Инструкция по применению левамизол

Левамизол – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав

Действующим веществом лекарства является левамизола гидрохлорид: это биологически активное производное тетрамизола — бледно-розовый или белый порошок, не имеющий запаха, отлично растворимый в воде и стабильный в кислых растворах. В нейтральных или щелочных растворах разлагается.
Химическое название левамизола — (S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазотиазол гидрохлорид, общая формула — C11H12N2S.
10%-й раствор левамизола для инъекций — прозрачный, не имеет цвета и запаха.

Форма выпуска

Лекарства, содержащие левамизол, выпускаются в таблетках по 0,05 г и 0,15 г, в ветеринарной практике используется в виде 10%-го раствора для инъекций.
В качестве вспомогательных вещество в таблетках левамизола содержатся:

  • гидрофосфат кальция;
  • лактоза;
  • крахмал;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • стеарат магний;
  • тальк;
  • натрия крахмалгликолят.

Вспомогательным веществом в 10%-м растворе для инъекций является дистиллированная вода.

Фармакологическое действие

Данное лекарство является эффективным средством против круглых гельминтов, таких как аскариды, анкилостомы, токсоплазмы и другие. Его токсичность для кишечных паразитов обусловлена тем, что он блокирует нервные узлы паразита и вызывает у него паралич мышц. Действует он очень быстро – от момента контакта левамизола с поверхностью нематод до их гибели проходит несколько часов, и в течение суток погибшие паразиты выводятся из организма естественный путём. Если у пациента проблемы с перистальтикой кишечника, то этот процесс занимает более длительное время.
При изучении антигельминтных свойств данного вещества выяснилось, что левамизол также является иммуномодулятором. Он неспецифически стимулирует иммунитет, особенно в случае применения терапии, его подавляющей – например, при химиотерапии или после оперативных вмешательств. Неспецифически – это значит, что стимулируются иммунные процессы организма и клеточные защитные силы, не связанные с выработкой антител к конкретным возбудителям или веществам. Левамизол активирует выработку иммунных клеток различной направленности, и таким образом повышает иммунный статус организма.
Данное лекарство достаточно быстро всасывается в кровь (его максимальная концентрация в крови образуется после 1.5-2 часов после приёма), и хорошо выводится из организма. Скорость выведения определяется периодом полураспада — то есть временем, за которое количество вещества в организме уменьшится вдвое. Для левамизола период полураспада действующего вещества составляет 3-4 часа, а для продуктов его первичного распада – 16 часов. 70 процентов от количества принятого вещества в течение трёх дней выводится с мочой.

Показания к применению

Основным показанием для применения является профилактика и лечение заражений круглыми глистами, в том числе взрослыми и личиночными формами лёгочных нематод, и нематод, паразитирующих в различных отделах желудочно-кишечного тракта. С его помощью успешно лечат:

  • аскаридоз;
  • стронгилоидоз;
  • некатороз;
  • трихостронгилоидоз;
  • анкилостомидоз и другие инвазии.

Иммуномодулирующие свойства левамизола применяются в лечении инфекционных заболеваний, например:

  • рецидив герпесвируса типа 1 и 2;
  • хронический активный гепатит В;
  • вирусный гепатит;
  • ревматоидный артрит;
  • болезнь Крона;
  • болезнь Рейтера;
  • злокачественные новообразования (после химиотерапии или хирургических вмешательств);
  • ремиссия при болезни Ходжкина.

Таблетки Левамизол — инструкция по применению

В медицине при лечении гельминтозов применяют взрослым в дозе 150 мг (1 таблетка) однократно на ночь, детям — по 2.5 мг/кг однократно на ночь.
Для получения иммуномодулирующего эффекта левамизол назначают по одной таблетке 150 мг в сутки, за один раз или в три приёма. Приём проводят 3 дня каждой недели. Продолжительность лечения индивидуальна, и её устанавливает лечащий врач.

Левамизол 10

Раствор для инъекций 10% левамизол применяется в ветеринарной практике для лечения гельминтозов крупного и мелкого рогатого скота, птицы, а также мелких домашних животных – собак, кошек, хорьков, грызунов и др. Выпускается в стерильных флаконах по 50 и 100 мл.
Левамизол вводят внутримышечно (козам показано подкожное введение).
Крупный рогатый скот — по 7.5 мл на 100 кг, однако, не более 23 мл на голову.
Мелкий рогатый скот — по 0,75мл на 10 кг, однако, не более 4.5 мл на голову.
Свиньи – 0,75 мл на 10 кг. Если масса животного превышает 150 кг, то на каждые дополнительные 50 кг вводят 3.5 мл раствора. Если необходимо ввести более 15 мл, то инъекции выполняют в два-три места.
Прежде чем проводить дегельминтизацию всего стада, лекарство пробно вводят нескольким животным, наблюдают за ними 3-5 дней, и в случае отсутствии побочных эффектов и успешном выводе гельминтов применяют на остальных животных.

Левамизол 8

Он же Vetoquinol. Ветеринарное средство, выпускается в виде порошка белого цвета, хорошо растворимого в воде. В 1 грамме порошка содержится 80 мг левамизола гидрохлорида, 910 мг сахарозы и 10 мг аморфного силиката.
Выпускается в пластиковых банках по 800 г.
Применяется для лечения глистных инвазий у крупного и мелкого рогатого скота, домашней птицы.
Дозировка:

  • Жвачные животные и свиньи – по 7.5 мг действующего вещества на килограмм веса. Порошок смешивают с кормом или питьём.
  • Куры и водоплавающая птица – от 20 до 40 мг действующего вещества на кг живой массы. Порошок тщательно смешивают с кормом и выдают в вечернее кормление.

В случае сильной зараженности применяют три дня подряд вполовину меньшими дозами, ежедневно.

Левамизол 7.5

Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость для инъекций с характерным запахом. Выпускается во флаконах тёмного стекла. В 1 см3 левамизола содержится 75 мг действующего вещества.
Лекарство вводят внутримышечно (козам – подкожно) без предварительной голодной диеты. Дозировка – 1 мл раствора (7,5 мг действующего вещества) на 10 кг массы, однако крупному рогатому скоту – не более 30 мл, свиньям – не более 20 мл, козам и собакам – не более 4.5 мл за один раз. Если необходимо за один раз уколоть более 15 мл, то делают несколько инъекций в разные участки тела.
Перед массовым использованием партию лекарства испытывают на 5-10 контрольных животных, и только после этого применяют на всём поголовье.

Противопоказания

У людей противопоказанием к назначению левамизола является:

  • печёночная или почечная недостаточность;
  • низкий уровень кроветворения в красном костном мозге;
  • цереброваскулярная недостаточность (нарушении кровообращения мозга, которое часто встречается у пожилых людей);
  • острая форма лейкоза.

Длительное применение левамизола не рекомендуется, если после начала его применения произошло резкое снижение количества лейкоцитов в крови.
Нельзя применять животным с инфекционными заболеваниями, стрессом, совместно с фосфорорганическими инсектицидами, а также беременным самкам в последние три недели беременности.

Левамизол — Декарис

Декарис – один из известных лекарственных форм левамизола. Выпускается в таблетках по 50 и 150 миллиграмм действующего вещества.
Декарис 50 мг предназначен для детей, это сладкие таблетки, которые содержат в качестве вспомогательных веществ сахарин натрия, крахмал, повидон, аромат абрикоса, стеарат магния, тальк и специальный пищевой краситель — Ariavit Sunset Yellow. В упаковке находится две таблетки.
Декарис 150 мг – содержит левамизол в дозировке для взрослых. В качестве вспомогательных веществ в них используются стеарат магния, сахароза, тальк, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал.
Взрослым Декарис применяется в количестве одной таблетки (150мг) на ночь. Детям до 6 лет – по 0,5-1 таблетке 50 мг, детям от 6 до14 лет – 1-2 таблетки 50 мг.

Побочные действия

У людей с повышенной индивидуальной чувствительность к левамизолу может наблюдаться тошнота, диарея (понос), боли в животе, рвота, в полости рта могут образоваться язвы. В редких случаях может развиваться панкреатит.
При длительном применении лекарства у чувствительных ли могут появиться:

  • изменение запахов;
  • судороги;
  • головные боли;
  • утомляемость;
  • повышение температуры тела;
  • нарушение сна;
  • атаксия;
  • возможны нарушения формулы крови;
  • сыпь на коже;
  • нарушения функций почек;
  • маточные кровотечения.

У животных при повышенной чувствительности к лекарству наблюдаются возбуждение, рвота, частая дефекация и мочеиспускание, атаксия. Эти симптомы проходят без дополнительной терапии.

Применение при беременности

Учитывая тот факт, что исследования влияния не протекание беременности у человека не проводились, и есть факты тератогенного воздействия больших доз левамизола на плод лабораторных животных (испытания проводились на крысах и кроликах), применение этого средства во время беременности нежелательно.
В случае, если применение лекарства является необходимым, оно должно проходить по назначению врача, под его непосредственным контролем, с проведением анализов крови каждые три недели.

Левамизол детям

Поскольку именно дети являются основной группой риска заражения гельминтами, все производители этого лекарства выпускают две разновидности антигельминтных таблеток, содержащих левамизол. Таблетки для детей содержат 50 мг действующего вещества, в то время как таблетки для взрослых содержат 150 мг левамизола. Для детей до 6 лет рекомендованная доза не превышает 50 мг (таблетки), а для детей от 6 до 14 лет – от одной до двух таблеток (50-100 мг). Детские упаковки чаще всего выпускаются с двумя таблетками по 50мг, чтобы можно было правильно подобрать дозу конкретному малышу с учётом его веса.

Взаимодействие с другими препаратами

Левамизол не применяется совместно с жирорастворимыми веществами, такими как хлороформ, тетрахлорметан, эфир, тетрахлорэтилен. Данное лекарство усиливает токсичность этих веществ.
Нельзя применять его совместно с любыми веществами, которые вызывают снижение лейкоцитов в крови. Левамизол усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Если он применяется совместно с миелотоксичными лекарственными средствами (так называются вещества, подавляющие рост миелоидных клеток крови, которые обеспечивают клеточный иммунитет), то усиливает их токсичность для клеток крови.
В сочетании с амфотерицином В увеличивает риск поражения почек и развития бронхоспазма.
В комбинации с бусульфаном увеличивает риск веноокклюзионной болезни печени, когда происходит блокирование венул печени и нарушается её кровообращение.
В сочетании с доксорубицином, пэгаспаргазой и пеницилламином усиливает их токсичность и побочные эффекты, а также увеличивает вероятность появления осложнений.
Не рекомендуется совместный приём с пирантелом из-за возможности токсических явлений и передозировки (кумулятивный эффект).
Усиливает действие фенитоина. Усиливает токсичность для печени фторурацила, а совместно с хлорохином увеличивает частоту появления аплазии костного мозга и кожных поражений.

Левамизол для животных (в ветеринарии)

Левамизол широко применяется в ветеринарии для дегельминтизации крупного и мелкого рогатого скота, свиней, курей, водоплавающей птицы и мелких домашних животных – собак, кошек, хорьков и других. Если в медицине основной лекарственной формой левамизола являются таблетки, то ветеринары успешно практикуют применение левамизола в инъекциях, что снижает вероятность вредного воздействия данного лекарства на желудок, и ускоряет наступление его терапевтического эффекта. Основное направление использование левамизола в ветеринарии – антигельминтная терапия.
Ветеринарная практика применения левамизола показала, что при инъекционном введении он не вызывает аллергических реакций, не имеет эмбриотоксического или тератогенного эффекта, то есть не вызывает гибели плодов у беременных самок или появления у потомства врождённых уродств. Относится к умеренно токсическим лекарствам.
Период ожидания после завершение дегельминтизации продуктивных животных.
Свиньи, крупный и мелкий рогатый скот — 8 дней, птица — 18 дней, молоко, яйца – 3 дня.
Левамизол усиливает токсичность фосфорорганических инсектицидов, поэтому применять эти вещества одновременно нельзя.

Левамизол для птиц

Левамизол является одним из наиболее часто применяемых средств для дегельминтизации домашней птицы. Применяется он для курей и водоплавающих птиц путём добавления порошка Левамизол 8 в корм. Расчёт необходимого количества действующего вещества производится исходя из общего веса птицы, которой планируется дача лекарства. На 1 кг живого веса необходимо дать 20-40 мг действующего вещества или 0,25-0,5 грамма готового порошка. Лучше давать лекарство в вечернее кормление птицы. Голубям лекарство растворяют в воде для питья.

… для собак

Применяется как в виде инъекций, так и в виде таблеток или порошка.
Для подкожных инъекций используется дозировка 7,5 мг действующего вещества на 10 кг, но не более 4,5 мл раствора за один раз.
При даче лекарства в виде порошка или таблеток применяется доза аналогичная дозе для свиней – по 1 грамму на 10 килограммов веса.

… для бройлеров

Левамизол применяется для дегельминтизации бройлеров в рекомендованных для домашней птицы дозах – 20-40 мг на кг живого веса птицы. Учитывая тот факт, что бройлеры имеют больший вес, чем обычные куры, дозировка для них должна быть ближе к 40 мг на кг веса.

Левамизол и алкоголь

Во время приёма левамизола алкоголь строго противопоказан. При совместном применении этого вещества с алкоголем развивается антабусоподобный синдром. Это синдром, аналогичный тому, который вызывает у алкоголиков средство для лечения алкогольной зависимости – Антабус. Он связан в резким повышением реакции непереносимости алкоголя в организме пациента.

Левамизол или Вермокс?

Вермокс – таблетки мебендазола, имеющие сходный с левамизолом спектр действия на круглых гельминтов. Таблетка содержит 100 мг действующего вещества, а также коллоидный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, сахаринат натрия, кукурузный крахмал и моногидрат лактозы.
Взрослым и детям старше 10 лет его выписывают в дозе 100 мг однократно, детям от 2 до 10 лет – в дозе 15-50 мг. Принимают с небольшим количеством воды.
Вермокс отличается от левамизола применением меньшей дозировки, а также более мягким действием на организм.

Левамизол или Немозол?

Немозол – средство, содержащее в качестве действующего вещества альбендазол. Имеет аналогичное с левамизолом действие и побочные эффекты, поэтому выбор между этими двумя лекарствами – дело личного опыта лечащего врача, который назначает вам антигельминтик.

Левамизол или Пирантел?

Пирантел (Гельминтокс) – антигельминтик широкого спектра действия, по свойствам аналогичен левамизолу, но отличается от него тем, что практически не всасывается в кишечнике и выводится из организма в неизменном виде. Попадание пирантела в кровь очень невелико, и он выводится из организма при помощи почек и печени.

Аналоги и синонимы

Синонимы
Левамизол является действующим веществом следующих антигельминтных лекарств:

  • Диафор;
  • Аскаридил;
  • Казидрол;
  • Декарис;
  • Эргамизол;
  • Кетракс;
  • Левазол;
  • Левориперкол;
  • Левотетрамизол;
  • Нибутан;
  • Ситракс;
  • Тенизол.

Аналоги
Аналогом средства являются таблетки Декарис.

Отзывы

Отзывы врачей

Специалисты отмечают эффективность применения данного лекарства не только для антигельминтной терапии, но и как иммуномодулятора. После применения Декариса для быстрого выведения токсинов и восстановления нормальной работы кишечника специалисты рекомендуют дополнительно принимать энтеросорбенты и пробиотики.
Савельев Виктор, врач-терапевт, г.Омск: Чаще всего обращаются с аскаридозом. Назначаю Левамизол, жалоб пока не было, результаты отличные.
Иванова Анна, врач-терапевт, г. Владивосток: Глистные инвазии хорошо лечатся Левамизолом, мне нравится. Назначаю совместно с Линексом. Результатами довольна.

Отзывы от пациентов

Артем Корнеев, с. Ивановка: Была небольшая тошнота после препарата, но виноват был сам – не соблюдал диету в тот день. А так результат лечения устроил. Анализы хорошие, ничего не беспокоит. Спасибо создателям лекарства!
Дина Малова, г. Анапа: После моря вернулась с болями в животе. Сдала анализы – глисты! Лечилась Левамизолом, чуть-чуть болела голова, но, возможно, это и не связано с приемом препарата. Повторный анализ был нормальный.
Иногда пациенты отмечают наличие тошноты и более частой дефекации при применении Декариса, есть отрицательные отзывы от лиц, которые злоупотребляли алкоголем после приёма этого лекарства. Приём больших доз алкоголя на фоне приёма Декариса давал сильную тошноту, рвоту, головные боли.

Дополнительная информация

Все препараты левамизола можно приобрести в аптеках без рецепта врача. Данные лекарства не являются редкими, и всегда есть в наличии.

Цена (в РФ и Украине)

Порядок цен на лекарства, содержащие левамизол в России и на Украине, примерно одинаков. В России диапазон цен в интернет-магазинах для Москвы — от 40 до 145 рублей, в Украине – от 4 до 36 гривен.

Условия хранения и сроки годности

Хранят левамизол при комнатной температуре – от 15 до 30oC в течение 5 лет.

Левамизол (Levamisole)

  • Применение вещества Левамизол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Левамизол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Левамизол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Левамизол

Латинское название вещества Левамизол

Levamisolum (род. Levamisoli)

Химическое название

(S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазотиазол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C11H12N2S

Фармакологическая группа вещества Левамизол

  • Противоглистные средства
  • Другие иммуномодуляторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B58 Токсоплазмоз
  • B76.1 Некатороз
  • B76.9 Анкилостомидоз неуточненный
  • B77 Аскаридоз
  • B78 Стронгилоидоз
  • B79 Трихуроз
  • B80 Энтеробиоз
  • B81.2 Трихостронгилоидоз
  • Код CAS

    14769-73-4

    Характеристика вещества Левамизол

    Левамизола гидрохлорид — белый или бледно-розовый кристаллический порошок почти без запаха, свободно растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах. Молекулярная масса 240,75.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, антигельминтное.

    Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 ч после приема. Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.

    Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).

    При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема однократной дозы 50 мг Cmax (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5–2 ч. T1/2 — 3–4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T1/2 метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола.

    Имеются данные о возможности использования левамизола после резекции по поводу рака ободочной кишки (адъювантная терапия в комбинации с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях бронхов, молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состоянии ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза; для иммунотерапии при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, нетяжелые формы системной красной волчанки — для поддержания ремиссии, достигнутой другими средствами); при хронических неспецифических заболеваниях легких, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — часто рецидивирующее течение; при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит, при котором более 3 мес определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующем синусите.

    Применение вещества Левамизол

    Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз.

    Гиперчувствительность; агранулоцитоз, вызванный ЛС (в т.ч. в анамнезе).

    Ограничения к применению

    Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкоза.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Выявлено эмбриотоксическое действие левамизола при пероральном приеме доз 160 мг/кг (у крыс) и 180 мг/кг (у кроликов).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Неизвестно, экскретируется ли левамизол в грудное молоко человека, однако он экскретируется в молоко коров.

    Побочные действия вещества Левамизол

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая полинейропатия, обонятельные галлюцинации (изменение запахов), генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия, утомляемость, тремор, нарушение сна, спутанность сознания, атаксия, изменение вкусовых ощущений.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, иногда фатальный (см. «Меры предосторожности»).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

    Прочие: поражение почек, гиперкреатинемия, повышение активности ЩФ, маточные кровотечения, периорбитальный отек.

    Взаимодействие

    Левамизол несовместим с липофильными соединениями (например тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хлороформ, эфир), т.к. возможно усиление его токсичности, с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром) и ЛС, вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов). При одновременном применении с миелотоксичными ЛС — усиление гематотоксичности.

    Передозировка

    Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка — при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.

    Лечение: промывание желудка (если после приема прошло немного времени), симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Левамизол

    Перед началом лечения необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.

    Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в т.ч. повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.

    Во время и после приема ЛС в течение 24 ч нельзя употреблять спиртные напитки.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Декарис 0.0191

    Левамизол и другие производные имидазола

    Гидрохлорид левамизола — стабильное кристаллическое вещество с молекулярной массой 240 D, хорошо растворимое в воде, обладающее антигельминтной, а также противовоспалительной (в супратерапевтических дозах) и мягкой иммуномодулирующей активностью.

    Фармакологические свойства

    Левамизол быстро абсорбируется в ЖКТ, после перорального приема 150 мг максимальная концентрация препарата в сыворотке достигается в течение 1-2 ч. Время полужизни препарата в плазме составляет 4 ч, вещество быстро метаболизируется в печени и полностью выводится из организма в течение 48 ч. В процессе гидролиза вещества образуется активный метаболит (ОМР1), обладающий свободными сульфгидрильными группами.

    Механизм действия

    Механизмы действия левамизола неизвестны. По данным экспериментальных исследований левамизол обладает способностью стимулировать дифференцировку предшественников Т-лимфоцитов в зрелые Т-лимфоциты и восстанавливать подавленные эффекторные функции Т-лимфоцитов и фагоцитирующих клеток. Отмечено благоприятное влияние левамизола на течение иммунопатологаческого процесса у NZB/NZW мышей: увеличение выживаемости, снижение протеинурии, подавление активности нефрита, снижение титров АНФ, увеличение пролиферации Т-лимфоцитов и клеток селезенки, увеличение числа антителообразующих клеток.

    Клиническое применение

    РА

    Symoens и соавт. (1983) обобщили данные 13 контролируемых исследований эффективности левамизола, в которые вошли 1356 больных РА, многие из которых имели тяжелый РА и нуждались в базисной терапии. Препарат назначали в дозе 150 мг/день 1, 3 или 7 раз в неделю. В целом отмечен положительный клинический эффект, который проявлялся через 6 нед.-3 мес. терапии и достигал максимума в сроки между 6-м и 12-м месяцем. Иногда клиническому улучшению предшествовало умеренное обострение. В целом препарат оказался эффективным у 50-70% больных.
    Клиническое улучшение ассоциировалось со снижением СОЭ, уменьшением концентрации острофазовых белков, титров РФ. Кроме того, на фоне лечения отмечена нормализация некоторых иммунных показателей, отражающих фагоцитоз и функцию Т- и В-лимфоцитов, однако корреляции между динамикой иммунологических и клинических показателей не прослеживалось.
    Клиническая эффективность левамизола не зависела от пола, возраста, массы тела, длительности и активности заболевания. Однако ответ на левамизол и переносимость лечения были выше у больных с ранним РА, не получавших базисные препараты.

    Другие заболевания

    В открытых неконтролируемых исследованиях продемонстрирована определенная эффективность левамизола при ювенильном РА, СКВ, анкилозирующем спондилоартрите, синдроме Рейтера, синдроме Шегрена, ССД, ПМ/ДМ (J. Symoens и соавт., 1983; Н. В. Бунчук, 1985). Имеются сообщения об успешном применении левамизола при кортикостероидзависимом нефротическом синдроме (T. J. Beattie и соавт., 1991).

    Побочные эффекты

    Левамизол вызывает многочисленные побочные эффекты, что ограничивает возможности его клинического применения (J. Symoens и соавт., 1979). Основными побочными эффектами являются следующие: 1) сенсорно-неврологические: изменение вкусовых ощущений, бессонница, головные боли, головокружение возбуждение; 2) желудочно-кишечные: тошнота, потеря аппетита, расстройство стула; 3) идиосинкразические: агранулоцитоз, кожная сыпь, лихорадка, стоматит.
    Большинство побочных эффектов левамизола сравнительно нетяжелые, обычно развиваются в течение первого месяца лечения. Левамизол не обладает почечной и печеночной токсичностью.

    Сенсорно-неврологические нарушения

    Эти побочные эффекты, вероятно, связаны с фармакологическим действием препарата на нервную систему. Они развиваются не часто и редко выражены в такой степени, что это приводит к прерыванию лечения.

    Поражение ЖКТ

    Частота желудочно-кишечных нарушений очень низкая и, вероятно, в большей степени связана с сопутствующей терапией. Развития пептических язв и геморрагий ЖКТ не описано.

    Идиосинкразические реакции

    Эти реакции имеют самое важное клиническое значение и наиболее часто развиваются именно у больных ревматическими заболеваниями. Самым тяжелым осложнением лечения является агранулоцитоз, который наблюдается у 1-2% больных РА. Наиболее высок риск агранулоцитоза у женщин, страдающих серопозитивным РА, являющихся носителями HLA-B27. Агранулоцитоз развивается в сроки от нескольких недель до нескольких месяцев от начала лечения, его особенностью является внезапное исчезновение нейтрофилов из кровяного русла.
    Однако регенераторная способность костного мозга сохраняется, полностью кроветворение нормализуется в течение 1-2 нед. после отмены препарата. Агранулоцитоз следует отличать от лейкопении, при которой не наблюдается деструкции лейкоцитов. В последнем случае число лейкоцитов нормализуется, несмотря на продолжение лечения. При лейкопении в отличие от агранулоцитоза не происходит столь выраженного снижения числа лейкоцитов и нейтрофилов, отсутствуют изменения в костном мозге и не наблюдается увеличения носительства HLA-B27.
    Самой частой идиосинкразической реакцией является кожная сыпь. Эта реакция описана почти исключительно у больных РА, иногда она выражена в такой степени, что приходится прервать лечение.
    Стоматит развивается реже, иногда бывает изолированным, но чаще сочетается с кожной сыпью и агранулоцитозом. Обычно он быстро исчезает после прекращения лечения и редко бывает причиной отмены препарата.
    Гриппоподобные (flu-like) симптомы являются одной из наиболее частых причин прерывания лечения. Они напоминают проявления вирусной инфекции и характеризуются лихорадкой, миалгией, ознобом, плевритом, артралией, болями в горле, головными болями и др. Нередко гриппоподобные симптомы предшествуют развитию агранулоцитоза.
    Описано несколько очень редких побочных реакций, включающих «сухой» синдром, волчаночноподобный синдром и лимфаденопатию.

    Тактика лечения

    Начинать лечение следует с дозы 150 мг/нед. При отсутствии эффекта в течение 6 мес. недельную дозу препарата увеличивают по 150 мг через день 3 раза в неделю. Частота приема левамизола не должна превышать 3 раза в неделю, а дневная доза — 150 мг. Доза 50 мг/нед. менее эффективна, чем 150 мг/нед., но позволяет почти полностью избежать тяжелых побочных эффектов.
    В процессе лечения необходим очень тщательный гематологический контроль. Общий анализ крови рекомендуется делать на следующий день после приема препарата. Снижение количества нейтрофилов на 25% является основанием для прерывания лечения. Как уже отмечалось, при агранулоцитозе отмена препарата приводит к нормализации крови в течение 7-14 дней. Для профилактики инфекционных осложнений целесообразно назначать антибактериальные препараты. Использование высоких доз ГК и переливание крови не рекомендуется.
    Хотя абсолютных противопоказаний к назначению левамизола не существует, препарат не следует применять у больных с лекарственными цитопениями в анамнезе и у пациентов, получающих высокие (более 10 мг/сут) дозы ГК и другие базисные противоревматические препараты.
    Несмотря на доказанный базисный эффект левамизола при РА, в настоящее время этот препарат редко используется в клинической практике, в первую очередь из-за побочных эффектов.
    Появились сообщения о препарате тиломизол (3-(p-chlorophenol)-thiazole), который сходен с левамизолом по химической структуре и механизмам действия, но менее токсичен. В опытах in vitro было показано, что тиломизол усиливает пролиферацию лимфоцитов, синтез ИЛ-2 и ИФ-у лимфоцитами (C. M. Rogers и соавт., 1985; S. C. Gilman и соавт., 1987). Кроме того, тиломизол подавляет развитие артрита, индуцированного коллагеном, уменьшает отек суставов и тормозит образование эрозий при адъювантном артрите (S. G. Gilman и соавт., 1987). Предварительные данные, полученные в рамках фазы I и II клинических испытаний, свидетельствуют об эффективности препарата при РА.

    Другими препаратами, обладающими близкой к левамизолу биологической активностью, является имутиол (diethyidithiocarbamate, DTC), а также антабус (Disulfiram), являющийся предшественником DTC (C. S. Pickett, C. D. Johnston, 1977). Имутиол индуцирует созревание Т-лимфоцитов из «нулевых» клеток, усиливает иммунный ответ, стимулированный антигенами и митогенами, увеличивает синтез ИЛ-2, активность ЕК-клеток и др. (G. Renox и M. Renox, 1977; 1980; V. Churg, 1986; G. Renoux, 1980).
    Кроме того, имутиол является хелатором тяжелых металлов, проявляет противораковую, антигрибковую и антибактериальную активности. C. F. Corke и соавт. (1986) провели открытое 6-месячное исследование эффективности имутиола (250 мг/день) при лечении 12 больных РА. На фоне лечения отмечено уменьшение суставного индекса и выраженности боли, в том числе и у 1 больного, рефрактерного к пеницилламину и хлорамбуцилу. В процессе лечения наблюдалось увеличение числа СDЗ+Т-лимфоцитов и нормализация сниженного соотношения СD4+/СD8+Т-лимфоцитов.
    Иммуномодулирующая активность, проявляющаяся в способности зависимым от дозы образом ингибировать хемотаксис нейтрофилов и подавлять пролиферативный ответ лимфоцитов при стимуляции растительными митогенами, обнаружена и у других производных имидазола. Некоторые из этих препаратов, такие, как циметидин (H. Permin и соавт., 1981), фенитоин (K. A. Grindulis и соавт., 1986), метронидазол (J. A. Harkness и соавт., 1982; D. A. S. Marshal и соавт., 1992), фенфлюмизол (K. Christensen, 1986), имидазол-2-гидроксибензоат (M. Fumagalli и соавт., 1986), тифламизол (N. R. Ackerman и соавт., 1985), клотримазол (R. Wyburn-Mason, 1976; J. A. Wotjulewski и соавт., 1980; W. B. Dennison и соавт., 1990) использовались для лечения больных РА.
    Однако эффективность всех этих препаратов продемонстрирована только в открытых исследованиях или в отдельных клинических наблюдениях и не была подтверждена в контролируемых испытаниях. Важным фактором, лимитирующим использование этих препаратов при РА, является высокая частота побочных эффектов при длительном приеме.
    Е.Л. Насонов

    Опубликовал Константин Моканов

    Левамизола гидрохлорид

    Перед началом лечения необходимо провести исследование периферической крови; во время терапии — контроль числа лейкоцитов в крови.

    Инфекционные заболевания (рецидивирующий герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит (при котором более 3 мес определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующий синусит.

    Ранее использовался а качестве иммуномодулирующего ЛС при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях: ревматоидном артрите, болезни Крона, болезни Рейтера, афтозном стоматите, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественных новообразованиях бронхов, толстой кишки (в т.ч. рак ободочной кишки Дьюка — адъювантная терапия после резекции ободочной кишки), молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состояние ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, ХНЗЛ, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (часто рецидивирующее течение).

    В следующих дозах: после удаления опухоли — по 50 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней подряд, каждые 2 нед. Лечение начинают на 7-30 день после резекции и продолжают в течение 1 года (монотерапия или в сочетании с 5-фторурацилом).

    В качестве иммуностимулирующего ЛС: 150 мг/сут однократно, или в 3 приема по 50 мг в течение 3 дней подряд, каждые 2 нед или 150 мг/сут 1 раз в неделю (при регулярном контроле количества лейкоцитов в крови). Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

    Ревматоидный артрит: 150 мг/сут за один прием (эффект развивается через 3 мес терапии).

    ХНЗЛ: 150 мг/сут через день или 100 мг 1 раз в сутки ежедневно.

    Хронические воспалительные заболевания почек: 150 мг/сут за один прием 3 раза в неделю.

    Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки: 2-2.5 мг/кг/сут за один прием в течение 3 дней (2-4 курса с перерывами 5-6 дней).

    Инструкция по применению:

    1. 1. Фармакологическое действие
    2. 2. Форма выпуска
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    1. 5. Инструкция по применению
    2. 6. Побочные действия
    3. 7. Условия хранения

    Левамизол – противогельминтный и иммуномодулирующий препарат.

    Действующее вещество Левамизола оказывает противоглистное и иммуномодулирующее действие.

    Как противогельминтное средство Левамизол Декарис высокоэффективен при аскаридозе, и проявляет меньшую эффективность при некаторозе, стронгилоидозе, трихостронгилоидозе, анкилостомидозе. Как иммуномодулирующий препарат Левамизол усиливает и нормализует клеточный иммунитет, вероятнее всего влияя на макрофаги и T-лимфоциты.

    Левамизол Декарис выпускают в виде:

    • Белых плоских таблеток, содержащих 150 мг действующего вещества, по 1 таблетке в упаковке;
    • Светло-оранжевых плоских таблеток, содержащих 50 мг действующего вещества, по 2 таблетки в упаковке.

    Вспомогательные вещества – повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, сахароза и краситель солнечный закат желтый (для таблеток Левамизол 50 мг).

    Показания к применению Левамизола

    Левамизол по инструкции применяют как противоглистное средство при:

    • Некаторозе;
    • Аскаридозе;
    • Анкилостомидозе;
    • Трихостронгилоидозе;
    • Стронгилоидозе.

    Как иммуномодулирующий препарат Левамизол Декарис применяют при:

    • Ревматоидном артрите;
    • Хроническом активном гепатите B;
    • Болезни Рейтера;
    • Персистирующем вирусном гепатите;
    • Инфекционных заболеваниях, включая рецидивирующие инфекции, которые вызваны вирусом Varicella Zoster и Herpes Simplex типа 1 и 2;
    • Болезни Крона;
    • Афтозном стоматите;
    • Злокачественных новообразованиях толстой кишки, бронхов, молочных желез. По отзывам Левамизол эффективен после лучевого, хирургического или химиотерапевтического лечения.

    Также Левамизол применяют в интервалах цитостатического лечения лейкемии состоянии ремиссии при болезни Ходжкина.

    Согласно инструкции Левамизол противопоказан при агранулоцитозе, вызванном лекарственными средствами в анамнезе, а также при повышенной чувствительности к Левамизолу.

    Левамизол не применяют детям в возрасте до 3 лет, также детям не назначают Левамизол Декарис 150 мг.

    С осторожностью применяют Левамизол при угнетении кроветворения, при заболеваниях печени, почек, цереброваскулярных нарушениях, а также при одновременном применении с другими препаратами, которые влияют на гемопоэз.

    Инструкция по применению Левамизола

    Согласно инструкции Левамизол принимают как противоглистное средство однократно вечером, одну таблетку 150 мг. Дети также принимают вечером однократно дозу, рассчитанную исходя из массы тела:

    • 10–20 кг (3–6 лет) – 25-50 мг;
    • 20–30 кг (6–10 лет) – 50-75 мг;
    • 30–40 кг (10–14 лет) – 75-100 мг.

    При необходимости прием Левамизола можно повторить через одну-две недели.

    Как иммуномодулирующий препарат Левамизол можно принимать каждые две недели по одной таблетке 50 мг подряд три дня или однократно 150 мг.

    Нежелательно применять одновременно Левамизол с этанолом из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций, а при одновременном применении варфарина с Левамизолом возможно развитие кровотечения.

    Строго контролируемых адекватных исследований безопасности применения Левамизола Декариса при беременности и в период лактации не проводилось, вследствие чего применение препарата не рекомендуется в эти периоды без строгих показаний и врачебного контроля.

    По отзывам Левамизол может вызывать нарушения сна, анорексию, нервозность, тошноту, запор, депрессию, рвоту, дерматит, диарея, кожную сыпь, стоматит.

    Также возможно нарушения вкуса или обоняния, миалгия, слабость, лихорадку, артралгию.

    Агранулоцитоз, повышение холестерина, острый панкреатит и тромбоцитопения по отзывам Левамизол вызывает крайне редко.

    В период лечения Левамизолом по инструкции не рекомендуется употребление алкоголя.

    Условия хранения

    Срок хранения Левамизола – 5 лет, препарат отпускается по врачебному рецепту.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *