Лотензин аналоги

ЛОТЕНЗИН

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Лотензин — препарат способствует понижению давления.

Фармакологические свойства

Ингибитор АПФ. Беназеприл является пролекарством, которое после гидролиза превращается в активный метаболит — беназеприлат, ингибирующий АПФ и, тем самым, блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II и снижающий сосудосуживающее действие

ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона. За счет венодилатирующего действия уменьшает также и преднагрузку на сердце. На фоне применения препарата не наблюдается рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на уменьшение ОПСС. Ингибирование АПФ приводит к снижению деградации брадикинина, обладающего вазодилатирующей активностью.

После однократного приема гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч. При систематическом применении стойкое снижение АД отмечается через 1 нед. Выраженность гипотензивного эффекта не зависит от возраста, расовой принадлежности и исходных значений активности ренина плазмы. При внезапной отмене препарата резкого подъема АД не наблюдается.

У пациентов с ХСН добавление беназеприла к стандартной терапии приводит к увеличению МОК, повышению переносимости физической нагрузки, снижению давления заклинивания в легочной артерии, системного АД и уменьшению симптомов СН.

У пациентов с ХПН (КК 30-60 мл/мин) на фоне заболеваний почек различного генеза длительное лечение препаратом приводит к уменьшению протеинурии и снижению риска дальнейшего ухудшения функции почек на 53%.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия: начальная доза для пациентов, не получающих тиазидные диуретики, — 10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/сут. Доза корректируется в зависимости от динамики АД, с интервалами в 1-2 нед. У ряда пациентов к концу этого интервала выраженность гипотензивного эффекта может уменьшаться. В дальнейшем суммарная суточная доза может разделяться на 2 равных приема. Максимальная суточная доза — 40 мг, однократно, или в 2 приема.

Прием диуретика отменяют за 2-3 дня до начала лечения беназеприлом, а в последующем, при необходимости возобновляют. Для предотвращения чрезмерного снижения АД в случае, если прекратить лечение диуретиком не представляется возможным, начальная доза беназеприла — не более 5 мг.

При КК менее 30 мл/мин начальная доза — 5 мг, максимальная — 10 мг/сут. Для усиления выраженности снижения АД рекомендуется сочетанное назначение с нетиазидными диуретиками или др. гипотензивным препаратом.

ХСН: начальная доза — 2.5 мг 1 раз в день. Через 2-4 нед, в том случае, если не наблюдается желаемый клинический ответ и при условии, что у пациента не отмечается клинически выраженного снижения АД или др. побочных действий, доза препарата может быть увеличена до 5-10 мг в день (в 1 прием).

Максимальная доза — 20 мг/сут (в 1 прием).

Противопоказания

Гиперчувствительность к беназеприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.

C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Побочные действия

гиперкреатининемия; менее 0.01% — нарушения функции почек.

Со стороны дыхательной системы: 1-10% — непродуктивный кашель, который может приводить к раздражению глотки и гортани и охриплости голоса.

Со стороны органов кроветворения: менее 0.01% — гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: менее 0.01% — шум в ушах и нарушение вкуса.

Аллергические реакции: 0.01-0.1% — ангионевротический отек, отек губ и/или лица.

Лечение: промывание желудка, в/в — 0.9% раствор NaCl. У пациентов с почечной недостаточностью — диализ.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; предохранять от воздействия влаги.

Форма выпуска

Выпускается Лотензин в таблетках по 0,005, 0,01 гр, в упаковке 28 таблеток.

Состав

Беназеприла гидрохлорид 5 мг -«- 20 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), касторовое масло гидрогенизированное, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 8000, тальк.

Амлотензин аналоги и цены

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Лейкопения / нейтропения
Агранулоцитоз или панцитопения
Тромбоцитопения
Гемолитическая анемия у пациентов с врождённой недостаточностью G-6PDH
Снижение гемоглобина и гематокрита
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические реакции: крапивница
Нарушения метаболизма и питания Гипергликемия
Увеличение массы тела
Снижение массы тела
Гипогликемия
Психические расстройства
Бессонница
Изменения настроения
Расстройства сна
Нарушения со стороны нервной системы
Сонливость
Головокружение
Головная боль
Тремор
Гипостезия
Парестезия
Гипертонус
Периферическая нейропатия
Вертиго
Спутанность сознания
Нарушения со стороны органа зрения
Расстройства зрения
Нарушения со стороны органа слуха
Шум в ушах
Сердечные расстройства
Учащенное сердцебиение
Синкопе
Стенокардическая боль
Стенокардия
Инфаркт миокарда, возможно вследствие чрезмерного снижения артериального давления у пациентов группы высокого риска
Аритмия (включая брадикадию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
Сосудистые нарушения
Гиперемия
Гипотензия (и эффекты, связанные с гипотензией)
Инсульт, возможно вследствие избыточного снижения артериального давления у пациентов группы высокого риска
Васкулит
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Одышка
Ринит
Кашель
Бронхоспазм
Эозинофильная пневмония
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Гиперплазия дёсен
Боль в животе, тошнота
Рвота
Диспепсия
Нарушение перистальтики кишечника
Сухость во рту
Дисгевзия
Изменения вкуса
Диарея, запор
Панкреатит
Гастрит
Гепатобилиарные нарушения
Гепатит, холестатическая желтуха
Цитолитический или холестатический гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Отёк Квинке
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и/или гортани
Эритема (различные виды)
Алопеция
Пурпура
Изменение цвета кожи
Усиленное потоотделение
Потливость —
Зуд
Сыпь
Фоточувствительность
Синдром Стивенса-Джонсона
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Отекание лодыжек
Артралгия, миалгия
Мышечные судороги
Боль в спине
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нарушение мочеиспускания, никтурия, учащение мочеиспускания
Нарушение функции почек
Острая почечная недостаточность
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Импотенция
Гинекомастия
Осложнения общего характера и реакции в месте введения
Отёк, периферический отёк
Утомляемость
Боль в груди
Астения
Боль
Недомогание
Лабораторные показатели
Повышение активности ферментов печени: АЛТ, ACT (обычно соответствует холестазу) Очень редко —
Повышение уровня билирубина и активности печёночных ферментов в сыворотке — Редко
Увеличение сывороточных концентраций мочевины и креатинина, гиперкалиемия — Частота неизвестна
Дополнительная информация, связанная с амлодипином: сообщалось о единичных случаях экстрапирамидального синдрома.
Противопоказания
Связанные с периндоприлом:
Гиперчувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.
Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ.
Наследственный или идиопатический ангионевротический отёк.
Беременность и период лактации.
Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТ II с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Связанные с амлодипином:
Выраженная гипотензия.
Гиперчувствительность к амлодипину или другим дигидропиридинам.
Шок, включая кардиогенный шок.
Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе).
Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней).
Связанные с Амлотензином:
Все противопоказания, связанные с каждым из компонентов в отдельности, также распространяются и на фиксированную комбинацию периндоприл/амлодипин.
Повышенная чувствительность к вспомогательным компонетам препарата.
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, или мальабсорбция глюкозы/галактозы.
Передозировка
Информация о передозировке препарата Амлотензин у людей отсутствует.
Симптомы. Передозировка амлодипина по имеющимся данным может привести к чрезмерной вазодилятации и возможной рефлекторной тахикардии.
Лечение. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует поддержки параметров сердечно-сосудистой системы, включая регулярный мониторинг сердечной и респираторной функции, поднятия конечностей и контроля объёма циркулирующей крови и объема выделяемой мочи.
Вазоконстрикторные препараты, если к их приему нет противопоказаний, могут помочь восстановить сосудистый тонус и артериальное давление, внутривенное введение глюконата кальция может помочь устранить последствия блокады кальциевых каналов.
В связи с высокой способностью амлодипина связываться с белками, диализ малоэффективен.
Симптомы передозировки периндоприла, как и всех ингибиторов АПФ, могут включать гипотензию, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревожность, кашель.
Лечение: рекомендуется проводить внутривенную инфузию с обычным физиологическим раствором. В случае развития гипотензии пациента следует положить на спину. При возможности, следует рассмотреть вариант лечения ангиотензином II в виде инфузии и/или внутривенного введения катехоламинов. Периндоприл выводится из системного кровообращения гемодиализом. При брадикардии, резистентной к терапии, показано проведение электрокардиостимуляции. Следует постоянно контролировать жизненно важные показатели, уровень электролитов и креатинина в сыворотке.
Особые указания и меры предосторожности
Все указания, связанные с каждым из компонентов в отдельности, перечисленные ниже, распространяются на фиксированную комбинацию Амлотензин.
Связанные с периндоприлом.
Повышенная чувствительность/Ангионевротический отек:
Имеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходящих лечение ингибиторами АПФ, включая периндоприл. Эти реакции могут наступить в любой момент во время терапии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить и проводить необходимый мониторинг вплоть до полного исчезновения симптомов. Обычно, в случаях, когда отек затрагивал только лицо и губы, он проходил без какого-либо лечения, хотя прием антигистаминовых препаратов помогал облегчить симптомы.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. При отеке языка, голосовой щели или гортани, при котором вероятна обструкция дыхательных путей, следует немедленно оказать первую помощь, которая может включать назначение адреналина и/или поддержание свободных дыхательных путей. Пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением до полного и окончательного исчезновения симптомов.
Повышенный риск наступления ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ существует у пациентов, перенесших ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ.
В редких случаях сообщалось о интестинальном отеке у пациентов, принимавших терапию ингибиторами АПФ, проявляющемся болями в животе, с или без тошноты и рвоты. Интестинальный отек должен быть включен в дифференциальную диагностику у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ и испытывающих боль в животе.
Анафилактоидные реакции при проведении процедур афереза липопротеина низкой плотности (ЛПНП):
Возможно наступление анафилактоидных реакций у некоторых пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопоточных мембран или пациентов, получающих процедуры афереза ЛПНП с помощью декстрансульфатной абсорбции, при назначении ингибиторов АПФ. Для предотвращения – временная отмена ингибитора АПФ каждый раз до проведения афереза.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации:
Анафилактоидные реакции наступали у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, гименоптерическим ядом). У некоторых пациентов этих реакций удавалось избегать путем временной отмены ингибитора АПФ, но они вновь наступали в случае неосторожного приема препарата.
Нейтропения/Агранулоцитоз/Тромбоцитопения/Анемия:
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, отмечались нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с функцией печени в норме и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения наступает редко. При приеме периндоприла следует соблюдать крайнюю осторожность пациентам с коллагенозно-сосудистыми заболеваниями, пациентам, проходящим иммунодепрессантную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или тем, у кого присутствуют все эти осложняющие факторы, в особенности, при уже имеющихся нарушениях функции печени. У некоторых из таких пациентов развились серьезные инфекции. В отдельных случаях интенсивная терапия антибиотиками оказывалась безуспешной. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется проводить периодический мониторинг подсчета лейкоцитов и проинструктировать пациентов о необходимости сообщать о любых признаках инфекции (например, боли в горле, жар).
Меры предосторожности при приеме.
Риск гипотензии: ингибиторы АПФ могут вызывать падение артериального давления. Гипотензия с клиническими проявлениями редко развивается у гипертензивных пациентов без сопутствующих заболеваний, чаще она возникает у пациентов со сниженным ОЦК (принимающих диуретики, находящихся на диете с ограниченным потреблением соли, пациентов на диализе, пациентов, страдающих диареей или рвотой) или у пациентов с тяжелой ренин-зависимой гипертензией. Пациентам с повышенным риском наступления гипотензии с клиническими проявлениями при лечении Амлотензином следует проводить тщательный мониторинг артериального давления, почечной функции и уровня калия в сыворотке.
В случае развития гипотензии, необходимо положить пациента на спину и, при необходимости, восполнить ОЦК путем внутривенного введения 0,9% раствора хлорида натрия (9 мг/мл). Преходящая гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата, который обычно можно уверенно продолжать после того, как артериальное давление снова повысилось вследствие увеличения ОЦК.
Стеноз аорты и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия: как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл следует с особой осторожностью назначать пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, со стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией.
Почечная недостаточность: при почечной недостаточности (клиренс креатинина < 60 мл/мин.) рекомендуется индивидуальное титрование дозы отдельных компонентов.
У пациентов с почечной недостаточностью обычное медицинское обследование должно включать мониторинг уровня калия и креатинина.
У некоторых пациентов с двусторонним почечным артериальным стенозом или стенозом артерии единственной почки, проходящих лечение ингибиторами АПФ, отмечались случаи повышения уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке, которые были обратимыми при прекращении терапии. Это наиболее вероятно у пациентов с почечной недостаточностью. При реноваскулярной гипертензии также существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности.
У некоторых пациентов с гипертонией без видимого нарушения сосудов почек отмечалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке, обычно оно носило незначительный и преходящий характер, особенно при комбинированном приеме периндоприла и диуретика. Это наиболее вероятно у пациентов, уже страдающих почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность: в редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует в фульминантный некроз печени и (иногда) заканчивается летальным исходом. Механизм этого синдрома пока непонятен. Пациенты, получающие ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или заметно повышается уровень ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АПФ и пройти тщательное медицинское обследование.
Кашель: при терапии ингибиторами АПФ были отмечены случаи кашля. Характерен непродуктивный, непрекращающийся кашель, проходящий с прекращением терапии. Кашель, вызванный приемом ингибитора AПФ, следует рассматривать как часть дифференциального диагноза кашля.
Хирургическое вмешательство/Анестезия: при хирургическом вмешательстве или во время анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, Амлотензин может блокировать образование ангиотензина II, как следствие компенсаторного высвобождения ренина. Рекомендуется прекратить лечение за день до операции. При наступлении гипотензии, предположительно связанной с этим механизмом действия, следует увеличить ОЦК.
Гиперкалиемия: у некоторых пациентов, проходивших лечение ингибиторами АПФ, в том числе периндоприлом, отмечались случаи повышенного содержания калия в сыворотке крови. Факторы риска для развития гиперкалиемии: почечная недостаточность, ухудшение функции почек, возраст (> 70 лет), сахарный диабет, случайные явления, такие как обезвоженность организма, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, а также прием других лекарственных препаратов, вызывающих повышение уровня калия в сыворотке (например, гепарин). Прием калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли, особенно пациентами с нарушенной функцией печени, может привести к значимому росту уровня калия в сыворотке. Гиперкалиемия может вызвать серьезную, иногда фатальную, аритмию. При необходимости сопутствующего назначения периндоприла и вышеуказанных препаратов, их прием должен проводиться с осторожностью и при регулярном мониторинге содержания калия в сыворотке крови.
Пациенты с диабетом: пациентам с диабетом, принимающим пероральные противодиабетические препараты или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует проводить тщательный гликемический контроль.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов АТ II (БРА II) или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Связанные с амлодипином.
Меры предосторожности при приеме.
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не была установлена.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью: у пациентов с поврежденной функцией печени период полувыведения удлиняется и значения AUC выше, рекомендованные дозы не установлены, поэтому начинать прием необходимо с осторожностью, с наиболее низких доз шкалы дозировки и также соблюдать осторожность при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.
Пациенты с сердечной недостаточностью: лечение пациентов с сердечной недостаточностью требует осторожности. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс III и IV) случаи отеков легких были выше у пациентов в группе, принимавших терапию амлодипином, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны применяться с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как у них может повыситься риск сердечно-сосудистых осложнений и смертности в будущем.
Применение у пожилых пациентов: повышение дозировки у пожилых пациентов должно осуществляться с осторожностью.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью: применение амлодипина может использоваться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью почечной недостаточности, амлодипин не выводится диализом.
Во время лечения препаратом рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков.
При применении Амлотензина необходимо использовать адекватные меры контрацепции.
Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, не следует назначать пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.
Применение при беременности и в период лактации
Амлотензин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет, в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При необходимости управления автотранспортом и работе с механизмами во время применения препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения или усталости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Связанные с периндоприлом.
У пациентов, принимающих диуретические препараты, особенно у пациентов со снижением волемии и/или дефицитом соли, после начала лечения ингибитором АПФ может наблюдаться выраженное снижение артериального давления. При отмене диуретика, увеличение ОЦК или прием соли перед началом лечения, а также назначение низких начальных доз периндоприла и их постепенное увеличение снижает риск развития гипотензии.
У некоторых пациентов, принимающих периндоприл, может наступить гиперкалиемия, хотя обычно содержание калия остается в пределах нормы. Комбинированный прием периндоприла с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиевыми добавками и калийсодержащими заменителями соли не рекомендуется, вследствие возможного значительного повышения уровня калия в сыворотке крови. Если одновременное применение этих препаратов необходимо по причине выраженной гипокалиемии, то при их приеме следует соблюдать особую осторожность и проводить частый мониторинг содержания калия в сыворотке крови.
При одновременном приеме лития и ингибиторов АПФ имелись случаи обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке и случаи токсичности. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может повысить риск токсичности лития и усилить уже повышенный вследствие приема ингибиторов АПФ риск токсичности лития. Сочетание периндоприла и лития не рекомендуется, но если комбинированный прием необходим, то следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая аспирин ≥ 3 г/день, может снизить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение содержания калия в плазме крови, что может привести к ухудшению функции почек. Данные эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиться почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, например, у пожилых пациентов или при обезвоженности организма.
Сопутствующий прием гипотензивных и сосудорасширяющих препаратов может привести к усилению гипотензивного действия периндоприла. Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств, может привести к дальнейшему снижению артериального давления.
Комбинированный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные гипогликемические препараты) может привести к усилению эффекта снижения уровня глюкозы в крови с риском наступления гипогликемии, возникающие в первые недели комбинированного лечения и у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов АТ II (БРА II) или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) одновременное применение Алискирена с ингибиторами АПФ или БРА II противопоказано. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.
Одновременный прием ингибиторов АПФ с некоторыми анестетиками, трициклическими антидепрессантами и антипсихотическими препаратами (нейролептики) может привести к дальнейшему снижению артериального давления и увеличению риска развития ортостатической гипотензии.
При совместном применении с симпатомиметиками может снижаться гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Периндоприл может назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (применение в качестве тромболитика), с тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.
Антацидные препараты и тетрациклины уменьшают скорость и полноту всасывания периндоприла из ЖКТ.
Редко были отмечены нитритоидные реакции (включают приливы крови к лицу, тошноту, рвоту и гипотензию) при одновременном применении с инъекциями золота (натрий ауротиомалат) и ингибиторами АПФ.
Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АПФ.
Связанные с амлодипином.
Нерекомендуемые комбинации: Дантролен (инфузия). У животных при приеме верапамила и дантролена в/в наблюдались фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс ассоциированные с гиперкалиемией, приводящие к летальному исходу. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать комбинаций с блокаторами кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермии.
Комбинации, требующие осторожности:
Индукторы CYP3A4: нет данных об эффекте индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременный прием с амлодипином индукторов CYP3A4 (рифампицин, Hypericum perforatum (зверобой продырявленный)) может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4 должен применяться с осторожностью.
Ингибиторы CYP3A4: одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут привести к значительному увеличению экспозиции амлодипина. Клинический эффект этих изменений может проявляться в большей степени у пожилых пациентов. В таких случаях могут понадобиться клинический мониторинг и корректировка дозы.
Эффект амлодипина снижать давление дополняет эффект других антигипертензивных препаратов.
В клинических исследованиях взаимодействия амлодипин не оказывал воздействия на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, так как у некоторых пациентов может повышаться биодоступность амлодипина, что может привести к увеличению эффекта снижения давления.
Связанные с Амлотензином.
Комбинации, которые требуют особой осторожности:
Баклофен. Усиливает выраженность гипотензивного эффекта. Проводить мониторинг артериального давления и почечной функции, а также, при необходимости, адаптировать дозу антигипертензивного препарата.
Комбинации, которые требуют осторожности:
гипотензивные препараты (такие как бета-блокаторы) и вазодилататоры: комбинированный прием этих препаратов может привести к усилению гипотензивного эффекта периндоприла и амлодипина. Комбинированный прием нитроглицерина, других нитратов или вазодилататоров может привести к дальнейшему снижению артериального давления и, следовательно, должен назначаться с осторожностью;
кортикостероиды, тетракозактид: уменьшают гипотензивный эффект (задержка соли и воды, вызванная действием кортикостероидов);
альфа-блокаторы (празозин, алфузозин. доксазозин, тамсулозин, теразозин): усиление гипотензивного эффекта и повышенный риск развития ортостатической гипотензии;
амифостин: возможное усиление гипотензивного эффекта амлодипина;
трициклические антидепрессанты / антипсихотические препараты / анестезирующие препараты: усиление гипотензивного эффекта и повышенный риск развития ортостатической гипотензии.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Фарм-досье: Лотензин

Это лечебный продукт, который относится к ингибиторам АПФ. Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента – это огромная группа фармакологической продукции, используемой, главным образом, при сердечно-сосудистых проблемах. Это популярные и доступные средства. В перечне таких лекарств немало наименований: различаются медпрепараты по химическому строению, названиям, но принцип их действия идентичен. Они блокируют фермент, с помощью которого формируется ангиотензин, можно сказать, отвечающий за стойко высокое давление.

Как правило, данная группа лекарств назначается в виде монотерапии, но возможна и комбинация медикаментов. Благотворно влияют лекарства не только на сердце и сосудистую сетку, но также и на почки, на липидный и углеводный обмен. Это позволяет прописывать средства людям пожилым, диабетикам, больным с хроническими недугами.

В ситуации с Лотензином это лекарство, прежде всего, показано гипертоникам, а также пациентам с выявленной сердечной недостаточностью. Основным действующим компонентом медпрепарата числится беназеприла гидрохлорид. Дозировка базового составляющего – 5 либо 20 мг. В виде вспомогательных ингредиентов в формулу лекарства включены тальк, крахмал кукурузы, масло касторовое, а также целлюлоза, аэросил 200, оксид железа и пр.

Разработчик выбрал для реализации таблеток особые календарные упаковки по 14 штук: такая форма выпуска упрощает прием лечебного средства пациентом. Купить препарат можно только по рецепту. Цена Лотензина – 250-295 рублей. Хранить его нужно, не перекладывая в другую коробку, место должно быть затемненное и защищенное от влаги.

Фармакологический профиль

Лотензин считается пролекарством – это значит, что после гидролиза он переходит в статус активного метаболита, беназеприлата. Он уменьшает сосудосуживающую функцию ангиотензина II и реакцию последнего на производство альдостерона. Лотензин понижает периферическое сопротивление сосудов, а также постнагрузку на сердечную мышцу. Вследствие венодилатирующего действия он снижает и преднагрузку на орган-насос. Не фиксируется на фоне приема лекарства рефлекторного роста сердечного ритма как реакция на снижение сопротивления сосудов.

После одной выпитой таблетки уже через час очевидно снижение показателей АД, максимума оно достигнет через 2-4 часа, длится эффект сутки. Если системно принимать медикамент, стойкое снижение давления фиксируется через неделю. Насколько выражен гипотензивный эффект, не зависимо ни от возраста, ни от расы, ни от начальных данных активности плазменного ренина, пола. Нужно отметить, что внезапная отмена лекарства не дает ответного скачка АД.

Если лечебный продукт назначают в качестве дополнительной терапии больным с сердечной недостаточностью, это ведет к росту сердечного выброса, а еще – к лучшей переносимости физнагрузок. В легочных капиллярах снижается так называемое давление заклинивания. Уменьшается системное АД, уходит симптоматика сердечной недостаточности. Те же больные, что имеют в анамнезе нефропатологии, на фоне долговременной терапии Лотензином замечают улучшение показателей протеинурии, более чем на 50% у них снижается риск прогрессирования болезни почек.

Фармакокинетические данные

Не менее 37% принятой дозы лекарства абсорбируется из пищеварительных путей. Пролекарство эффективно преобразуется в метаболит с высокой фармакологической активностью, который называют беназиприлатом. Максимальная концентрация беназеприлата в плазменной части крови достигается через 60-90 минут.

После того, как больной принял таблетку, биодоступность метаболита будет равна примерно 28%. Если вы выпили пилюлю после еды, абсорбция будет замедленной, но количество абсорбирующего базового вещества не изменится. Потому вы можете пить лекарство как удобно вам – и натощак, и во время еды, с его эффективностью данный показатель не коррелирует.

Основные характеристики:

  1. Распределение. Примерно 95% беназеприла, а также беназеприлата связываются с плазменными белками (в особенности – с альбумином). Показатель этот не зависит от возраста больного.
  2. Метаболизм. Метаболизируется лекарство хорошо. Осуществляется преобразование путем ферментативного гидролиза, происходящего в основном в печени.
  3. Выведение. Покидает организм состав лекарства через почки, а также путем выведения желчи. У тех пациентов, которые не имеют нефропатологий, доминирует почечная экскреция. Выведение составляющего из плазмы завершается через четыре часа.
  4. Не меняется фармакокинетический показатель в случае дополнительного применения фуросемида, атенолола, амлодипина, напроксена, хлорталидона. И беназеприл также не изменяют фарм-показатели перечисленных медпрепаратов.

Основное показание к назначению Лотензина – артериальная гипертензия.

Как дозировать

Подробнее об этом можно прочесть в инструкции по применению Лотензина. Стандартной стартовой дозировкой средства для пациентов с АГ, принимающих тиазидные диуретики, является доза в 10 мг (раз в день). Ее можно увеличить до 20/24 (20 мг в сутки). Коррекция дозы связывается с динамикой роста давления. Далее суммарная дневная дозировка разделится на одинаковые два приема. Максимум – 40 мг в 1 либо 2 приема.

Если монолечение с помощью Лотензина не дало ожидаемого эффекта, то медик (только медик, а не сам пациент), может назначить второй стимулирующий препарат. Это может быть тот же тиазидный диуретик либо блокатор кальциевых каналов. Всегда схема такова: если сначала больной пил диуретик, а потом ему назначили Лотензин, он на несколько дней прекращает пить мочегонное, потом приступает к курсу Лотензина. В последующем, если одного лекарства не хватает, диуретик вновь вносится в схему.

Пациентам с диагностированным клиренсом креатинина дозируют Лотензин так:

  • Если клиренс меньше 30 мл/мин, стартовая дозировка равна 5 мг;
  • Если клиренс больше 30 мл/мин, лекарство прописывается в средней дозе.

Чтобы предотвратить резкое понижение давления в первый раз, больной должен быть под врачебным контролем – это обязательное условие начала терапии. Эффект первой дозы всегда потенциально опасен, потому без медицинского контроля не обойтись.

Побочные реакции

В целом фармакологическое средство переносится хорошо. Данных о негативных реакциях немного, их частота низкая.

Но исключить их все же нельзя:

  • Сердце и сосудистая сеть. Возможна тахикардия, ортостатическая гипотензия. Изредка встречается болезненность за грудиной, клинически проявляющаяся гипотензия, аритмия и стенокардия.
  • Печень и пути вывода желчи. Редко возникает ответом гепатит, холестатическая желтуха.
  • ЖКТ. Сравнительно часто появляется симптоматика диспепсии, редко – задержка стула и диарея, тошнота и рвота. Крайне редко отмечается панкреатит.
  • Дыхательный аппарат. Возможен непродуктивной природы кашель, раздражающий органы дыхания.
  • Система мочевыведения. Нередко встречаются учащенные позывы к мочевыделению, редко – рост маркеров азота и креатинина в сывороточной части биологической жидкости. Очень редко – нефродисфункции.
  • ЦНС, а еще периферическая НС. Часто появляется мигрень и кружение головы, быстрая усталость. Редко возникает сонливость и, наоборот, невозможность уснуть, тревожность, усиленная нервная возбудимость.
  • Органы чувств. Возможен ушной шум, вкусовые сбои.
  • Кроветворные органы. Крайне редко встречается гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Костно-мышечный аппарат. Редко врачи отмечают симптомы миалгии, артралгии и артрит.
  • Аллергореакции. Редко фиксируется отек ангионевротического характера, а также отек лица либо губ.

Лабораторные исследования, проводимые на фоне приема Лотензина, могут показать, как уже говорилось, повышенные значения азота и мочевины. Они возвращаются в норму после завершения лечебного курса. Как правило, повышение показателей отмечается только у больных со стенозом почечных артерий, которые регулярно пьют мочегонные средства.

Кому запрещен прием Лотензина

Лекарство хоть и переносится пациентами хорошо, все же не всем может помочь. Есть ситуации, когда определенные диагнозы или состояния человека не могут позволить ему получать подобную терапию, а также аналоги Лотензина.

Противопоказания:

  • Если ранее при приеме ингибиторов АТФ у больного отмечался ангионевротический отек;
  • Гестация и последующее ГВ;
  • Высокая чувствительность к беназеприлу и любому иному ингредиенту лекарства.

Это строгие противопоказания, если же у больного есть сопутствующие хронические заболевания, операции в анамнезе и т.д., врач будет решать, насколько безопасен для него Лотензин.

Детям фармпрепарат не выписывают.

Почему лекарство запрещено беременным и кормящим

Такой вопрос закономерно возникает у пациенток, ожидающих ребенка, или находящихся на ГВ. Список противопоказаний сравнительно мал, потому некоторые беременные считают – другие препараты нельзя, а вот Лотензин наверняка допустим.

Но это не так! Любой ингибитор АПФ опасен для женщин на любом гестационном сроке. Он может спровоцировать патологию плода, даже привести к гибели ребенка. Если женщина пила лекарства данной группы, у нее обнаружилась беременность, прием препарата немедленно прекращают.

К сожалению, есть печальная статистика: те беременные, что принимали ингибиторы АПФ во втором и третьем триместрах, имели серьезные проблемы в плане состояния плода. Это и АГ, гипоплазия черепа у малыша, анурия, нефродисфункции. Случаи смерти новорожденного тоже зафиксированы в научной периодике. Описано в ней и маловодие, которое, предположительно, возникало из-за нарушенной работы почек ребенка. При этом маловодие имело негативные последствия – образовывались контрактуры суставов, деформировались лицевые отделы черепа, возникала гипоплазия легких.

Беназеприл, как и беназеприлат, перейдет в состав материнского молока. И хоть его процент в молоке не велик, для исключения негативных реакций лекарство не рекомендовано пациенткам, кормящим грудью.

Важные замечания

Препараты из категории ингибиторов АТФ относятся к средствам высокого риска получения ангионевротического отека. На фоне регулярного приема данных медикаментов у отдельных больных действительно может развиться отек языка, губ, лица, гортани и даже голосовых связок. В подобных ситуациях Лотензин быстро отменяют, проводят симптоматическую терапию, регулярно наблюдают больного. Ангионевротический отек, распространившийся на гортань, очень опасен – дыхательные пути могут блокироваться отекшими тканями. Правда, также отмечено в медицинских источниках, что частота подобных осложнений выше у людей с темным цветом кожи.

Еще до стартовой терапии Лотензином доктор должен сделать коррекцию ОЦК и показателя натрия в биологической жидкости. Если уже выявлена гипотензия, больной нуждается в стационарной помощи – ему вводят физраствор.

Все больные, что принимали ингибиторы АТФ (в числе которых и Лотензин) в случае проведения оперативных вмешательств, обязательно должны сообщить медикам о приеме. Для наркоза врачи могут теоретически использовать средства, которые провоцируют гипотензию и ведут к усилению продукции ренина. Информированные медики скорректируют план операции и выбор наркоза.

Передозировка

Данных о ней на сегодняшний день нет. Но потенциальный симптом такого состояния – выраженная гипотензия. В этом случае больному нужно промыть желудок, т.е. вызвать рвоту. Если это состояние опасно, давление снизилось значительно, то больному стоит срочно набрать скорую – он нуждается, как минимум, во введении изотонического раствора натрий хлора.

Контакт с другими медпрепаратами

Как уже говорилось выше, с осторожностью следует назначать Лотензин вместе с диуретиками. Врач распишет, как работает эта схема – скорректирует дозировки, режим приема. Иначе возможно сильное снижение давления.

Не рекомендовано лечиться Лотензином при параллельном приеме калийсберегающих мочегонных средств, любых медпрепаратов калия либо заменителей соли. Это чревато повышенным значениям калия в сывороточной части крови. Но если этот союз невозможно отменить, то врачи будут назначать частые исследования содержания калия в крови.

Отмечено также, что гипотензивный эффект всех ингибиторов АТФ может быть снижен при параллельном приеме индаметацина.

Отзывы на медпрепарат Лотензин

Татьяна Северенко: Очень удобная упаковка, почти как у гормональных контрацептивов. Точно не забудешь, когда пил/не пил. Побочных эффектов не было, хотя у меня врожденных дефект одной почки: я любую таблетку пью с великой осторожностью. Михаил Черный: Цена дороговата, если постоянно пить, то много выходит. Для пенсионеров не лучший вариант. Мой врач хвалит Лотензин – говорит, что нет синдрома отмены и других побочных «пунктиков». Пью его почти 4 месяца с перерывами небольшими. Илзе: Пила в период климакса, когда у меня открылась гипертензия. Очень боялась, так как лекарство влияет на серьезные процессы. Но чувствую себя хорошо, давление под контролем. Правда, я и за диету свою всерьез взялась, и соль ограничила не на шутку. Возможно, все вместе дало эффект.

Что говорят врачи

Некоторые медики делают обзоры современных препаратов, чтобы дать небольшой ликбез потенциальным пациентам, повысить элементарную медицинскую грамотность общества. Выступления медиков не противоречат той информации, что содержится в инструкции к лекарству – можно сказать, в большинстве случаев они дублирует ее. На чем делают акценты врачи, так это на необходимости обследования до этапа назначения лекарств: только когда расшифровка анализов на руках у доктора, он может выписывать рецепты.

Так же врачи отмечают: предупреждайте любого медика, который оказывает вам помощь, о том, что вы пьете, как часто, в каком количестве. Даже если вы идете планово к стоматологу, и он собирается лечить вас под местной анестезией, не забудьте упомянуть, что вы пьете Лотензин или другой препарат. Эта информация нужна врачу для коррекции лечебных действий. Но это нужно и вам: доказать в случае каких-то осложнений врачебную ошибку будет трудно.

Помните, что есть вещи, которые, как говорят «касаются даже тех, кого не касаются». Если вы сравнительно молоды и внешне здоровы, если у вас нет наследственной предрасположенности к гипертонии, это не значит, что вы защищены от нее. Нередко болезнь протекает скрыто. Иногда безрецептурные препараты повышают АД, человек считает, что у него гипертония, и эта мысль не дает ему покоя. Прояснить ситуацию можно только у врача: посещайте поликлинику даже при идеальном здоровье хотя бы раз в год, это позволит сберечь вам главный капитал своей жизни.

Амлотензин

Производитель: СООО «Лекфарм» Республика Беларусь

Код АТС: C09BB04

МНН: Amlodipine+Perindopril

Фарм группа: Гипотензивное комбинированное средство (ингибитор АПФ+блокатор «медленных» кальциевых каналов).

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Действующие вещества: 4 мг периндоприла трет-бутиламина; 5 мг амлодипина (в форме бесилата); 4 мг периндоприла трет-бутиламина; 10 мг амлодипина (в форме бесилата); 8 мг периндоприла трет-бутиламина; 5 мг амлодипина (в форме бесилата); 8 мг периндоприла трет-бутиламина; 10 мг амлодипина (в форме бесилата).
Вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят тип А, натрия стеарила фумарат, лактоза моногидрат.

Состав твердой желатиновой капсулы. Для дозировки 4 мг/5 мг: титана диоксид (Е171), желатин.

Фиксированная комбинация двух наиболее современных антигипертензивных препаратов — периндоприла и амлодипина, позволяет эффективно и безопасно, в правильные сроки, снизить АД у пациентов с любой степенью артериальной гипертензии.

Для дозировки 8 мг/10 мг: азорубин (Е122), пунцовый 4R (Е124), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е 171), желатин.

Показания к применению:

Амлотензин показан для лечения эссенциальной гипертензии и/или стабильной болезни коронарных артерий, требующих лечения периндоприлом и амлодипином.

Важно! Ознакомься с лечением Артериальной гипертензии

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь. Принимать по одной капсуле 1 раз в день (предпочтительнее утром) перед едой.

Комбинация фиксированных доз не предназначена для начала антигипертензивной терапии. При терапевтической необходимости доза препарата может быть изменена на основании индивидуального подбора доз отдельных компонентов.

Пациенты с почечной недостаточностью и пожилые пациенты. У данных категорий пациентов выведение периндоприлата замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Амлотензин может назначаться пациентам с КК > 60 мл/мин и не подходит пациентам с КК < 60 мл/мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина.

Пожилым пациентам рекомендуется обычный режим приема, но повышение дозы должно осуществляться с осторожностью. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Амлотензин пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат следует назначать с самых низких доз и медленно титровать.

Дети и подростки до 18 лет. Препарат не следует назначать из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения периндоприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии

Особенности применения:

Все указания, связанные с каждым из компонентов в отдельности, перечисленные ниже, распространяются на фиксированную комбинацию Амлотензин.

Связанные с периндоприлом.
Повышенная чувствительность/Ангионевротический отек. Имеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходящих лечение ингибиторами АПФ, включая периндоприл. Эти реакции могут наступить в любой момент во время терапии. В таких случаях, когда отек затрагивал только лицо и губы, он проходил без какого-либо лечения, хотя прием антигистаминовых препаратов помогал облегчить симптомы.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. При отеке языка, голосовой щели или гортани, при котором вероятна обструкция дыхательных путей, следует немедленно оказать первую помощь, которая может включать назначение адреналина и/или поддержание свободных дыхательных путей. Пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением до полного и окончательного исчезновения симптомов.

Повышенный риск наступления ангионевротического отека при приеме ингибиторов АПФ существует у пациентов, перенесших ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ.

В редких случаях сообщалось об интерстинальном отеке у пациентов, принимавших терапию ингибиторами АПФ, проявляющимся болями в животе, с или без тошноты и рвоты. Интерстинальный отек должен быть включен в дифференциальную диагностику у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ и испытывающих боль в животе.

Анафилактоидные реакции при проведении процедур афереза липопротеина низкой плотности (ЛПНП). Возможно наступление анафилактоидных реакций у некоторых пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопоточных мембран или пациентов, получающих процедуры афереза ЛПНП с помощью декстрасульфатной абсорбции, при назначении ингибиторов АПФ. Для предотвращения – временная отмена ингибитора АПФ каждый раз до проведения афереза.

Анафилактические реакции во время десенсебилизации. Анафилактоидные реакции наступали у некоторых пациенток, получавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, гименоптерическим ядом). У некоторых пациентов этих реакций удавалось избегать путем временной отмены ингибитора АПФ, но они вновь наступали в слуачае неосторожного приема препарата.

Нейтропения/Агранулоцитоз/Тромбоцитопения/Анемия. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, отмечались нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с функцией печени в норме и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения наступает редко. При приеме периндоприла следует соблюдать особую осторожность пациентам с коллагенозно-сосудистыми заболеваниями, пациентам, проходящим иммунодепрессантную терапию, лечение аллопуринолом или прокаиномидом, или тем, у кого присутствует все эти осложняющие факторы, в особенности, при уже имеющихся нарушениях функции печени. У некоторых из таких пациентов развились серьезные инфекции. В отдельных случаях интенсивная терапия антибиотиками оказывалась безуспешной. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется проводить периодический мониторинг подсчета лейкоцитов и проинструктировать пациентов о необходимости сообщать о любых признаках инфекции (например, боли в горле, жар).

Меры предосторожности при приме. Риск гипотензии: ингибиторы АПФ могут вызывать падение артериального давления. Гипотензия с клиническими проявлениями редко развивается у гипертензивных пациентов без сопутствующих заболеваний, чаще она возникает у пациентов со сниженным ОЦК (принимающих диуретики, находящихся на диете с ограниченным потреблением соли, пациентов на диализе, пациентов, страдающих диареей или рвотой) или у пациентов с тяжелой ренин-зависимой гипертензией. Пациентам с повышенным риском наступления гипотензии с клиническими проявлениями при лечении Амлотензином следует проводить тщательный мониторинг артериального давления, почечной функции и уровня калия в сыворотке.

В случае развития гипотензии, необходимо положить пациента на спину и, при необходимости, восполнить ОЦК путем внутривенного введения 0,9% раствора хлорида натрия (9 мг/мл). Приходящая гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата, который обычно можно уверенно продолжать после того, как артериальное давление снова повысилось вследствие увеличения ОЦК.

Стеноз аорты и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл следует с особой осторожностью назначать пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, со стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией.

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности (клиренс креатинина < 60 мл/мин) рекомендуется индивидуальное титрование дозы отдельных компонентов. У пациентов с почечной недостаточностью обычное медицинское обследование должно включать мониторинг уровня калия и креатинина.

У некоторых пациентов с двусторонним почечным артериальным стенозом или стенозом артерии единственной почки, проходящих лечение ингибиторами АПФ, отмечались случаи повышения уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке, которые были обратимыми при прекращении терапии. Это наиболее вероятно у пациентов с почечной недостаточностью. При реноваскулярной гипертензии также существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности.

У некоторых пациентов с гипертонией без видимого нарушения сосудов почек отмечалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке, обычно оно носило незначительных и переходящий характер, особенно при комбинированном приеме периндоприла и диуретика. Это наиболее вероятно у пациентов, уже страдающих почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность. В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует в фульминантный некроз печени и (иногда) заканчивается летальным исходом. Механизм этого синдрома пока непонятен. Пациенты, получающие ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или заметно повышается уровень ферментов печени, должны прекратить прием ингибиторов АПФ и пройти тщательное медицинское обследование.

Кашель. При терапии ингибиторами АПФ были отмечены случаи кашля. Характерен непродуктивный, непрекращающийся кашель, проходящий с прекращением терапии. Кашель, вызванный приемом ингибитора АПФ, следует рассматривать как часть дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическое вмешательство/анестезия. При хирургическом вмешательстве или во время анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, Амлотензин может блокировать образование ангиотензина II, как следствие компенсаторного высвобождения ренина. Рекомендуется прекратить лечение за день до операции. При наступлении гипотензии, предположительно связанной с этим механизмом действия, следует увеличить ОЦК.

Гиперкалиемия. У некоторых пациентов, проходивших лечение ингибиторами АПФ, в том числе периндоприлом, отмечались случаи повышенного содержания калия в сыворотке крови. Факторы риска для развития гиперкалиемии: почечная недостаточность, ухудшение функции почек, возраст > 70 лет, сахарный диабет, случайные явления, такие как обезвоженность организма, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, одновременный прием калийсберегающих диуртиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, а также прием других лекарственных препаратов, вызывающих повышение уровня калия в сыворотке (например, гепарин). Прием калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли, особенно пациентам с нарушением функции печени, может потвести к значимому росту уровня калия в сыворотке. Гиперкалиемия может вызвать серьезную, иногда фатальную, аритмию. При необходимости сопутствующего назначения периндоприла и вышеуказанных препаратов, их прием должен проводиться с осторожностью и при регулярном мониторинге содержания калия в сыворотке крови.

Пациентам с диабетом, принимающим пероральные противодиабетические препараты или инсулин, в течение первого месяца лечение ингибитором АПФ следует проводить тщательный гликемический контроль.

Связанные с амлодипином.
Меры предосторожности при приеме. Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризисе не была установлена.

У пациентов с поврежденной функцией печени период полувыведения удлиняется и значения AUC выше, рекомендованные дозы не установлены, поэтому начинать прием необходимо с осторожностью, с наиболее низких доз шкалы дозировки и также соблюдать осторожность при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Лечение пациентов с сердечной недостаточностью требует осторожности. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс III и IV) случаи отеков легких были выше у пациентов в группе, принимавших терапию амлодипином, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны применяться с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, т.к. у них может повыситься риск сердечно-сосудистых осложнений и смертности в будущем.

Повышение дозировки у пожилых пациентов должно осуществляться с осторожностью.

Применение амлодипина у пациентов с почечной недостаточностью может использоваться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности, амлодипин не выводится диализом. Во время лечения препаратом рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков.

При применении Амлотензина необходимо использовать адекватные меры контрацепции. Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, не следует назначать пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания клюкозы-галактозы.

Амлотензин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется приме детям до 18 лет, в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у детей.

При необходимости управления автотранспортом в работе с механизмами во время применения препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения или усталости.

Побочные действия:

Побочные эффекты, связанные с амлодипином.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения метаболизма и питания. Очень редко: гипогликемия. Нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела.

Психические расстройства. Нечасто: бессонница, изменения настроения.

Нарушения со стороны нервной системы: Часто: сонливость, головокружение, головная боль. Нечасто: тремор, гипостезия, парестезия. Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны органа зрения. Нечасто: расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха. Нечасто: шум в ушах.

Сердечные расстройства. Часто: учащенное сердцебиение. Нечасто: синкопе. Редко: стенокардическая боль. Очень редко: инфаркт миокарда, возможно вследствие чрезмерного снижения артериального давления у пациентов группы высокого риска; аритмия (включая брадикар-дию желудочковую тахикардию и фибриллляцию предсердий).

Сосудистые нарушения. Часто: гиперемия. Нечасто: гипотензия и эффекты, связанные с гипотензией. Очень редко: васкулит.

Нарушения со стороны ЖКТ. Очень редко: гиперплазия десен. Часто: боль в животе, тошнота. Нечасто: рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника, сухость во рту, изменение вкуса. Очень редко: панкреатит, гастрит.

Гепатобилиарные нарушение. Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: Отек Квинке, эритема (различные виды). Нечасто: алопеция, пурпура, изменения цвета кожи, усиленное потоотделение, зуд, сыпь. Очень редко: фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата. Часто: отекание лодыжек. Нечасто: артралгия, миалгия, миалгия, мышечные судороги, боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, учащение мочеиспускания.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы. Нечасто: импотенция, гинекомастия.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения. Часто: отек, периферический отек, утомляемость. Нечасто: боль в груди, астения, боль, недомагание.

Лабораторные показатели. Очень редко: повышение активности ферментов: АЛТ, АСТ (обычно соответствует холестазу).

Побочные эффекты, связанные с периндоприлом.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденной недостаточностью G-6PDH.

Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции: крапивница.

Нарушения метаболизма и питания. Частота неизвестна: гипогликемия.

Психические расстройства. Нечасто: изменения настроения, расстройства сна.

Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго. Очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения. Часто: расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха. Часто: шум в ушах.

Сердечные расстройства. Очень редко: стенокардия, инфаркт миокарда, возможно вследствие чрезмерного снижения артериального давления у пациентов группы высокого риска, аритмия (включая брадикардию желудочковую тахикардию и фибриллляцию предсердий).

Сосудистые нарушения. Часто: гипотензия и эффекты, связанные с гипотензией. Очень редко: инсульт, возможно вследствие избыточного снижения АД у пациентов группы высокого риска. Частота неизвестна: васкулит.

Гепатобилиарные нарушение. Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, глотки, гортани, потливость. Очень редко: эритема. Часто: зуд, сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата. Часто: мышечные судорги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: нарушения функции почек. Очень редко: острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы. Нечасто: импотенция.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения. Часто: астения.

Лабораторные показатели. Редко: Повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов в сыворотке. Частота неизвестна: увеличение сывороточных концентраций мочевины и креатинина, гиперкалиемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Связанные с периндоприлом. У пациентов, принимающих диуретические препараты, особенно у пациентов со снижением волемии и/или дефицитом соли, после начала лечение ингибитором АПФ может наблюдаться выраженное снижение артериального давления. При отмене диуретика, увеличение ОЦК или прием соли перед началом лечения, а также назначение низких начальных доз периндоприла и их постепенное увеличение снижает риск развития гипотензии.

У некоторых пациентов, принимающих периндоприл, может наступить гиперкалиемия, хотя обычно содержание калия остается в пределах нормы. Комбинированный прием периндоприла с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиевыми добавками и калийсодержащими заменителями соли не рекомендуется, вследствие возможного значительного повышения уровня калия в сыворотке крови. Если одновременное применение этих препаратов необходимо по причине выраженной гипокалиемии, то при их приеме следует соблюдать особую осторожность и проводить частный мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

При одновременном приеме лития и ингибиторов АПФ имелись случаи обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке и случаи токсичности. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может повысить риск токсичности лития и усилить уже повышенный вследствие приема ингибиторов АПФ риск токсичности лития. Сочетание периндоприла и лития не рекомендуется, но если комбинированный прием необходим, то следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Применение НПВП, включая аспирин >= 3 г/день, может снизить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение содержания калия в плазме крови, что может привести к ухудшению функции почек. Данные эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиться почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например, у пожилых пациентов или при обезвоженности организма.

Сопутствующий прием гипотензивных и сосудорасширяющих препаратов может привести к усилению гипотензивного действия периндоприла. Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств, может привести к дальнейшему снижению АД.

Комбинированный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные гипогликемические препараты) может привести к усилению эффекта снижения уровня глюкозы в крови с риском наступления гипокликемии, возникающие в первые недели комбинированного лечения и у пациентов с нарушением функции почек.

Одновременный прием ингибиторов АПФ с некоторыми анестетиками, трициклическими антидепрессантами и антипсихотическими препаратами (нейролептики) может привести к дальнейшему снижению артериального давления и увеличению риска развития ортостатической гипотензии.

При совместном применении с симпатомиметиками может снижаться гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Периндоприл может назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (применение в качестве тромболитика), с тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.

Антацидные препараты и тетрациклины уменьшают скорость и полноту всасывания периндоприла из ЖКТ.

Редко были отмечены нитритоидные реакции (включают приливы крови к лицу, тошноту, рвоту и гипотензию) при одновременном применении с инъекциями золота (натрий ауротиомалат) и ингибиторами АПФ.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Связанные с амлодипином.
Нерекомендуемые комбинации: Дантролен (инфузия). У животных при приеме верапамила и дантролена в/в наблюдались фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс ассоциированные с гиперкалиемией, приводящие к летальному исходу. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать комбинаций с блокаторами кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермии.

Комбинации, требующие осторожности. Индукторы CYP3A4 – нет данных об их эффекте на амлодипин. Одновременный приме амлодипина с индукторами CYP3A4 (рифампицин, Hypericum perforatum (зверобой продырявленный)) может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4 должен применяться с осторожностью.

Ингибиторы CYP3A4: одновременное примнение амлодипина с сильными ил умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут привести к значительному увеличению экспозиции амлодипина. Клинический эффект этих изменений может проявляться в большей степени у пожилых пациетов. В таких случаях могут понадобиться клинический мониторинг и корректировка дозы.

Эффект амлодипина снижает давление, дополняя эффект других антигипертензивных препаратов.

В клинических исследованиях взаимодействия амлодипин не оказывал воздействия на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, т.к. у некоторых пациентов может повышаться биодоступность амлодипина, что может привести к увеличению эффекта снижения давления.

Связанные с Амлотензином.
Комбинации, требующие особой осторожности. Баклофен: усиливает выраженность гипотензивного эффекта. Проводить мониторинг артериального давления и почечной функции, а также, при необходимости, адаптировать дозу антигипертензивного препарата.

Комбинации, требующие осторожности:
— гипотензивные препараты (такие как бета-блокаторы) и вазодилататоры: комбинированный прием этих препаратов может привести к усилению гипотензивного эффекта периндоприла и амлодипина. Комбинированный прием нитроглицерина, других нитратов или вазодилататоров может привести к дальнейшему снижению артериального давления и, следовательно, должен назначаться с осторожностью;
— кортикостероиды, тетракозакид: уменьшают гипотензивный эффект (задержка соли и воды, вызванная действием кортикостероидов);
— альфа-блокаторов (празозин, алфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин): усиление гипотензивного эффекта и повышенный риск развития ортостатической гипотензии;
— амифостин: возможное усиление гипотензивного эффекта амлодипина;
— трициклические антидепрессанты/антипсихотические препараты/анестезирующие препараты: усиление гипотензивного эффекта и повышенный риск развития ортостатической гипотензии.

Противопоказания:

Связанные с периндоприлом:

— гиперчувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ;

— ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;

— наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

— беременность и период лактации (грудное вскармливание).

Связанные с амлодипином:

— выраженная гипотензия;

— гиперчувствительность к амлодипину или к другим дигидропиридинам;

— шок, включая кардиогенный шок;

— обструкция выносящего тракта левого желудочка (например при тяжелом аортальном стенозе);

— сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней).

Связанные с амлотензином:

— повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата;

— наследственная непереносимость галактозы. дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы.

Передозировка:

Информация о передозировке препарата Амлотензин у людей отсутствует.

Симптомы. Передозировка амлодипина по имеющимся данным может привести к чрезмерной вазодилятации и возможной рефлекторной тахикардии.

Лечение. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует поддержки параметров ССС, включая регулярный мониторинг сердечной и респираторной функции, поднятия конечностей и контроля объема циркулирующей крови и объема выделяемой мочи.

Вазоконстрикторные препараты, если к их приему нет противопоказаний, могут помочь восстановить сосудистый тонус и артериальное давление, внутривенное введение глюконата кальция может помочь устранить последствия блокады кальциевых каналов.

В связи с высокой способностью амлодипина связывается с белками, диализ малоэффективен.

Симптомы передозировки периндоприла, как и всех ингибиторов АПФ, могут включать гипотензию, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревожность, кашель.

Лечение: рекомендуется проводить внутривенную инфузию с обычным физиологическим раствором. В случае развития гипотензии пациента следует положить на спину. При возможности следует рассмотреть вариант лечения ангиотензинном II в виде инфузии и/или внутривенного введения катехоламинов. Периндоприл выводится из системного кровотока гемодиализом. При брадикардии, резистентной к терапии, показано проведение электрокардиостимуляции. Следует постоянно контролировать жизненно важные показатели, уровень электролитов и креатинина в сыворотке.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Опубликовано: 12 янв 2019

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *