Аторис и его аналоги

Повышенный уровень холестерина и ЛПНП со временем приводят к развитию атеросклероза и его более тяжелых последствий.

Поэтому принцип терапии заключается в снижении уровня липидов в крови. Для этого используются лекарственные препараты группы статинов, одним из наиболее известных и проверенных временем является Аторис.

Однако, важно понимать, что как в России, так и за рубежом, существует множество как более дешевых, так и более дорогих аналогов, которые никак не уступают Аторису по своей эффективности. Поэтому в данной статье мы рассмотрим наиболее известные из заменителей, разберемся в их эффективности и сравним цены.

Общие сведения о лекарственном препарате

Аторис – это словенский лекарственный препарат третьей группы статинов, назначаемый врачами для выведения из организма липопротеинов низкой плотности или, так называемого, «плохого холестерина». Действующим веществом препарата является аторвастатин, который после всасывания в кровь попадает в печень, где частично блокирует производство холестерина гепатоцитами (клетками печени).

Вследствие этого в организме также запускается компенсационная реакция, связанная с повышением количества ЛНП-рецепторов и утилизацией уже существующих в крови липопротеинов низкой плотности. Таким образом удается достигнуть максимального быстродействия препарата и скорейшего снижения уровня холестерина.

В связи с устранением атерогенных жиров, то есть жиров, способных оседать на стенках сосудов, сужая их просвет, снижается риск образования тромбов, развития атеросклероза. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца значительно снижается риск таких опасных осложнений, как инфаркт либо инсульт.

Выпускается Аторис исключительно в форме таблеток (по 30 либо 90 шт. в упаковке). Содержание активного вещества может быть 10, 20, 30, 40, 60 либо 80 мг. Сделано это исключительно в целях удобства дозировки (чтобы не разделять таблетку) и никак не влияет на силу воздействия препарата и его эффективность.

Инструкция по применению препарата.

  1. Прежде всего, врачи назначают минимальную дозировку активного вещества, то есть Аторис 10 мг. Довольно часто даже этой дозировки достаточно, чтобы со временем нормализовать уровень холестерина и ЛПНП. Кроме того, чем меньше дозировка, тем более низкий риск возникновения побочных эффектов, да и сам препарат, соответственно, стоит значительно дешевле.
  2. Спустя месяц проводится повторный анализ крови. Если врачам не удается обнаружить положительную тенденцию снижения холестерина, дозу корректирую, в большинстве случаев ее просто увеличивают вдвое.

В целом, Аторис — это проверенное временем и множеством клинических испытаний средство, которое является одним из стандартных препаратов, назначаемых пациентам с гиперхолестеринемией. Однако, как и у любого другого продукта, у Аториса существуют аналоги, выпускаемые другими, в том числе и отечественными производителями, которые значительно дешевле по стоимости, действуют по тому же принципу (поскольку имеют все то же действующее вещество) и отличаются исключительно дозировкой.

Наиболее известные аналоги и заменители дешевле Аториса

Несмотря на то, что врач назначает конкретный препарат, пациент всегда может подобрать более дешевый аналог из той же фармацевтической группы (в данном случае из группы статинов) и принимать его, соблюдая назначенную дозировку действующего вещества.

Аторвастатин

Наиболее близкий аналог, значительно дешевле Аториса. По сути же это все тот же гиполипидемический препарат, представляющий собой действующее вещество с меньшим в сравнении с Аторисом количеством вспомогательных компонентов. Выпускается несколькими отечественными фармацевтическими компаниями, такими как Вертекс, Биоком, АлсиФарма, что объясняет его более низкую стоимость. Форма выпуска – таблетки дозировкой от 10 до 80 мг.

Начальная дозировка все та же – 10 мг/сутки. Максимальный терапевтический эффект заметен уже через 4 недели, при более длительном лечении динамика терапии сохраняется. Отпускается аторвастатин по рецепту. Цены в России начинаются от 80 рублей за 30 таблеток дозировкой 10 мг.

Торвакард

Производится и выпускается фармацевтической компанией Zentiva, находящейся в Чешской Республике. Выпускается в дозировке 10, 20 и 40 мг по 30 либо 90 таблеток. Согласно медицинской практике лекарство снижает уровень холестерина на 30-40%, а уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности на 40-60%. Максимальный эффект достигается при использовании одновременно с применением гипохолестериновой диеты, лечением ожирения и увеличением физической активности.

Поскольку действующим веществом является все тот же аторвастатин, начальная дозировка препарата сохраняется: 10 мг/сутки. Существенный эффект заметен после 1-2 месяцев применения. Цены в аптеках России на Торвакард 10 мг дозировкой начинаются от 260 рублей.

Тулип

Швейцарский высококачественный препарат, способный снизить уровень ЛПНП на 50%, а холестерина – на 40%. Эффект ощутим уже на 3 неделю после применения, а максимальное воздействие достигается спустя месяц.

Лечение начинают с небольшой дозы в 10 мг активного вещества в сутки, при необходимости повышая ее спустя 3-4 недели, основываясь на анализ показателей крови. Как и в случае применения других статинов, пациенты не редко отмечают такие побочные эффекты, как бессонница, неоднородный стул, слабость в мышцах. Цены на швейцарский Тулип начинаются от 255 рублей за 30 таблеток дозировкой 10 мг.

Новостат

Наиболее современная и более дешевая замена Аторису от российского производителя АТОЛЛ. Выпускается в форме капсул и содержит в составе несколько иные вспомогательные компоненты, что позволяет достичь более быстрого и ощутимого эффекта от терапии.

Начальная дозировка остается неизменной – 10 мг/сутки. Однако перед применением препарата рекомендуется перейти на стандартную гипохолестериновую диету, которую нужно соблюдать и на протяжении всего периода лечения. Цены на новостатин начинаются от 330 рублей.

Липримар

Не столь дешевый, но крайне безопасный и значительно более эффективный, имеющий минимальное количество побочных эффектов ирландский аналог. По сути это все то же гиполипидемическое и гипохолестеринемическое средство фармацевтической компании Pfizer, известной высокими технологиями производства и использованием максимально щадящих организм составов, что особенно актуально при длительном лечении. В случае с повышенным уровнем холестерина, лечение статинами может длиться от нескольких месяцев, до более чем года.

В то же время, является ощутимым и недостаток данного препарта, который заключается в высокой стоимости. Цены на Липримар в аптеках России начинаются от 700 рублей за 10 таблеток минимальной дозировки.

Также список более дешевых аналогов Аториса можно пополнить не столь известными, но присутствующими на рынке препаратами, такими как: Атор, Атомакс, Амвастан, Липофорд, Торвалип, Торвас. Важно помнить и о противопоказаниях, которые являются одинаковыми для всех вышеописанных лекарственных средств.

Итоговая таблица со сравнением цен

Наименование (страна-производитель) Количество таблеток в упаковке Средняя цена в аптеках России за дозировку 10 мг
Аторис 30 шт.
90 шт.
360 руб.
640 руб.
Аторвастатин 30 шт.
60 шт.
100 руб.
190 руб.
Торвакард 30 шт.
90 шт.
280 руб.
690 руб.
Тулип 30 шт.
90 шт.
230 руб.
650 руб.
Новостат 30 шт.
90 шт.
355 руб.
630 руб.
Липримар 30 шт.
100 шт.
690 руб.
1600 руб.

Вне зависимости от производителя и упаковки, все вышеописанные лекарственные препараты созданы на основе аторвастатина и действуют абсолютно одинаково (за исключением мелких различий в побочных эффектах, безопасности и скорости поступления в кровь) – это факт.

Столь значительные различия в стоимости можно объяснить себестоимостью производства (уровнем заработных плат работников, стоимостью оборудования), условиями транспортировки и затратами фармакологической компании на рекламу. Однако все же считается, что большие и известные компании используют более современное оборудование и устанавливают более высокие требования к производству, вследствие чего получают более качественный продукт.

Согласно дозировке в 10 мг/сутки упаковки на 30 таблеток будет достаточно на месяц лечения. Если после первого месяца лечения врачи назначают прием статинов курсом более чем на 2 месяца, более выгодно будет приобрести упаковку в 90 или 100 таблеток, поскольку стоимость одной таблетки в больших упаковках значительно меньше.

Аналоги на основе розувастатина – другого действующего вещества

Аторис относится к группе статинов III поколения и в отличии от предыдущих поколений имеет значительно более низкий риск возникновения побочных эффектов и их количества в целом. Однако на сегодняшний день уже существует и IV поколение, которое становится все популярнее и в будущем, вполне возможно, полностью заменит третье.

Действующим веществом нового поколения статинов является розувастатин. Благодаря ему даже с суточной дозировкой в 5 мг удается достигать такого же, а в некоторых случаях и более быстрого результата. Очевидно, что более низкая дозировка оказывает более щадящее влияние на печень, вызывает меньше побочных эффектов, что особенно заметно при длительном лечении.

Итак, к зарекомендовавшим себя статинам IV поколения, являющихся аналогами Аториса, относятся:

  • Роксера;
  • Розукард;
  • Тевастор;
  • Сувардио;
  • Розарт.

Однако будьте осторожны, ведь несмотря на то, что оба поколения препаратов направленны на снижение выработки холестерина и подходят для больных гипохолестеринемией, их принцип действия на организм несколько отличается, что влияет не только на эффективность лечения, но и на состояние множества систем организма.

Поэтому мы настоятельно не рекомендуем изменять поколение статинов без предварительной консультации с врачом.

Аналоги таблеток Аторис

Аторис (таблетки) 133

Производитель: КРКА (Словения)
Формы выпуска:

  • Таблетки 10 мг, 30 шт.; Цена от 360 рублей
  • Таблетки 20 мг, 30 шт.; Цена от 470 рублей

Цены на Аторис в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Аторис — препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, созданный на основе аторвастатина кальция. Показан к назначению при гиперлипидемии, а также для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний для людей старше 55 лет.

Аналоги препарата Аторис

Аторвастатин (таблетки) 238

Аналог дешевле от 250 руб.

Производитель: Биоком (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 10 мг, 30 шт.; Цена от 110 рублей
  • Таблетки 20 мг, 30 шт.; Цена от 186 рублей

Цены на Аторвастатин в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Аторвастатин — препарат таблетированной формы выпуска, предназначенный для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Противопоказан в период беременности, лактации и в детском возрасте до 18 лет.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Липофорд (таблетки) 87

Аналог дешевле от 211 руб.

Производитель: Оксфорд (Индия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 20 мг, 30 шт.; Цена от 149 рублей
  • Таблетки 20 мг, 30 шт.; Цена от 186 рублей

Цены на Липофорд в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Липофорд — препарат индийского производства. Выпускается в форме таблеток, покрытых защитной оболочкой и предназначается для внутреннего применения. Относится к подгруппе гиполипидемическиех препаратов.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Атомакс (таблетки) 108

Аналог дешевле от 179 руб.

Производитель: Хетеро Драгс Лимитед (Индия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 20 мг, 30 шт.; Цена от 181 рублей
  • Таблетки 20 мг, 30 шт.; Цена от 186 рублей

Цены на Атомакс в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Атомакс — индийский заменитель Аториса, имеющий ту же форму выпуска. Также относится к гиполипидемическим препаратам и использует такое же ДВ. Противопоказан в период беременности и лактации. Возможны побочные эффекты, необходима предварительная консультация врача.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Ещё лекарства этого производителя:

Аналоги таблеток Амприлан
Аналоги таблеток Асентра
Аналоги капсул Билобил форте
Аналоги таблеток Бравадин
Аналоги таблеток Визарсин
Аналоги таблеток Вентер
Аналоги таблеток Вальсакор
Аналоги таблеток Вамлосет
Аналоги таблеток Гликлада
Аналоги капсул Дифлазон
Аналоги таблеток Зульбекс
Аналоги таблеток Зилт
Аналоги таблеток Заласта
Аналоги таблеток Кеналог
Аналоги таблеток Камирен
Аналоги таблеток Кандекор
Аналоги таблеток Кориол
Аналоги таблеток Макровит
Аналоги таблеток Макропен
Аналоги таблеток Марукса
Аналоги таблеток Налгезин форте
Аналоги таблеток Наклофен

Аналоги таблеток Нолицин
Аналоги таблеток Нольпаза
Аналоги капсул Орсотен
Аналоги таблеток Пиковит
Аналоги таблеток Перинева
Аналоги таблеток Роксера
Аналоги пастилок Септолете Нео
Аналоги таблеток Тенокс
Аналоги капсул Ультоп
Аналоги препарата Флостерон
Аналоги таблеток Фромилид
Аналоги таблеток Холетар
Аналоги таблеток Ципринол
Аналоги таблеток Энап
Аналоги капсул Эманера
Аналог таблеток Амиокордин
Аналог таблеток Лортенза
Аналог крема Атифин
Аналог таблеток Флебавен
Аналог таблеток Спазмонет
Аналог таблеток Вазилип
Аналог капсул Панзинорм
Аналог таблеток Дексаметазон
Аналог таблеток Кордипин-ретард
Аналог таблеток Фромилид Уно
Аналог раствора Ципринол
Аналог капсул Теотард
Аналог таблеток Энап-НЛ
Аналог таблеток Летизен
Аналог таблеток Элицея
Аналог драже Дуовит
Аналог таблеток Налгезин
Аналог капсул Триовит
Аналог таблеток Дальнева
Аналог таблеток Пентилин
Аналог таблеток Торендо

Аторвастатин (Аторис, Торвакард, Липримар)

Таблица аналогов и цен

Ответы автора сайта на типичные вопросы

Липримар: краткая инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта об атеросклерозе

Препараты, содержащие Аторвастатин (Atorvastatin, код АТХ (ATC) C10AA05):

Все препараты для снижения уровня липидов крови

Все препараты, применяемые в кардиологии

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения)

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

Липримар — оригинальный препарат, а Аторис — копия, хотя и производимая серьезной дженериковой компанией с давней историей. Копия по определению не может быть лучше оригинала.

Можно ли таблетки Аторис принимать длительно?

Да, все статины рассчитаны на длительный (в том числе пожизненный) прием. Если он у конкретного пациента хорошо снижает уровень холестерина и не вызывает повышения АЛТ и АСТ (печеночных ферментов в анализах крови), можно продолжать прием. При этом раз в полгода нужно повторять анализ крови на липидный профиль (холестерины), АЛТ, АСТ.

Что обозначает N30 или N90 у препаратов для снижения холестерина Торвакард и Тулип?

Это количество таблеток в упаковке — бывают коробки по 30 и 90 таблеток.

Аторис или Аторвастатин какой препарат лучше

Аторис производит серьезная европейская дженериковая компания КРКА, а аторвастатин (без добавления названия производителя) — все, кому не лень. Из этой пары выбирайте Аторис.

Чем Аторвастатин отличается от Аторвастатин Тева?

Аторвастатин Тева производит хорошая израильская компания Тева, а просто Аторвастатин — смотрите предыдущий ответ.

Липримар (оригинальный Аторвастатин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Гиполипидемический препарат

Фармакологическое действие

Синтетический гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает содержание в плазме в крови общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В), а также содержание Хс-ЛПОНП и ТГ, вызывает неустойчивое повышение уровня Хс-ЛПВП.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц. Снижает уровень Хс-ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин в дозах 10-80 мг снижает уровень общего холестерина на 30-46%, Хс-ЛПНП — на 41-61%, апо-В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%. Результаты лечения сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает уровень Хс-ЛПВП. У больных с дисбеталипопротеинемией снижает уровень Хс-ЛППП.

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения уровня Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг), по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно.

Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск ишемических осложнений и смерти на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%. У пациентов с различными исходными уровнями Хс-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смерти (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, пациентов в возрасте младше и старше 65 лет).

Снижение содержания в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.

Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

В Англо-Скандинавском исследовании кардиологических исходов, липидоснижающая ветвь (ASCOT-LLA), влияния аторвастатина на смертельные и несмертельные исходы ИБС установлено, что эффект терапии аторвастатином в дозе 10 мг существенно превышал эффект применения плацебо, в связи с чем было принято решение о досрочном прекращении исследования через 3.3 года вместо предполагаемых 5 лет.

Аторвастатин существенно снижал развитие следующих осложнений:

Осложнения Снижение риска
Коронарные осложнения (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) 36%
Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации 20%
Общие сердечно-сосудистые осложнения 29%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 26%

Существенного снижения общей и сердечно-сосудистой смертности не отмечалось, хотя наблюдались положительные тенденции.

В объединенном исследовании влияния аторвастатина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (CARDS) на смертельные и несмертельные исходы сердечно-сосудистых заболеваний показано, что терапия аторвастатином вне зависимости от пола, возраста пациента или исходного уровня Хс-ЛПНП снижала риск развития следующих сердечно-сосудистых осложнений:

Осложнения Снижение риска
Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый ИМ, смерть в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, подкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реваскуляризация, инсульт) 37%
Инфаркт миокарда (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда) 42%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 48%

Атеросклероз

В исследовании обратного развития коронарного атеросклероза при интенсивной гиполипидемической терапии (REVERSAL) аторвастатином в дозе 80 мг у пациентов с ИБС установлено, что среднее уменьшение общего объема атеромы (первичный критерий эффективности) с начала исследования составило 0.4%.

Рецидивирующий инсульт

В программе интенсивного снижения уровня холестерина (SPARCL) было установлено, что аторвастатин в дозе 80 мг в сутки уменьшал риск повторного фатального или нефатального инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку без ИБС в анамнезе на 15%, по сравнению с плацебо. При этом значительно снижался риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечалась во всех группах кроме той, куда вошли пациенты с первичным или рецидивирующим геморрагическим инсультом (7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо).

Геморрагический инсульт

У пациентов, получавших терапию аторвастатином в дозе 80 мг, частота развития геморрагического или ишемического инсульта (265 против 311) или ИБС (123 против 204) была меньше, чем в контрольной группе.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений

В трактовке к Новому Целевому Исследованию (TNT) сравнивали влияние аторвастатина в дозах 80 мг в сутки и 10 мг в сутки на риск развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с клинически подтвержденной ИБС.

Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижал развитие следующих осложнений:

Осложнения Аторвастатин в дозе 80 мг
Первичная конечная точка — Первое важное сердечно-сосудистое осложнение (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) 8.7%
Первичная конечная точка — ИМ нефатальный, не связанный с процедурой 4.9%
Первичная конечная точка — Инсульт (фатальный и нефатальный) 2.3%
Вторичная конечная точка — Первая госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности 2.4%
Вторичная конечная точка — Первое шунтирование коронарной артерии или другие процедуры реваскуляризации 13.4%
Вторичная конечная точка — Первая документированная стенокардия 10.9%

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; Cmax достигается через 1-2 ч. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается практически в одинаковой степени. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утренние часы, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.

Распределение

Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание аторвастатина с белками плазмы не менее 98%. Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0.25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% обусловлена активностью циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.

Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3А4; в связи с этим существенное влияние аторвастатина на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы аторвастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст

Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте ?65 лет) выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.

Пол

Концентрации аторвастатина в плазме у женщин отличаются (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин. Однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Почечная недостаточность

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его действие на показатели липидного обмена. В связи с этим изменения дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.

Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.

Печеночная недостаточность

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Показания к применению препарата ЛИПРИМАР®

  • первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона);
  • комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона);
  • дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);
  • семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете;
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
  • первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;
  • вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Способ применения и дозировка

Перед началом лечения Липримаром следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у больных ожирением, а также лечением основного заболевания.

При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

Препарат принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки, подбор дозы следует проводить с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Максимальная доза — 80 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения и/или во время повышения дозы Липримара необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме и соответствующим образом корректировать дозу.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии для большинства пациентов доза Липримара составляет 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4 недель. При длительном лечении эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 1 раз в сутки. (снижение уровня Хс-ЛПНП на 18-45%).

При печеночной недостаточности дозу Липримара необходимо снижать под постоянным контролем активности ACT и АЛТ.

Нарушение функции почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении Липримара, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности по сравнению с общей популяцией не обнаружено, и коррекция дозы не требуется.

При необходимости совместного применения с циклоспорином доза препарата Липримар® не должна превышать 10 мг.

Рекомендации для определения цели лечения

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину NCEP, США

* Некоторые эксперты рекомендуют применение гиполипидемических средств, снижающих содержание Хс-ЛПНП, если изменение образа жизни не приводит к уменьшению его содержания до уровня < 100 мг/дл. Другие отдают предпочтение препаратам, которые оказывают преимущественное влияние на ТГ и Хс-ЛПВП, такие как никотиновая кислота и фибраты. Врач может также отложить фармакотерапию в этой подгруппе.

** При отсутствии факторов риска или наличии только 1 фактора риска практически у всех людей 10-летний риск < 10%, поэтому его оценка не требуется.

Если достигнуто целевое содержание Хс-ЛПНП, а содержание ТГ сохраняется ? 200 мг/дл, то вторичная цель терапии — снижение содержания холестерина, исключая Хс-ЛПВП, до уровня, превышающего целевое содержание Хс-ЛПНП на 30 мг/дл в каждой категории риска.

Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза

У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня Хс-ЛПНП < 3 ммоль/л (или <115 мг/дл) и общего Хс < 5 ммоль/л (или <190 мг/дл).

Побочное действие

Липримар® обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, как правило, легкие и преходящие.

Наиболее частые побочные реакции (не менее 1%)

Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль, астенический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Менее частые побочные реакции (менее 1%)

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: недомогание, головокружение, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, гипестезия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгии, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилактические реакции, буллезная сыпь, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия, повышение уровня сывороточной КФК.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, повышенная утомляемость.

Причинно-следственная связь с приемом препарата установлена не для всех перечисленных выше реакций.

Противопоказания к применению препарата ЛИПРИМАР®

  • активные заболевания печени или повышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
  • возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.

Применение препарата ЛИПРИМАР® при беременности и кормлении грудью

Липримар® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Липримар® можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.

Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: активные заболевания печени или повышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза.

Применение при нарушениях функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении Липримара, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Особые указания

Действие на печень

Как и при применении других гиполипидемических средств того же класса, после лечения препаратом Липримар® отмечали умеренное (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) повышение сывороточной активности АСТ и АЛТ. Стойкое повышение сывороточного уровня печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) наблюдалось у 0.7% пациентов, получавших Липримар® в клинических исследованиях. Частота подобных изменений при применении препарата в дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг составляла 0.2%, 0.2%, 0.6% и 2.3% соответственно. Повышение активности печеночных трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы Липримара, временной или полной отмене препарата активность печеночных трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием Липримара в сниженной дозе без каких-либо последствий.

До начала, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения уровня печеночных трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если наблюдается повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с ВГН сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата.

Действие на скелетные мышцы

У пациентов, получавших Липримар®, отмечалась миалгия. Диагноз миопатии (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует предполагать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Терапию Липримаром следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах (более 1 г) или азольных противогрибковых препаратов. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Известно, что изофермент цитохрома CYP3A4 — основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Назначая Липримар® в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения; следует регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассмотреть возможность применения указанных препаратов в более низких начальных и поддерживающих дозах. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии аторвастатина на способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не имеется.

Передозировка

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Аторвастатин в высокой степени связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Риск миопатии во время лечения другими препаратами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов производных азола и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, совместное применение Липримара с ингибиторами данного изофермента может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.

Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1

Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5.2 мг/кг/сутки приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7.7 раза.

Эритромицин/кларитромицин

При одновременном применении Липримара и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Ингибиторы протеаз

Одновременное применение Липримара с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Дилтиазем

Совместное применение Липримара в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Циметидин

Клинически значимого взаимодействия Липримара с циметидином не обнаружено.

Итраконазол

Одновременное применение Липримара в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводило к увеличению значения AUC аторвастатина.

Грейпфрутовый сок

Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1.2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4

Совместное применение Липримара с индукторами изофермента цитохрома CYP3A4 (например, эфавирензом или рифампицином) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента цитохрома CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1) рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Антациды

При одновременном приеме внутрь Липримара и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксиды, концентрация аторвастатина в плазме снижалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.

Феназон

При одновременном применении Липримар® не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.

Колестипол

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

Дигоксин

При повторном приеме дигоксина и Липримара в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Липримаром в дозе 80 мг в сутки концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациентам, получающим дигоксин в сочетании с Липримаром, требуется клинический контроль.

Азитромицин

При одновременном применении Липримара в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме не менялась.

Пероральные контрацептивы

При одновременном применении Липримара и перорального контрацептива, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Липримар®.

Терфенадин

Липримар® при одновременном применении не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику терфенадина.

Варфарин

Симптомов клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено.

Амлодипин

При одновременном применении Липримара в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Другая сопутствующая терапия

В клинических исследованиях Липримар® применяли в сочетании с антигипертензивными средствами и эстрогенами, которые назначали в качестве заместительной терапии; симптомов клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено. Исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Вернуться к началу страницы

Аналоги препарата аторис

реклама

У Вас были побочные эффекты с этим лекарством?
Нет Да

Представлены синонимы (аналоги) лекарства аторис, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Аторис — Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Аторис, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Аторис®
(ATORIS)®

Регистрационный номер:

ЛСР-002153/07-130807
Торговое патентованное название: АТОРИС

Международное непатентованное название:

Аторис

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро:
Активное вещество:
Аторис кальция — 41,44 мг (что соответствует 40,00 мг аторвастатина).
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кросповидон, магния стеарат.
Оболочка:
Opadry White Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).
Описание
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемическое средство — ингибитор ГМК- КоА редуктазы.
Код АТХ: С10 АА05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Аторис — гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А- (ГМГ-КоА-) редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня холестерина ЛПНП в крови.
Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторис снижает содержание холестерина, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, триглицеридов. Вызывает повышение содержания холестерина ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А.
Как правило, действие Аториса развивается после двух недель приема препарата, а максимальный эффект достигается через четыре недели.
Фармакокинетика
Абсорбция аторвастатина высокая, примерно 80% всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время наступления максимальной концентрации (С max), в среднем, 1-2 часа. У женщин Сmах выше на 20%, а показатель AUC — ниже на 10%. У больных с алкогольным циррозом печени время достижения максимальной концентрации в 16 раз выше нормы. Вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень биодоступность аторвастатина низкая (12%). Средний объем распределения аторвастатина равняется 381 л. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторис не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р4503А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления). Это активные метаболиты, которые обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20-30 ч.
Период полувыведения аторвастатина равняется 14 часам. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится в ходе гемодиализа). Примерно 46% аторвастатина выводится с фекалиями и менее 2% выделяется с мочой.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия (в т.ч. у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
  • печеночная недостаточность;
  • цирроз печени любой этиологии;
  • повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза;
  • заболевания скелетных мышц;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена)
    С осторожностью: алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма.

    Способ применения и дозы

    До начала лечения Аторисом больной должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом.
    Препарат принимают внутрь, натощак или после еды. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в других зарегистрированных дозировках (Аторис таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг).
    Рекомендуемая начальная доза — 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого эффекта суточная доза может быть увеличена до 80 мг. Аторис может приниматься однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после двух недель лечения, а максимальный эффект развивается через четыре недели. Поэтому дозировку не следует изменять раньше, чем через четыре недели после начала приема препарата в предыдущей дозе.
    Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)
    Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
    Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия
    Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 мг (однократно). Аторис используется как дополнительная терапия к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна.
    У лиц пожилого возраста и у больных с заболеваниями почек дозы Аториса изменять не следует.
    У больных с нарушениями функции печени необходима осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия.
    Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия;
    Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
    Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, абдоминальная боль, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов.
    Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержания мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), цистит, гематурия, вагинальное кровотечение, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
    Со стороны кожных покровов: алопеция, потливость, экзема, себорея, экхиматозы.
    Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
    Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия, повышение активности АЛТ, ACT
    Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, гинекомастия, обострение подагры.
    В случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств).
    При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат должен быть немедленно отменен, а больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, в тяжелых случаях, проведение гемодиализа. Поскольку Аторис в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Одновременное применение аторвастатина с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, квинупристин/далфопристин), ингибиторами ВИЧ протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми средствами (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) или с нефазадоном может приводить к повышению содержания аторвастатина в сыворотке крови, что повышает риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Сходное взаимодействие возможно при сочетанном приеме Аториса с производными фиброевой кислоты и ниацином.
    Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина. При совместном приеме, антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови. При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме понижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина. У больных, одновременно получающих 80 мг аторвастатина и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Больных получающих Аторис с дигоксином следует наблюдать.
    При совместном приеме аторвастатина с пероральными контрацептивами (комбинация норэтиндрона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови. Следует контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих Аторис. Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней совместного приема указанных препаратов.
    Употребление сока грейпфрута в течение лечения Аторисом может приводить к повышению концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие Аторис, должны избегать употребления этого сока.
    Перед началом терапии Аторисом больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
    Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение лечения Аторисом. Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения. Однако рекомендуется контроль активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови до лечения, через 6 недель, 12 недель и при увеличении дозы аторвастатина. Если отмечается трехкратное, относительно верхних границ нормы, повышение активности ACT и/или АЛТ, лечение Аторисом должно быть прекращено.
    Аторис может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы и аминотрансфераз.
    У женщин репродуктивного возраста, не использующих надежную контрацепцию, использование Аториса не рекомендуется. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса по крайней мере за месяц до запланированной беременности.
    Лечение Аторисом может вызвать миопатию, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: производные фиброевой кислоты, ниацин, циклоспорин, нефазадон, некоторые антибиотики, противогрибковые средства из группы «азолов», ингибиторы ВИЧ — протеаз.
    Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами
    О неблагоприятном влиянии Аториса на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1, 3 или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.
    Список Б.

    Срок годности

    2 года.
    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    КРКА, д.д.. Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
    По всем вопросам обращаться по адресу представительства в РФ
    123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.
    При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:
    ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, Д. 50

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Дискуссия: комментарии экспертов, прямые включения с городами-участниками

    Ответы на вопросу по симпозиуму «Алгоритмы рациональной терапии атеросклероза».

    Андрей Владимирович Сусеков, доктор медицинских наук, профессор:

    — Уважаемые коллеги, у нас не так много времени для дискуссии.

    Вопрос: Можно ли делить статины пополам, если в таблетке нет риски для деления? Нужно ли летом делать перерыв 3 месяца?

    Лучше не делить, потому что в инструкциях компаний есть указания, что в процессе деления может нарушаться доза препарата. Есть мировой опыт «через день». Как мочегонные. «Розувастатин» («Rosuvastatin») 10 мг – понедельник, среда, пятница или 80 мг один раз в неделю. Но есть ремарка. Не факт, что такой режим снижает риски.

    Нужно ли летом делать перерыв 3 месяца. Я считаю, мое личное мнение – можно. В рекомендациях этого нет. Drac Holiday – лекарственные каникулы для людей, которые принимают десятки лет статины. Ваше мнение, Оксана Михайловна.

    Оксана Михайловна Драпкина, исполнительный директор интернет-сессии, секретарь межведомственного совета по терапии РАМН:

    — Абсолютно с вами согласна. Рекомендации есть. Мы идем по ним.

    Андрей Сусеков: Виктор Савельевич, как вы полагаете, можно ли делить таблетку статина пополам? Спрашивают наши слушатели.

    Виктор Савельевич Гуревич, доктор медицинских наук, профессор:

    — Я присоединюсь к тому мнению, которое вы уже озвучили, Андрей Владимирович.

    Что касается каникул приема статинов в течение летнего отпуска. Но если только дать статинам отдохнуть от пациента. Не надо прерывать, мне кажется.

    Андрей Сусеков: Хорошая ремарка. Спасибо.

    Ростов-на-Дону, Ушакова Ирина.

    Вопрос: Какое место в терапии дислипидемии сейчас занимают секрестраты желчных кислот?

    Очень нужные для детей и для беременных женщин в России, к сожалению, не зарегистрированы. Был «Квестран». Насколько я знаю, в мире сейчас хорошая репутация у «Колесевелама» («Colesevelam») до 3,5 мг в сутки. Но в России не зарегистрирован.

    Оксана Михайловна? Виктор Савельевич?

    Виктор Гуревич: Несколько дозировок, даже больше. Но «Колесевелам», я думаю, это препарат с перспективой.

    Андрей Сусеков: Спасибо. Дальше.

    Вопрос: Если при назначении статинов общий ХС ЛНП на нижней границе нормы, можно ли давать статины в половинной дозе?

    Мой ответ и позиция такова, что я не сторонник половинных и низких доз. Сейчас в кардиоцентре (расширяю ответ на следующий вопрос) в лаборатории клинической эпидемиологии мы начинаем программу повышения доз статинов в клинической практике и клинические исследования «Аторвастатина» 80 мг и «Розувастатина» 40 мг. Доза была 10 мг. Я бы не стал этого делать. В половинной дозе.

    Есть еще финский феномен statin и scape, когда при длительном приеме ХС начинает повышаться. Здесь, наоборот, нужно добавлять дозы, но не уменьшать. Как вы считаете, Оксана Михайловна?

    Оксана Драпкина: Рекомендации говорят нам поступать так. Но, если честно, внутренне бывают такие пациенты, что идут на 5 мг. Я не всегда повышаю до 10 мг. Это, конечно, сильные статины. «Розувастатин» имеется в виду.

    Андрей Сусеков: Для «Розувастатина» есть определенная ниша, потому что это самый сильный статин.

    Вопрос: У молодой женщины с аутоиммунным тиреоидитом, ксантелазмами, общий ХС ЛНП и триглицериды в норме. Но высокий уровень хорошего ХС. Что делать?

    В 3 раза больше. Случай нестандартный. Здесь надо исключать дефицит белка, переносящего эфиры ХС. Это крайне редкая ситуация. Нужно смотреть либо активность, либо массу STP специальными методами. Но у нас лабораторные возможности ограничены.

    У таких пациентов, наверное, нужно смотреть глобальный риск Score. Если он высокий, тогда мы назначаем статины, независимо от липидного профиля. Я бы здесь заказал еще белок АП-1, который по литературе имеет лучше индикатор обратного транспорта ХС, чем ХС высокой плотности.

    Виктор Савельевич, ваше мнение. Высокий уровень хорошего ХС, что здесь надо исключать и дообследовать?

    Виктор Гуревич: Вы помните хорошо, Андрей Владимирович, неудачи, которые были при повышении альфа-ХС с помощью «Торсетрапиба». Оказалось, что это имеет чисто академический интерес. Надо смотреть, какие сульфации альфа-ХС – первое.

    Второе. Иногда такая ситуация может иметь место при низком уровне триглицеридов, низком выбросе 3-бета из печени. Наверное, следует использовать предложения, которые вы сделали.

    Может быть, это самое главное – ориентироваться на сердечно-сосудистый риск. Не надо пугаться цифр альфа-ХС 2 и выше.

    Андрей Сусеков: Спасибо большое. Очень дельное замечание. При бета это предмет для будущих исследований. Сейчас в России начинается активное исследование новых препаратов, которые повышают уровень альфа-ХС. RVX-08 инъекционные формы. Будущее покажет.

    Вопрос: Статины при онкологической неосторожности и онкологических заболеваниях. Поликлинические врачи часто не назначают статины данной группе пациентов. Оправданно ли это?

    Непростой вопрос, мультидисциплинарный. Но у нас в аудитории есть очень опытный человек. Ваше мнение, пожалуйста.

    Владимир Трофимович Ивашкин, академик РАМН, доктор медицинских наук:

    — Я думаю, не надо пациентам с онкологическими заболеваниями назначать статины. Любая опухоль является ловушкой глюкозы. Таким пациентам с учетом прогностических факторов нет смысла назначать статины.

    Побочные эффекты, которые, как правило, испытывают эти пациенты при проведении химиотерапии или лучевой терапии (в частности, развитие инфарктов миокарда, которые мы видим при лучевой терапии с опухолями легких или молочной железы), не обусловлены повышением ХС. Там идет речь о прямом повреждающем эффекте на сосуды и развитии эндотелиальной патологии.

    Именно эндотелиальная патология определяет возможное развитие тромбозов таких пациентов. Я думаю, здесь статины нет смысла назначать.

    Оксана Драпкина: Я бы не рисковала. У больного с онкологическими заболеваниями много проблем. У него есть, наверное, шанс умереть от своего онкологического заболевания. Это тот случай, когда люди больше умирают не от сердечно-сосудистой патологии.

    Андрей Сусеков: Виктор Савельевич, я знаю, что у вас огромный опыт клинической липидологии. Были ли в вашей практике такие компромиссные больные?

    Виктор Гуревич: Я полностью согласен с теми утверждениями, которые были сделаны сейчас. Абсолютно правильно. В то же время надо иметь в виду первое: наличие онкологического заболевания в разных стадиях и в разной локализации не является абсолютным противопоказанием для назначения статинов. Здесь мы должны привязываться к сердечно-сосудистому риску.

    Например, рак печени или метастазы в печени – прямое противопоказание. Но если нулевая первая стадия другой локализации рака, если это больной с сердечно-сосудистым заболеванием, то кардиолог с онкологом должны рассматривать эти проблемы и так далее. Дальше не развиваю мысль. Я думаю, коллеги тоже придерживаются такой же точки зрения с учетом вышесказанного.

    Андрей Сусеков: У меня буквально полминуты ремарка. У нас была очень тяжелая больная из Вологды. Она, к сожалению, погибла. С тяжелой семейной гиперхолестеринемией. На высоких дозах статинов в одном из исследований у нее обнаружился рак груди. Мастэктомия, химиотерапия.

    Мы боялись, сомневались, советовались с иностранцами. Мнение было таково, что кардиоваскулярный риск, сделаны операции и курсы химиотерапии пройдены. Мы вернулись к терапии статинами, но в меньших дозах. Вот такой интересный был случай.

    Последний вопрос. Ростов-на-Дону.

    Вопрос: Насколько эффективны дженерики «Розувастатина»? В частности, «Мертенил».

    Нашему гостю слово. Есть ли у вас опыт на «Мертениле», Виктор Савельевич? Ваше мнение, насколько мы готовы к более широким рекомендациям для генерика «Розувастатина». На рынке уже два года.

    Виктор Гуревич: Как появляются в основном генерики или дженерики, как сейчас принято говорить. Во-первых, потому что оригинальный препарат хороший. Во-вторых, потому что прошел срок лицензии и защиты. Мы должны хорошо относиться к появлению генериков – первое.

    Что касается конкретно «Мертинила». Второй год мы вместе его применяем. Абсолютно позитивный результат пока. Единственное, чего нам не хватает, это российского дополнительного пострегистрационного исследования, чтобы мы утвердились в собственных представлениях об этом препарате.

    Андрей Сусеков: Согласен. В нашей лаборатории тоже есть неплохой опыт по «Мертинилу». Но для объективизации нужны российские исследования. Они запланированы в кардиоцентре. Наверное, это предмет нашего следующего разговора, коллеги. Препарат действительно неплохой.

    Оксана Драпкина: Присоединюсь. Наверное, все.

    Андрей Сусеков: Большое вам спасибо, уважаемые коллеги, за то, что вы были с нами, принимали активнейшее участие в нашей сессии. Далеко не все вопросы попали в регламент. Но мы обещаем вам, что по электронной почте, по техническим возможностям мы обязательно на все эти вопросы ответим.

    Огромное спасибо.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *