Анастрозол для чего нужен?

Анастрозол (Anastrozole)

  • Применение вещества Анастрозол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Анастрозол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Анастрозол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Анастрозол

Латинское название вещества Анастрозол

Anastrozolum (род. Anastrozoli)

Химическое название

альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил

Брутто-формула

C17H19N5

Фармакологическая группа вещества Анастрозол

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • Код CAS

    120511-73-1

    Характеристика вещества Анастрозол

    Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.

    Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов.

    Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.

    После приема внутрь всасывается 83–85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3–4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50–80 лет.

    Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2 ) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.

    Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo, в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.

    Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышает AUC0–24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.

    Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышают МРДЧ в мг/м2) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС.

    В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышают МРДЧ в мг/м2) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.

    Применение вещества Анастрозол

    Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены), беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — X.

    Побочные действия вещества Анастрозол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.

    Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

    Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.

    Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

    Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

    Взаимодействие

    Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

    Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

    Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по Сmax и AUC) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ, АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.

    Передозировка

    Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

    Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Анастрозол

    У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).

    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

    Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).

    Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Аримидекс® 0.008
    Селана® 0.0076
    Анастрозол-Тева 0.0045
    Анастрозол 0.0025
    Анастрозол Каби 0.0024
    Анастрозол-ТЛ 0.0015
    Веро-Анастрозол 0.0013
    АКСАСТРОЛ® 0.0011
    Эгистразол 0.0009
    Анастера 0.0004
    Анастрозол Сан 0.0003
    Анабрез 0.0002
    Анастрэкс® 0.0001
    Аназалес® 0
    Эстаризол 0

    Анастрозол — инструкция по применению

    Аналоги, статьи Комментарии

    Регистрационный номер:

    ЛП-004952

    Торговое наименование:

    анастрозол.

    Международное непатентованное наименование:

    анастрозол.

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Состав на одну таблетку:

    действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
    вспомогательные вещества – карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат; опадрай II белый (85 F);
    состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.

    Описание:

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

    Фармакотерапевтическая группа:

    противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор.

    Код ATX:

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
    He обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная дола до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.
    Фармакокинетика
    Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%.
    Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.
    Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.
    Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

    Показания к применению

    • Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
    • Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
    • Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
    • Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
    • Беременность и период кормления грудью;
    • Противопоказан женщинам в пременопаузе.
    • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
    • Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
    • Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
    • Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

    С осторожностью

    Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.
    Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
    В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.
    При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.
    При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

    Побочное действие

    Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы.
    Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто – артралгия, скованность суставов, артрит; часто – боль в костях; нечасто – триггерный палец.
    Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
    Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто – крапивница; редко – мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
    Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота.
    Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто – повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
    Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезии, потеря или извращение вкусовых ощущений).
    Со стороны метаболизма: часто – анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто – гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
    Прочие: очень часто – астения легкой и умеренной степени выраженности.
    Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

    Случаи передозировки единичны и случайны. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
    Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Индуцирование рвоты (если больной находится в сознании). Диализ. Общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведении о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

    Особые указания

    Безопасность и эффективность у детей не установлена.
    У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
    Нет данных о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
    Эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно.
    Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы. Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.
    У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry – двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов- аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
    Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.
    При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
    Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как анастрозол способен вызывать астению и сонливость.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг.
    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей

    РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
    220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

    Производитель

    РУП «Белмедпрепараты»
    Адрес места производства:
    Республика Беларусь, 220006 г. Минск, ул. Маяковского, 1/5.

    2 августа 2018 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

    Анастрозол — цена, наличие в аптеках

    Указана цена, по которой можно купить Анастрозол в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru apteka.ru asna.ru uteka.ru

    Привет всем, кто силен духом и телом! Каждый спортсмен желает улучшить свои рекорды в бодибилдинге и редко кто обходится без стероидов. Чтобы предупредить нежелательный побочный эффект для мужчин применяют Анастрозол. Сегодняшний обзор посвящен этому лекарству.

    Что это за препарат и для чего он нужен

    Anastrozole является ингибитором ароматазы — фермента, из-за которого происходит превращение тестостерона в эстрадиол.

    При использовании анаболических препаратов Anastrazolos минимизирует побочные действия эстрогена.

    Анастразолом контролируется уровень этого женского полового гормона, еще Anastrozolum способствует свободному росту тестостерона, а при правильных дозировках средство отлично переносится организмом.

    Фармацевтическая компания Zeneca Pharmaceuticals разработала это средство, а в 1995 году его применяли в США. Оно разрабатывалось для женщин с целью лечения операбельной онкологии молочных желез. Раньше длительный период лечение рака груди проводилось Тамоксифеном. Исследования у более 9000 женщин после менопаузы показали высокую эффективность Анастрозола, наблюдался регресс патологии, повышалась выживаемость больных. В 2002 году средство набирает популярность у спортсменов благодаря антиэстрогенному эффекту.

    Условия отпуска/продажи

    Препарат отпускается в аптеке, где требуется предъявить рецепт.

    Как действует на организм

    Anastrozol (Селана, иногда ошибочно называют Селена) обладает достоинствами:

    • Снижает эстрогенный уровень, у мужчины не увеличивается простата.
    • Повышает эффективность приема стероидных гормонов (соло или комбинации). Способствует естественному синтезу тестостерона даже при приеме стероидов-андрогенов.
    • Не допустит нежелательных последствий при гинекомастии, поэтому у мужчин грудные железы увеличиваться не будут.

    Фармакокинетика и фармакодинамика

    Нестероидное активное действующее вещество избирательно блокирует ароматазу. У женщин при постменопаузе фолликулин, андростендион и ароматаза способствуют синтезу эстрадиола.

    При понижении эстрадиолового уровня лечится онкология грудных желез. Эстрадиоловый уровень снижается на 80%. Прогестагенная, эстро- , андрогенная активность у препарата отсутствует.

    Когда таблетки приняты перорально, активное вещество быстро всосется из ЖКТ. Связывание его с белками плазмы составит 40%, накапливание в организме не происходит. Максимальная концентрация в крови достигнет через 2 часа, если средство принято на голодный желудок. Если человек поел, то степень всасывания не изменится, снизится скорость абсорбции.

    Дезалкилирование, гидроксилирование, глюкуронизация обеспечивают усвоение препарата печенью. Моча и кровь содержат основной продукт метаболизма — триазол. Выведение метаболитов препарата составляет 3 суток.

    Форма выпуска

    Средство выпускается в таблетированном виде.

    Состав

    Анастрозоловая концентрация в одной таблетке составляет 1 мг, также лекарство состоит из:

    • Магния стеарата.
    • Кросповидона.
    • Лактозы.
    • Гипромеллозы.
    • Красителя.
    • Коллоидного диоксида кремния.

    В одной упаковке содержатся блистеры по 20 штук, в пачке имеется 3 блистера.

    Польза и вред

    Это лекарство, как и любой препарат, имеет свои плюсы и минусы.

    Характеристика преимуществ Анастрозола при правильном соблюдении дозировки:

    • Выводится ненужный объем жидкости, жира из организма, поэтому мышцы становятся рельефными.
    • Положительно влияет на жиры крови.
    • У мужчины повышается либидо.
    • Предупреждает артериальную гипертензию.
    • Уменьшено угнетение эстрогеном оси гипофиз-гипоталамус-яички.
    • Средство популярно для ПКТ в период восстановления.
    • Лекарство хорошо помогает при проведении заместительной гормонотерапии.

    Блокаторы ароматазы (Форместан, Провирон) подавляют эстрадиоловый уровень, но эстрадиол нужен организму для нормального функционирования. Поэтому атлету важно не допускать критически низких показателей в крови этого гормона во время курса анаболиков.

    Если эстрогенов в крови будет мало, то:

    • Ухудшится память.
    • Будет часто меняться настроение.
    • Начнут болеть суставы.
    • Начнется депрессия.
    • Пропадет либидо.
    • Повысится уровень холестерина.
    • Кости станут менее прочными, возникнут иные побочные воздействия.

    Если злоупотреблять Анастрозолом, то анаболизм полностью остановится.

    Показания и противопоказания

    Кроме бодибилдинга средство применяют женщинам при:

    • Терапии распространенной онкологии молочных желез в последней фазе климактерического периода.
    • Лечении инвазивной эстрогенположительной онкологии грудных желез на начальных этапах с позитивными параметрами гормональных рецепторов.
    • Комплексной терапии эстрогенположительных злокачественных новообразований грудных желез на начальных этапах после дополнительного применения Тамоксифена на протяжении 2 или 3 лет.

    Препарат противопоказан при:

    • Начальной стадии климакса.
    • Сердечной ишемии.
    • Тяжелой дисфункции почек, печени.
    • Непереносимости компонентов препарата.

    Женщинам, занимающимся бодибилдингом, препарат не рекомендован. Запрещается прием Вера-Анастрозола при беременности, грудном вскармливании. Изменение гормонального фона у беременной отрицательно повлияет на плод, иначе в будущем у детей возникнет гормональный сбой.

    Возможные побочные эффекты

    При несоблюдении рекомендуемой дозы или непереносимости компонентов лекарства проявятся побочные воздействия в виде:

    • Ухудшенного самочувствия атлета, апатии к занятиям, ухудшения спортивных параметров.
    • Сонливости, быстрой утомляемости.
    • Головной боли, головокружения.
    • Тревожности, депрессии.
    • Анемии, тромбофлебита, тромбоэмболии.
    • Нарушенного дыхания, синусита, ринита, бронхита, фарингита.
    • Гиперемии кожи, высыпаний, зуда, полиморфной эритемы, злокачественной экссудативной эритемы, ангионевротического отека, кожного васкулита.
    • Истончения волос, облысения, гипергидроза.
    • Катаракты.
    • Тошноты, рвоты, поноса, запора.
    • Отсутствия аппетита, спинальных, абдоминальных, грудных болей.
    • Избыточного веса, высокого содержания в крови холестерина, кальция, сниженной плотности костей с развитием остеопороза.
    • Болезненности, скованности суставов.
    • Воспаления печени, гиперактивности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ.

    Случаи передозировки лекарства наблюдаются редко. Превышение дозировки не приведет к летальному исходу, у человека проявятся побочные воздействия средства. При терапии вызывается рвота, проводится диализ, устраняются симптомы интоксикации, больной наблюдается врачом.

    На сколько хватает упаковки

    При дозировке 1 мг на курс после приема анаболиков спортсмену хватит одного блистера, в котором содержится 20 таблеток.

    Хранят в месте, где темно, нет доступа детям. Температура хранения не превышает 25°C.

    Составляет 3 года.

    Как правильно принимать

    Новичку в спорте это средство применять не рекомендовано. Таблетки показаны бодибилдерам с опытом после курса анаболиков в максимальных дозировках. Лекарство применяют при двух вариантах: до курса анаболиков для профилактики с лечебными дозами, и после курса, при возникновении побочных воздействий стероидов.

    Продолжительность курса

    Как пить правильно? Таблетки требуется принять на голодный желудок, запивают большим объемом воды. В этом случае активный компонент быстро поступит из органов пищеварения в кровь.

    На курсе Анастрозола требуется принимать через день. Длительность приема составляет 2 недели. За этот период проявятся все позитивные свойства препарата. Оптимальная дозировка для хороших спортивных показателей не превышает 250 мкг 1 раз за 2 суток.

    Чтобы снизить эстардиоловый уровень на половину рекомендуется доза 0,5-1 мг.

    Для профилактических мер в бодибилдинге достаточно 0,5 мг через сутки.

    Инструкция по применению указывает, что при гинекомастии применяется 1 мг до устранения симптоматики, потом по 0,5 мг через сутки.

    Важно помнить, что не все анаболические стероиды подвергаются ароматизации. Например, у Анаполона трансформация в эстрогены незначительная.

    При применении анаболиков с небольшим полураспадом, например, Метандростенолона, спустя 10 суток делают анализ на концентрацию эстрадиола в крови, Анастрозол принимают по 0,5 мг через сутки. Потом повторно спустя 10 суток исследуется эстрадиол, корректируют дозу.

    При применении анаболиков с длинными эфирами, например, Сустанона дозировка составляет 0,5 мг через день. Требуется провести исследование на уровень эстрадиола спустя 3 или 4 недели после начала применения «химии». Контрольный анализ проводят примерно спустя 10 или 14 дней с того периода, как принимался Анастрозол.

    Бодибилдер оценивает свои субъективные ощущения, исходя из которых корректируется доза. Если при приеме средства наблюдаются побочные эффекты, то она снижается.

    С чем можно и с чем нельзя сочетать

    Не следует комбинировать Тамоксифен с Анастрозолом. При таком лекарственном взаимодействии происходит взаимное ослабление этих препаратов. Запрещается употреблять алкоголь с Анастрозолом, иначе при такой совместимости не проявится фармакологический эффект препарата, возникнут нежелательные последствия.

    Послекурсовая терапия

    Важно помнить, что препараты, ингибирующие ароматазу, не применяются при послекурсовой терапии, их используют во время проведения курса и после применения анаболических стероидов (перед послекурсовым лечением).

    Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется.

    Благодаря хорионическому гонадотропину предупреждается атрофия яичек, десенситизация клеток Лейтига. Применяют на тяжелых курсах, продолжительность которых составляет больше 6 недель. Вводят на второй или четвертой наделе либо на последних 4-5 недель курса и продолжают до выведения анаболического стероида. Потом требуется перейти на средства, блокирующие эстрогенные рецепторы.

    Показано применение Каберглолина, ингибирующего пролактин. Применяют при курсах прогестиновыми препаратами, из-за которых повышается пролактиновый уровень. Дозировка составляет 0,25 мг каждые 4 суток на весь курс.

    Дополнительно показано применение:

    • Тестостероновых бустеров.
    • Гепатопротекторов.
    • Омега-3.
    • Пептидов, гормонов, отвечающих за рост.
    • Блокаторов кортизола.

    Как не купить подделку

    Таблетки имеют желтый окрас, плоскую квадратную форму, округлые края, гравировку «ВР» и насечку, упакованы в картонную коробку, на оригинальном блистере указан молдавский производитель Balkan Pharmaceuticals. Также средство выпускается в России, Беларуси. Увы, иногда наши «аналоги», а точнее фейки, волшебным образом не работают как надо или вообще не работают.

    Сколько стоит Анастрозол? Примерная цена составляет 1600 рублей.

    Отзывы принимавших

    Евгений, бодибилдер: «Занимаюсь в тренажерном зале, уже имею спортивные рекорды, выложил фото и видео в соцсетях.  Узнал от коллег о последствиях Эстрогена. Сам пока не принимаю, так как в этом деле новичок. Но знаю, что многие применяют Анастрозол на сушке, поскольку он выводит воду».

    Александр, бодибилдер: «Сидел на стероидах немного, просто баловался. Потом начал замечать, что груди обвисают, прямо в женщину превращаюсь. Узнал об Анастрозоле, принимаю под контролем тренера, попустило».

    Сергей, спортивный врач: «Дозировку подбираю только при контроле анализа на эстрадиол чтобы не допустить побочных эффектов».

    Светлана, онколог: «В своей практике применяю Анастрозол для лечения рака груди во время постменопаузы».

    Аналоги

    В бодибилдинге кроме Анастрозола допустимо применение Летрозола, Эксеместана. Это эффективные средства, но имеют существенно меньшую стоимость. Но недостатки характеризуются сильным подавлением эстрогенных гормонов, действие этих лекарств трудно поддается контролю.

    Иные аналоги:

    • Аримидекс.
    • Анастрэкс.
    • Эгистразол.
    • Маммозол.

    Какой Анастрозол лучше?

    Все аналоги обладают одинаковым воздействием, могут отличаться по цене.

    Летрозол или Анастрозол что лучше

    Летрозол снижает эстрогенную концентрацию почти полностью.

    Средство способствует синтезу тестостерона организмом человека, а также:

    • Предотвратит появление угрей, отложения жиров.
    • Не допустит гино (гинекомастия).
    • Сохранит мышцы после курса «химии».
    • Показано сочетать с анаболиками, андрогенами.

    В отличии от Анастрозола Летрозол применяют каждый день 1 раз не менее 2,5 мг.

    Важно помнить, что перед приемом любого препарата требуется проконсультироваться со спортивным врачом.

    Всем спасибо за внимание, до скорого! Подпишитесь на мои статьи, делитесь лайками в социальных сетях.

    Анастрозол назначается для лечения рака молочной железы. Это противоопухолевое средство с гормональной активностью. Назначается в онкологической практике только взрослым пациенткам. Возможно применение в виде монотерапии или вместе с другими медикаментами.

    Входит в список наиболее безопасных и эффективных лекарственных веществ по мнению Всемирной организации здравоохранения.

    Состав и форма выпуска

    Анастрозол — активный компонент, обладающий противоопухолевыми свойствами. Концентрация и состав дополнительных компонентов зависят от производителя. Обычно в таблетированной форме присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон К25, додецилсульфат натрия, натрия крахмала гликолат А, кальциевая соль стеариновой кислоты. Специальная оболочка облегчает усвоение вещества в пищеварительном тракте.

    Упаковка

    Изготавливается в виде таблеток.

    Действие Анастрозола

    По классификации относится к противоопухолевым медикаментам гормонального действия. Активный компонент подавляет выработку эстрогенов в организме. Нарушает работу фермента, ответственного за образование гормона в организме женщин во время постменопаузы. Лекарственный эффект обусловлен снижением уровня эстрадиола в крови до восьмидесяти процентов. Обычные дозы не оказывают влияния на образование кортизола и альдостерона, поэтому компенсация действия кортикостероидами не требуется.

    Злокачественное новообразование железистой ткани груди может быстрее распространяться под действием женских гормонов, поскольку в норме ткань этого органа также отвечает на действие эстрогенов. Подавление выработки гормонов может ухудшать опухолевый рост у женщин в период постменопаузы.

    Побочные действия

    Общее гормональное влияние может вызывать неблагоприятные реакции. Возможны и другие побочные эффекты. У некоторых пациенток возникает чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам. До терапии врач должен исключить аллергию и непереносимость.

    Основные нежелательные реакции:

    • Нервная система: цефалгия, дневная сонливость, карпальный туннельный синдром у пациенток с предрасположенностью к заболеванию.
    • Пищеварительная система: отсутствие аппетита, истощение организма, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул.
    • Половая система: сухость слизистой влагалища, вагинальное кровоизлияние (часто после прекращения терапии или замены препарата).
    • Кожный покров: высыпания, зудение, выпадение волос, эритемные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
    • Метаболизм: повышение уровня холестерина в крови, нарушение баланса минеральных компонентов костной ткани со снижением плотности костей, переломы костной ткани.
    • Печень и желчные пути: повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, воспаление печеночной ткани.
    • Аллергические проявления: анафилактоидные эффекты, отек Квинке, анафилактический шок, крапивница, другие реакции.
    • Другие: боли в суставах, стенозирующий тромсиновит, прилив крови к лицевой области, общая слабость, утомляемость.

    Врач контролирует состояния больного на всех этапах лечения. При появлении побочных реакций нужно получить консультацию.

    Усвоение и выведение

    Пероральное введение сопровождается хорошим усвоением препарата. Химическое соединение транспортируется в кровоток. Максимальная концентрация активного компонента в крови после приема внутрь развивается в течение 120 минут, если пациентка приняла таблетку на пустой желудок. Питание незначительно замедляет всасывание, но не влияет на биологическую доступность вещества. Показатель связывания лекарства с протеинами крови составляет сорок процентов. Вещество видоизменяется в печеночной ткани с формированием метаболитов. Главный метаболит не проявляет терапевтическую активность.

    Лекарственное вещество выводится из организма почками в течение трех суток после приема. Умеренные нарушения работы почек и печени на выведение вещества не влияют.

    Показания к применению анастрозола

    Злокачественное новообразование железистой ткани груди у женщин — основное показание. Назначается онкологом в определенной схеме. Средство особенно эффективно в постменопаузальный период из-за специфического механизма действия. Терапия подавляет рост патологического очага. Часто применяется вместе с химиотерапией и другими методами лечения онкологических заболеваний. Обычно не относится к первой линии терапии рака молочной железы. Чаще назначается в случае, если применение тамоксифена закончилось дальнейшим развитием болезни.

    Назначается онкологом

    Целесообразность применения средства оценивает врач. Самолечение запрещено.

    Основные показания

    • Послеоперационное лечение злокачественного новообразования железистой ткани груди с наличием гормональных рецепторов у пациенток в постменопаузальном периоде. На начальном этапе развития болезни.
    • Вторая линия медикаментозной терапии поздних стадий злокачественного новообразования железистой ткани груди, развивающегося после приема тамоксифена.
    • Терапия первой линии местного распространения злокачественного новообразования груди с чувствительностью клеток к эстрогенам или неизвестной гормональной чувствительностью в постменопаузальном периоде.

    Назначается не всем женщинам. У некоторых пациенток на фоне терапии могут возникнуть серьезные осложнения. Основным ограничением к применению считается чувствительность иммунитета к компонентам таблетированной формы (аллергия).

    Другие противопоказания:

    • Детский возраст.
    • Период до наступления менопаузы.
    • Вынашивание ребенка.
    • Тяжелое нарушение работы печени.
    • Период грудного вскармливания.
    • Одновременный прием тамоксифена или медикаментов на основе эстрогенов.

    Онколог проводит терапию с осторожностью при наличии следующих факторов: неусвоение глюкозы или галактозы, прогрессирующее заболевание костной ткани со снижением ее плотности, повышенный уровень холестерина в крови, ишемическая болезнь сердца, тяжелое нарушение работы почечной ткани (показатель клиренса креатинина меньше двадцати миллилитров в минуту), нарушение работы печеночной ткани, дефицит лактазы, непереносимость молочного сахара.

    Инструкция по использованию анастрозола

    Лекарство назначается онкологом после изучения анамнеза, проведения обследований и постановки диагноза. Обычно препарат применяется в виде монотерапии. Таблетированная форма предназначена для приема внутрь. Таблетки нужно принимать целиком и запивать небольшим количеством воды. Важно принимать средство каждый день согласно указаниям специалиста в одно время.

    Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

    Прием таблеток

    • Взрослые и пожилые женщины: по одному миллиграмму один раз в день. Длительный прием. Возможна терапия на протяжении пяти лет.
    • Женщины с нарушением работы почек: такая же схема без коррекции дозировки.
    • Женщинам с умеренным нарушением работы печеночной ткани также не требуется менять дозировку.

    При появлении признаков дальнейшего развития болезни на фоне терапии прием таблеток прекращается.

    Дополнительные сведения

    • Медикаменты на основе эстрогенов уменьшают терапевтическое действие препарата. Совместное применение противопоказано.
    • Не применяется вместе с тамоксифеном из-за снижения эффективности медикаментозной терапии.
    • Клинически важные эффекты взаимодействия с медикаментами, влияющими на цитохромом Р450, маловероятны. Другие эффекты взаимодействия с противоопухолевыми веществами не выявлены.
    • Если эндокринное состояние пациентки не выяснено, нужно оценивать уровень гормонов в крови с помощью лабораторных исследований.
    • Если на фоне терапии появляются вагинальные кровоизлияния, проводится гинекологическое обследование.
    • У женщин с остеопорозом в анамнезе или предрасположенностью к этой патологии проводится оценка уровня плотности костной ткани с помощью специальных обследований. При необходимости назначаются профилактические и лечебные мероприятия.
    • Если злокачественное новообразование не чувствительно к эстрогенам и не отвечает на применение тамоксифена, анастрозол не назначается.
    • Лекарство может снижать скорость психомоторных реакций. Нужно управлять транспортным средством с осторожностью.
    • Опасные эффекты передозировки не были обнаружены во время исследований. Если произошел случайный прием большой дозировки, нужно обратиться к лечащему врачу.

    Полную (официальную) инструкцию можно найти в упаковке.

    Аналоги препарата

    Анастрозол — название активного компонента и торгового наименования в таблетированной форме. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

    Известные аналоги:

    • Аксатрол.
    • Эгистразол.
    • Анастрозол-Тева.

    Аналог

    Аналоги могут отличаться составом и эффективностью. Применение медикаментов с таким же действующим веществом возможно с разрешения лечащего врача.

    Отзывы и цены

    Не рекомендуется оценивать эффективность серьезных лекарственных средств по отзывам пациентов, поскольку противоопухолевые медикаменты назначаются только онкологами в рамках жизненно важной медикаментозной терапии. Специалисты хорошо отзываются о свойствах лекарства. Отмечается меньший риск возникновения серьезных осложнений во время приема таблеток по сравнению с другими противоопухолевыми препаратами.

    Средняя цена тридцати таблеток составляет 1200 рублей.

    Видео

    Анастрозол относится к эффективным лекарственным веществам с противоопухолевой активностью. Используется для лечения злокачественного новообразования груди у женщин в постменопаузальном периоде.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *