушений функции органа повышением уровня трансаминаз в крови. Печень чаще всего поражается при приёме фенилбутазона, индометацина, аспирина. При поражении печени может снизиться диурез, развиться острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Наибольшую опасность для почек представляют ибупрофен и напроксен.

При длительном приёме высоких доз НПВС нарушаются процессы свёртывания крови, угнетается красный росток кроветворения, возникает анемия. Наиболее опасными в отношении побочных эффектов со стороны системы крови являются диклофенак, пироксикам, бутадион. Нежелательные эффекты со стороны нервной системы возникают при приёме индометацина, аспирина. Они проявляются шумом в ушах, головной болью, тошнотой, а иногда и рвотой, нарушениями психического равновесия.

Врачи Юсуповской больницы не рекомендуют применять НПВС пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

  • язвой желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • бронхиальной астмой;
  • эпилепсией, паркинсонизмом, психическими расстройствами;
  • геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией;
  • артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

НПВС не назначают беременным и кормящим грудью женщинам, при индивидуальной непереносимости препаратов.

Невзирая на то, что большинство НПВС можно приобрести в аптеке без рецепта, врачи клиники неврологии не рекомендуют принимать их без консультации специалиста. Позвоните по телефону Юсуповской больницы, запишитесь на приём к врачу, пройдите комплексное обследование с помощью аппаратов ведущих мировых производителей. После получения результатов инструментальных и лабораторных исследований врач назначит наиболее эффективные и безопасные НПВС.

АвторВрач-невролог

Список литературы

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • «Диагностика». — Краткая Медицинская Энциклопедия. — М.: Советская Энциклопедия, 1989.
  • «Клиническая оценка результатов лабораторных исследований»//Г. И. Назаренко, А. А. Кишкун. г. Москва, 2005 г.
  • Клиническая лабораторная аналитика. Основы клинического лабораторного анализа В.В Меньшиков, 2002 .

Наши специалисты

Заместитель генерального директора по медицинской части, врач-терапевт, врач-гастроэнтеролог, кандидат медицинских наукВрач-анестезиолог-реаниматолог, врач-кардиолог, врач функциональной диагностики

Цены на услуги *

Наименование услуги Стоимость
Компьютерная томография без контраста амбулаторно Цена 8 000 4 500 руб.
МРТ головного мозга Цена 8 900 руб.
ЭЭГ Цена 5 665 руб.
УЗИ почек Цена 3 300 руб.
УЗИ селезенки Цена 3 300 руб.
УЗИ плевральной полости Цена 3 300 руб.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – группа лекарственных средств, обладающих свойством снимать воспалительный процесс, обезболивать (анальгетик), снимать жар, а также выполнять ряд других функций, например, тормозить процессы свертываемости крови.

Акцент на термин «нестероидные» сделан с тем, чтобы выделить их негормональную природу, поскольку более мощными средствами, направленных на снятие сильного воспалительного процесса являются стероидные гормоны, или как их еще называют – глюкокортикостероиды (ГК). Фактически, НПВП – синтетические аналоги гормонов.

Кстати, ГК более действенны по отношению к воспалению за счет ингибирования фосфолипазы А2, за счет чего тормозится образование не только простагландинов, но и другого важного медиатора воспаления — лейкотриенов.

Наиболее популярные нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты – «Аспирин», «Кетанов», «Диклофенак», «Нимесил», «Ибупрофен».

Если говорить об историческом аспекте НПВС, то первым веществом является салициловая кислота, выделенная и синтезирована из коры ивы Рафаэлем Пириа (итальянский химик) в 1829 г. За счет этого, несмотря на популярность противовоспалительных лекарств народные целители до сих пор используют кору ивы.

Механизм действия, или как работают НПВП

Механизм действия большинства НПВП основан на ингибировании (торможение) продукции ферментов ЦОГ (циклооксигеназа, обе формы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые в свою очередь берут участие в выработке простагландинов. Именно простагландины являются веществами, отвечающие за реакции организма на инфекцию (вирусы, бактерии и пр.) и другие болезнетворные факторы, в виде лихорадки, болей, воспалению и прочие симптомы различных заболеваний, особенно инфекционной природы.

ЦОГ, а если быть более конкретным, то ЦОГ-1 также участвует в выработке тромбоксана, являющегося одним из факторов свертываемости крови. Активные по отношению к ЦОГ-1 НПВП за счет ингибирования тромбоксана делает кровь более жидкой (ангиагрегационный эффект). Именно за счет этого свойства ацетилсалициловую кислоту и другие ингибиторы ЦОГ-1 применяются для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Таким образом, НПВП обладают следующими эффектами:

  • Противовоспалительный;
  • Обезболивающий (анальгезирующий);
  • Жаропонижающий;
  • Антиагрегационный
  • Иммуносупрессивный (умеренно).

Классификация НПВП

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов производится по химической структуре, выраженности и механизму действия.

В списках указаны действующие вещества.

По химической структуре:

Кислотные производные:

  • Салицилаты – ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
  • Фенилуксусные производные — ацеклофенак, диклофенак.
  • Индолуксусные производные — индометацин, сулиндак, этодолак.
  • Пропионовые производные: ибупрофен, декскетопрофен, кетопрофен, напроксен, тиапрофеновая кислота, флурбипрофен.
  • Пиразолидины: метамизол натрия, фенилбутазон.
  • Оксикамы: лорноксикам, мелоксикам, пироксикам, теноксикам.

Некислотные производные:

  • Алканоны: набуметон
  • Производные сульфонамида: нимесулид, рофекоксиб, целекоксиб.

По выраженности действия

Расположение действующих веществ в зависимости от выраженности противовоспалительной активности (от максимально сильных до наименее активных веществ):

Расположение действующих веществ в зависимости от выраженности обезболивающего (анальгезирующего) эффекта (от максимально сильных до наименее активных в этом плане веществ):

По селективности к различным ЦОГ

В зависимости от выраженности и целенаправленности действия, НПВС можно разделить на 3 основные группы:

1. Неселективные ингибиторы по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – традиционные и наиболее распространенные противовоспалительные средства, которые обладают высокой активностью по всем направлениям, свойственным для НПВС. Сюда входят лекарства на основе следующих веществ — амтолметин гуацил, ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кеторолак, кетопрофен, напроксен, сулиндак, этодолак.

2. Селективные ингибиторы к ЦОГ-2 с умеренным воздействием на ЦОГ-1. Сюда входят лекарства на основе следующих веществ — лорноксикам, мелоксикам, набуметон, нимесулид, теноксикам.

3. Высокоселективные ингибиторы по отношению к ЦОГ-2, которые почти не оказывают влияние на ЦОГ-1. Сюда входят лекарства на основе следующих веществ — парекоксиб, рофекоксиб, целекоксиб, эторикоксиб.

Собственно, коксибы были разработаны для акцентированного применения НПВП, чтобы минимизировать побочные эффекты от противовоспалительных средств. Применение коксибов исключает кровотечения в ЖКТ, развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Наиболее известные коксибы — Валдекоксиб, Лумиракоксиб, Парекоксиб, Рофекоксиб, Фирококсиб, Целекоксиб, Эторикоксиб.

Применение НПВП – при каких болезнях назначаются

В каких случаях и болезнях целесообразно применение нестероидных противовоспалительных препаратов?

Показаниями к применению НПВП являются острые и хронические формы болезней различной этиологии, а также патологии и состояния, которые сопровождаются – болевым синдромом, высокой температурой тела, отечностью, повышенной свертываемостью крови.

Наиболее часто НПВП применяются при следующих болезнях и патологиях:

  • Воспалительные заболевания различных локализаций и этиологии, например — ОРЗ, при котором температура тела превышает допустимые значения для безопасного течения и/или не проходит в течение нескольких дней – тонзиллиты, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, а также цистит, панкреатит, холецистит и прочие;
  • Заболевания опорно-двигательного аппарата – артриты и артропатии (ревматоидный, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит), остеохондроз, миозит, тендовагинит, подагра;
  • Боли различной этиологии – головная, зубная, послеоперационная, дисменорея, травматического характера (переломы, ушибы, растяжения, вывихи);
  • Онкологические болезни;
  • Колики – почечная, печеночная;
  • Неврологические болезни — невралгии, ревматизм, радикулит, люмбаго, ишиас;
  • Лихорадка, обычно при 38,0 °С и выше у детей и 38,5 °С у взрослых;
  • Заболевания и профилактика сердечно-сосудистой системы – тромбозы, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца (ИБС), стенокардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Противопоказания к применению

Главными противопоказаниями к применению НПВС являются:

  • Индивидуальная непереносимость;
  • Наличие эрозивных и/или язвенных образований в желудочно-кишечном тракте;
  • Заболевания и патологии печени, почек;
  • Повышенное требование к повышенной внимательности (водители и прочие) – избирательные вещества тормозят деятельность организма, например индометацин, фенилбутазон.
  • Беременность (врач может по показаниям назначить лекарство с минимально выраженной активностью, например, на основании ацетилсалициловой кислоты).

С особой осторожностью НПВС назначаются в следующих случаях:

  • Бронхиальная астма;
  • Появление побочных эффектов;
  • Гипертония, сердечная недостаточность – в данном случае назначаются средства с наименьший воздействием на кровообращение в почках;
  • Преклонные возраст – назначаются минимально активные НПВС короткими курсами.

Фармакинетика

После попадания НПВС в желудочно-кишечный тракт, он практически полностью в нем всасывается, после чего связывается с альбуминами плазмы и начинает вытеснять из нее ряд других веществ, например, билирубин у младенцев, но об этом мы посмотрим в пункте «Взаимодействие».

Метаболизм НПВС происходит в печени, а вывод из организма – с помощью почек.

Побочные эффекты

В некоторых случаях у пациентов могут появится ряд нарушений в организме:

Со стороны ЖКТ – явления диспепсии (дискомфорт и боль в животе, тошнота, метеоризм), диарея, развитие язвы желудка и 12-перстной кишки, формирование внутренних кровотечений и перфорации органов пищеварения, а также т.н. синдром НПВС-гастродуоденопатия.

Со стороны мочевыделительной системы – уменьшение объема мочи, отеки, гипернатриемия, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы — повышенное артериальное давление.

Со стороны кровеносной системы – агранулоцитоз, апластическая анемия.

Удлинение срока вынашивания ребенка.

Другие осложнения – головокружения, нарушение координации движения, спутанность сознания, аллергии, кожная сыпь, желтуха, гепатит, отек Квинке, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, синдром Рея.

Основные факторы нежелательных эффектов:

  • Превышение дозировки препаратов и длительная терапия с помощью этих лекарств;
  • Одновременный прием более 1 средства из группы НПВП, а также при сочетании с приемом гормональных препаратов (ГК);
  • Вредные привычки — злоупотребление алкоголем, курение;
  • Наличие тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • Прием антикоагулянтов, иммуносупрессантов;
  • Цирроз печени;
  • Большие потери крови;
  • Возраст до 10-12 лет, а также 65 лет и старше.

Как принимать НПВП

Чтобы лучше перенести прием НПВС, рекомендуется:

  • Принимать еще одно средство, которое защищает слизистую ЖКТ от побочных эффектов и повреждения – мизопростол, омепразол;
  • Соблюдать четкие дозировки и режим приема лекарства;
  • Принимать лекарство через час-два после еды, запивать большим количеством чистой воды;
  • При длительной терапии обращаться к врачу для контроля за состоянием здоровья печени, почек, показателей крови;
  • В случае наружного применения (гель, мазь) подождать полного впитывания средства, а также избегать водных процедур после этого в течение нескольких часов.

Взаимодействие НПВП с другими веществами

Прием НПВС:

  • Способно повысить активность пероральных гипогкликемических препаратов, непрямых коагулянтов;
  • Может ослабить действие противогипертонических, диуретических (мочегонных) препаратов;
  • Повышает токсическое воздействие на организм аминогликозидов (антибиотики);
  • Ослабляется всасывание в ЖКТ в случае одновременного приема с холестирамином, алюминийсодержащими антацидами («Маалокс», «Альмагель») – делать хотя бы минимальные интервалы между приемами в 4 часа;
  • Усиливается всасывание в ЖКТ при добавлении натрия бикарбонат;
  • Усиливается противовоспалительная активность если дополнительно принимать глюкокортикоиды и другие НПВС (аминохинолины, препараты золота);
  • Усиливается обезболивающая активность если дополнительно принимать седативные средства, наркотические анальгетики;

Старайтесь избегать следующие комбинации:

  • Непрямые коагулянты + Оксифенбутазон, Фенилбутазон, Аспирин
  • Производные сульфонилмочевины + Оксифенбутазон, Фенилбутазон, Аспирин
  • Фенитоин + Фенилбутазон, Оксифенбутазон
  • Дигоксин + все НПВС.

Противопоказаны комбинации

  • Диуретики + все НПВС (в меньшей мере сулиндак)
  • Индометацин + Триамтерен
  • Метотрексат + все НПВС.

Список НПВП – новые и старые

В списке представлены действующие вещества и торговые названия препаратов.

Аминофеназон (Aminophenazonum), амидопирин – запрещен во многих странах за счет способности вызывать канцерогенный эффект при контакте с нитратами, которые зачастую присутствуют в современных продуктах питания. Тем не менее, малые дозы этого вещества присутствуют в следующих лекарствах – «Анапирин», «Омазол», «Пенталгин», «Пиранал», «Реопирин», «Теофедрин Н».

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) – «Анопирин», «Аскопирин», «Аспикард», «Аспикор», «Аспинат», «Аспирин», «Ацекардол», «Ацентерин», «Ацетилсалициловая кислота», «Ацилпирин», «Буфферин», «КардиАСК», «Колфарит», «Микристин», «Плидол», «Таспир», «Тромбо АСС», «Тромбогард», «Тромбопол», «Тромбостен», «Упсарин УПСА».

Диклофенак (Diclophenacum) – «Аргетт», «Артрекс», «Верал», «Вольтарен», «Диалрапид», «Диклак», «Диклобене», «Диклоберл», «Дикловит», «Диклоген», «Дикломакс», «Дикломелан», «Диклонак», «Диклонат», «Диклоран», «Диклориум», «Диклофарм», «Диклофен», «Диклофенак», «Дифен», «Доросан», «Наклоф», «Наклофен», «Натрия диклофенак», «Ортофен», «Ортофер», «Ортофлекс», «Пенсейд», «Раптен», «Ревмавек», «Реводина ретард», «Реметан», «Санфинак», «Фелоран», «Флектор», «Флотак».

Индометацин (Indomethacinum) – «Индобене», «Индовис», «Индоколлир», «Индометацин», «Индотард», «Индоцид», «Метиндол».

Кеторолак (Ketorolacum) – «Адолор», «Долак», «Доломин», «Кеталгин», «Кетанов», «Кетокам», «Кетолак», «Кеторол», «Кеторолак», «Кеторолака трометамин», «Кетофрил», «Торадол», «Торолак».

Кетопрофен (Ketoprophenum) – «Аркетал», «Артрозилен», «Артрум», «Быструм Форте», «Быструмгель», «Быструмкапс», «Валусал», «Кетонал», «Кетопровел», «Кетопрофен», «Оки», «Орувель», «Пенталгин», «Профенид», «Спазгель», «Фастум», «Феброфид», «Фламакс», «Флексен».

Лорноксикам (Lornoxicamum) – «Зорника», «Ксефокам», «Лорноксикам».

Метамизол натрия (Metamizolum natrium) – «Анальгин», «Баралгин», «Метамизол натрия», «Оптальгин», «Спаздользин».

Набуметон (Nabumetonum) – «Релафен».

Напроксен (Naproxenum) – «Алгезир», «Алив», «Апранакс», «Мотрин», «Налгезин», «Наприос», «Напробене», «Напроксен», «Напроксена натрий», «Пенталгин», «Пронаксен», «Санапрокс», «Тералив».

Парекоксиб (Parecoxibum) – «Династат».

Пироксикам (Piroxicamum) – «Веро-Пироксикам», «Калмопирол», «Пирокам», «Пироксикам», «Пироксифер», «Ревмадор», «Ремоксикам», «Саникам», «Фелдорал», «Фельден», «Финалгель», «Хотемин».

Рофекоксиб (Rofecoxibum) – «Виокс».

Сулиндак (Sulindacum) – «Клинорил».

Теноксикам (Tenoxicamum) — Артоксан, Тексамен, Тексаред, Теникам, Теноктил, Тилкотил, Тобитил.

Флурбипрофен (Flurbiprophenum) – «Ракстан-Сановель», «Стрепсилс Интенсив», «Флугалин».

Целекоксиб (Celecoxibum) – «Дилакса», «Коксиб», «Роукоксиб», «Симкоксиб», «Целебрекс», «Целекоксиб».

Этодолак (Etodolacum) – «Нобедолак», «Эльдерин».

Эторикоксиб (Etoricoxibum) – «Аркоксиа», «Аторика», «Бикситор», «Костарокс», «Риксия», «Стрега», «Эторелекс», «Эториакс», «Эторикоксиб».

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

  • салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
  • пиразолоны — анальгин;
  • производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
  • коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Марина Поздеева

Фото thinkstockphotos.com

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — препараты, название которых говорит об их составе, назначении и функции.

Нестероидные — не содержащие в своем составе ядро циклопентанпергидрофенантрена, входящее в состав гормонов и биологически активных веществ.

Противовоспалительные — оказывают выраженное влияние на воспалительные процессы в живом организме, обрывая химический процесс воспаления.

История препаратов из группы НПВС

О противовоспалительных свойствах ивы было известно с пятого века до нашей эры. В 1827 году из коры этого растения удалось выделить 30 грамм салицина. В 1869 годы на основе салицина, было получено активное вещество – салициловая кислота.

Противовоспалительные свойства салициловой кислоты были известны давно, но выраженное ульцерогенное действие ограничивало ее применение в медицине. Присоединение к молекуле ацетильной группы многократно снизило риск образования язвы пищеварительного тракта.

Первый медицинский препарат из группы НПВС был синтезирован в 1897 году фирмой “Байер”. Его получили путем ацетилирования салициловой кислоты. Он получил патентованное название – “Аспирин”. Аспирином имеет право называться только препарат этой фармакологической компании.

До 1950 года, аспирин оставался единственным нестероидным противовоспалительным препаратом. Затем, начались активные работы по созданию более эффективных средств.

Однако, значение ацетилсалициловой кислоты в медицине, до сих пор велико.

Механизм действия НПВС

Основной точкой приложения НПВС являются биологически-активные вещества – простагландины. Первые из них были найдены в секрете предстательной железы, отсюда их название. Более изучены два основных типа:

  • Циклооксигеназа первого типа (ЦОГ-1), отвечающая за синтез защитных факторов желудочно-кишечного тракта и процессы тромбообразования.
  • Циклооксигеназа второго типа (ЦОГ-2), участвующая в основных механизмах воспалительного процесса.

Блокируя ферменты, достигаются эффекты снижения болевых ощущений, уменьшения воспаления и снижения температуры тела.

Существуют препараты селективного и неселективного действия. Селективные средства в большей степени блокируют фермент ЦОГ-2. Снижают воспалительные явления, не затрагивая процессы в пищеварительном тракте.

Действие циклооксигеназы второго типа направлено:

  • на увеличение проницаемости сосудов;
  • высвобождение медиаторов воспаления в поврежденной зоне;
  • усиление отёка в зоне воспаления;
  • миграции фагоцитов, тучных клеток, фибробластов;
  • повышение общей температуры организма, через центры терморегуляции в центральной нервной системе.

Воспаление

Процесс воспаления является универсальным ответом организма на любое повреждающее воздействие и имеет несколько стадий:

  • стадия альтерации развивается в первые минуты воздействия повреждающего фактора. Агенты вызывающие повреждения могут быть физическими, химическими или биологическими. Из разрушенных клеток высвобождаются биологически активные вещества, запускающие последующие стадии;
  • экссудация (пропитывание), характеризуется воздействием на тучные клетки веществ из погибших клеток. Активированные базофилы выбрасывают в очаг повреждения гистамин и серотонин, вызывающие увеличение проницаемости сосудов для жидкой части крови и макрофагов. Возникает отёк, повышается местная температура. В кровь выбрасываются ферменты, привлекающие ещё большее количество иммунокомпетентных клеток, запускающие каскад биохимических и защитных процессов. Реакция приобретает чрезмерный характер. Возникает боль. Именно на этой стадии эффективны нестероидные противовоспалительные средства;
  • стадия пролиферации, наступает в момент разрешения второй стадии. Основными клетками выступают фибробласты, формирующие соединительнотканный матрикс, для восстановления разрушенной структуры.

Стадии не имеют чётких временных рамок и чаще включаются комбинировано. При ярко выраженной стадии экссудации, протекающей с гиперергическим компонентом, стадия пролиферации затягивается. Назначение НПВС препаратов способствует скорейшему восстановлению и облегчает общее состояние больного.

Основные группы нестероидных противовоспалительных препаратов

Существует множество классификаций. Самые популярные основываются на химическом строении и биологических эффектах веществ.

Салицилаты

Наиболее изученное вещество-ацетилсалициловая кислота. Обезболивающий эффект очень умеренный. Применяется, как препарат для снижения температуры при лихорадочных состояниях и как средство улучшения микроциркуляции в кардиологии (в малых дозах снижает вязкость крови, за счет блокировки циклооксигеназы первого типа).

Пропионаты

Соли пропионовой кислоты оказывают средний обезболивающий и выраженный жаропонижающий эффекты. Наиболее известен ибупрофен. Благодаря низкой токсичности и высокой биологической доступности широко применяется в педиатрической практике.

Ацетаты

Производные уксусной кислоты достаточно известны и широко применяются в медицине. Оказывают выраженный противовоспалительный эффект и сильный обезболивающий эффект. В связи с большим влиянием на циклооксигеназу первого типа, с осторожность применяются при язвенной болезни и риске кровотечений. Наиболее известные представители: Диклофенак, Кеторолак, Индометацин.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Наиболее современными селективными препаратами на сегодняшний день считаются Целекоксиб и Рофекоксиб. Они зарегистрированы на российском рынке.

Другие препараты

Парацетамол, нимесулид, мелоксикам. Преимущественно действуют на ЦОГ-2. Обладают выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектом центрального действия.

Наиболее популярные препараты НПВС и их стоимость

  • Ацетилсалициловая кислота.

Эффективный и недорогой препарат. Выпускается в дозировке 500 миллиграмм и 100 мг. Средняя цена на рынке 8-10 рублей за 10 таблеток. Входит в перечень жизненно необходимых.

  • Ибупрофен.

Безопасный и недорогой препарат. Цена зависит от формы выпуска и производителя. Обладает выраженным жаропонижающим эффектом. Широко используется в педиатрии.

Таблетки 400 миллиграмм, покрытые оболочкой, российского производства, имеют стоимость от 50-100 рублей за 30 таблеток.

  • Парацетамол.

Популярный препарат во всём мире. Отпускается в европейских странах без рецепта врача. Наиболее популярные формы: таблетки 500 миллиграмм и сироп.

Входит в состав комбинированных препаратов, как обезболивающий и жаропонижающий компонент. Имеет центральный механизм действия, не оказывая влияния на кроветворение и желудочно-кишечный тракт.

Цена зависит от бренда. Таблетки российского производства стоят около 10 рублей.

  • Цитрамон П.

Комбинированный препарат, содержащий противовоспалительный и психостимулирующий компоненты. Кофеин повышает чувствительность рецепторов головного мозга, тропных к парацетамолу, усиливая действие противовоспалительного компонента.

Выпускается в таблетках по 500 миллиграмм. Средняя цена 10-20 рублей.

  • Диклофенак.

Выпускается в различных лекарственных формах, но наиболее востребован в виде инъекций и местных форм (мазей и пластырей).

Стоимость за упаковку из трёх ампул от 50 до 100 рублей.

  • Нимесулид.

Селективный препарат, оказывающий блокирующее действие на циклооксигеназу второго типа. Обладает хорошим обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Широко используется в стоматологии и послеоперационном периоде.

Выпускается в виде таблеток, гелей и суспензий. Средняя стоимость на рынке от 100-200 рублей за 20 таблеток.

  • Кеторолак.

Препарат, отличающийся выраженным анальгезирующим эффектом, сравнимым с действием ненаркотических анальгетиков. Обладает сильным ульцерогенным действием на слизистую желудочно-кишечного тракта. Применяется с осторожностью.

Должен отпускаться строго по рецепту врача. Формы выпуска разнообразны. Таблетки 10 миллиграмм стоят от ста рублей за упаковку.

Основные показания для применения НПВП

Самые распространённые причины приёма этого класса веществ – заболевания, сопровождающиеся воспалением, болью и лихорадкой. Следует помнить, что препараты редко применяются, для монотерапии. Лечение должно быть комплексным.

Важно. Используйте данные из этого абзаца, только если экстренная ситуация не позволяет вам обратится к квалифицированному специалисту в ближайшее время. Все вопросы лечения согласовывайте с врачом.

Артроз

Заболевание, вызывающее изменение анатомической структуре суставной поверхности. Активные движения крайне болезненны, из-за отеков сустава и повышенного выпота синовиальной жидкости.

В тяжёлых случаях лечение сводится к протезированию суставов.

НПВС показано при умеренной или средней выраженности процесса. При болевом синдроме назначается 100-200 миллиграмм нимесулида. Не более 500 мг в сутки. Принимается в 2-3 приема. Запивать небольшим количеством воды.

Ревматоидный артрит

Ревматоидный артрит – воспалительный процесс аутоиммунной этиологии. Происходят множественные воспалительные процессы в различных тканях. Преимущественно поражаются суставы и ткани эндокарда. НПВП является препаратами выбора в сочетании со стероидной терапией. Поражение эндокарда всегда приводит к отложению тромбов на поверхности клапанов и камер сердца. Прием ацетилсалициловой кислоты по 500 миллиграмм в сутки сокращает риск тромбоза в 5 раз.

Боли при травмах мягких тканей

Связаны с отёком в точке приложения травмирующего фактора и окружающих тканях. В результате экссудации происходит сдавливание мелких венозных сосудов и нервных окончаний.

Происходит застой венозной крови в повреждённом органе, что еще более усиливает метаболические нарушения. Возникает порочный круг, ухудшающий условия для регенерации.

При среднем болевом синдроме возможно применение местных форм Диклофенака.

Наносятся на область ушиба или растяжения три раза в сутки. Повреждённый орган нуждается в покое и иммобилизации в течение нескольких дней.

Остеохондроз

При данном паталогическом процессе возникает сдавление корешков спинномозговых нервов между верхним и нижним позвонками, формирующими каналы выхода спинномозговых нервов.

При уменьшении просвета канала нервные корешки, иннервирующие органы и мышцы, испытывают сдавление. Это приводит к развитию воспалительных процессов и отёку самих нервов, что ещё больше нарушает трофические процессы.

Для разрыва порочного круга, используются местные мази и гели, содержащие Диклофенак, в сочетании с инъекционными формами препарата. Внутримышечно вводят три миллилитра раствора Диклофенака один раз в день.

Курс лечения составляет не менее 5 дней. Учитывая высокую ульцерогенность препарата, следует принимать блокаторы протонной помпы и антациды (Омепразол по 2 капсулы два раза в день и Альмагель по одной-две мерных ложки три раза в день).

Боль в поясничной области

При данной локализации чаще всего затрагивается седалищный нерв. Болевые ощущения достаточно интенсивные. Седалищный нерв формируется из спинномозговых корешков, выходящих в межпозвоночных отверстиях крестца, выходя на ограниченном участке в неглубокие ткани ягодичной области. Это предрасполагает к его воспалению, при переохлаждении.

Применяются мази с НПВС, содержащие Диклофенак или Нимесулид. При выраженных болях, проводится блокада места выхода нерва анестезирующим препаратом. Применяется местное сухое тепло. Важно избегать переохлаждений.

Головная боль

Цефалгия вызывается разными патологическими процессами. Наиболее частая причина – спазм сосудов головного мозга. Сам головной мозг не имеет болевых рецепторов. Болевые ощущения передаются от его оболочек и рецепторов в сосудах.

Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают прямое действие на простагландины, регулирующие болевые ощущения в центре таламуса. Боль вызывает спазм сосудов, снижаются метаболические процессы, и болевые ощущения усиливаются. НПВС, снимая боль, купирует спазм, обрывая патологический процесс. Наиболее эффективны препараты Ибупрофена в дозе 400 миллиграмм.

Мигрень

Обусловлена локальным спазмом сосудов головного мозга.Чаще голова болит с одной стороны. Присутствует развёрнутая неврологическая очаговая симптоматика. Как показывает опыт наиболее эффективны нестероидные анальгетики в сочетании со спазмолитиками.

Пятидесятипроцентный раствор Метамизола натрия (анальгина) в количестве двух миллилитров и двух миллилитров Дротаверина в одном шприце внутримышечно или внутривенно. После инъекции происходит рвота. Через некоторое время боль полностью купируется.

Острый приступ подагры

Заболевание обусловлено нарушением обмена мочевой кислоты. Её соли откладываются в разных органах и тканях организма, вызывая распространённые боли. НПВС помогают купировать симптомы подагры. Применяются препараты Ибупрофена в дозировке 400-800 миллиграмм.

Лечение подагры комплексное. Включает диету с пониженным содержанием пуриновых и пиримидиновых оснований. В остром периоде полностью исключают продукты животного происхождения, бульоны, алкоголь, кофе и шоколад.

Показаны продукты растительного происхождения, кроме грибов, и большие объемы воды (до трёх-четырёх литров в сутки). При улучшении состояния в пищу можно добавлять нежирный творог.

Дисменорея

Болезненные менструации или боль в нижних отделах живота перед ними часто встречаются у женщин фертильного возраста. Обусловлена спазмами в гладкой мускулатуре матки при отторжении слизистой. Продолжительность болей и их интенсивность индивидуальна.

Для купирования подойдут препараты Ибупрофена в дозе 400-800 миллиграмм либо селективные НПВС (Нимесулид, Мелоксикам).

Не рекомендуются препараты ацетилсалициловой кислоты и Кеторолак, снижающие свёртываемость крови.

Лечение болезненных менструаций может включать в себя применение двухфазных эстрогенных препаратов, нормализующих гормональный фон организма.

Лихорадка

Повышение температуры тела является неспецифическим патологическим процессом, сопровождающим многие болезненные состояния. Нормальная температура тела находится в промежутке от 35 до 37 градусов по Цельсию. При гипертермии выше 41 градуса, происходит денатурация белков и может наступить смерть.

При нормальной температуре тела протекает большинство биохимических процессов в организме. Механизмы терморегуляции высших организмов имеют нейрогуморальную природу. В поддержании температурного гомеостаза основную роль играет небольшой раздел гипоталамуса, называемый воронка.

Анатомически он соединяет гипоталамус и таламус в месте соединения зрительных нервов.

За активацию гипертермической реакции отвечают вещества – пирогены. Одним из пирогенов является простагландин, вырабатываемый иммунными клетками.

Его синтез регулирует циклооксигеназа. Нестероидные противовоспалительные препараты способны влиять на синтез простагландина, опосредованно снижая температуру тела. Парацетамол действует на ЦОГ-1 в центре терморегуляции, оказывая быстрый, но непродолжительный жаропонижающий эффект.

При лихорадке наибольшую жаропонижающую активность проявляет Ибупрофен, действуя опосредовано. Для снижения лихорадки в домашних условиях оправдана схема с обоими препаратами.

500 миллиграммов Парацетамола и 800 миллиграммов Ибупрофена. Первый быстро снижает температуру до допустимых значений, второй медленно и продолжительное время поддерживает эффект.

Лихорадка при прорезывании зубов у детей

Является следствием разрушения костной ткани при быстром росте зуба. Из разрушенных клеток выделяются биологические активные вещества, оказывающие прямое действие на центры гипоталамуса. Свой вклад в процесс воспаления вносят макрофаги.

Наиболее эффективным препаратом, ликвидирующим воспаление и снижающим температуру, является Нимесулид в дозе 25-30 миллиграмм, принятой однократно или двукратно, полностью купирует явления в 90-95 процентах случаев.

Риски при применении НПВС

Исследования доказали, что длительное применение неселективных препаратов, пагубно влияет на слизистую оболочку желудка и кишечника. Ульцерогенное действие ацетилсалициловой кислоты подтверждено. Длительное применение неселективных средств, рекомендовано проводить совместно с блокаторами протонной помпы (омепразол).

Селективные НПВС в десять раз увеличивают риск развития ишемической болезни сердца и инсульта при длительном применении. Аспирин является единственным исключением из этого списка. Антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты используются для профилактики тромбозов, предотвращая инфаркты и закупорку магистральных сосудов.

Кардиологи предупреждают, что пациентам, недавно пережившим сердечный приступ, необходимо отказаться от лечения НПВП. Согласно данным исследований наименее опасным с этой точки зрения считается Напроксен.

Опубликованы исследования, что длительный приём НПВС способен вызвать эректильную дисфункцию. Однако эти исследования в большей мере основывались на ощущениях самих пациентов. Не было представлено объективных данных по уровню тестостерона, исследованиям семенной жидкости и физическим методам исследования.

Сто лет назад население планеты составляло чуть более миллиарда человек. За прошедший двадцатый век человечество совершило огромный прорыв во всех отраслях своей деятельности. Медицина стала доказательной, эффективной и прогрессивной наукой.

На сегодняшний день нас более семи миллиардов. Тремя основными открытиями, повлиявшими на выживание человеческой расы, называют:

  • вакцины;
  • антибиотики;
  • нестероидные противовоспалительные препараты.

Есть о чём задуматься и к чему стремиться.

Видеозаписи по теме

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *